मधुमेह के उपचार के लिए ग्लूकोफेज
ब्रांड नाम: Glucophage
जेनेरिक नाम: मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
खुराक का रूप: विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ
सामग्री:
विवरण
नैदानिक औषध विज्ञान
संकेत और उपयोग
मतभेद
चेतावनी
सावधानियां
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
प्रतिकूल प्रतिक्रिया
जरूरत से ज्यादा
मात्रा बनाने की विधि
आपूर्ति
ग्लूकोज, मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड, रोगी की जानकारी (सादा अंग्रेजी में)
विवरण
Glucophage® (मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड) गोलियाँ और Glucophage® XR (मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड) विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट मौखिक एंटीहाइपरग्लिसिमिक ड्रग्स हैं जो टाइप 2 मधुमेह के प्रबंधन में उपयोग किए जाते हैं। मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड (N, N-dimethylimidodicarbonimidic diamide हाइड्रोक्लोराइड) रासायनिक या औषधीय रूप से मौखिक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक एजेंटों के किसी भी अन्य वर्ग से संबंधित नहीं है। संरचनात्मक सूत्र निम्नानुसार है:
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड C4H11N5 के एक आणविक सूत्र - HCl और 165.63 के आणविक भार के साथ एक सफेद से सफेद क्रिस्टलीय यौगिक है। मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड पानी में स्वतंत्र रूप से घुलनशील है और एसीटोन, ईथर और क्लोरोफॉर्म में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील है। मेटफॉर्मिन का पीकेए 12.4 है। मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड के 1% जलीय घोल का पीएच 6.68 है।
ग्लूकोफेज की गोलियों में 500 मिलीग्राम, 850 मिलीग्राम या 1000 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड होता है। प्रत्येक टैबलेट में निष्क्रिय अवयव पोविडोन और मैग्नीशियम स्टीयरेट होते हैं। इसके अलावा, 500 मिलीग्राम और 850 मिलीग्राम की गोलियों के लिए कोटिंग में हाइपोर्मेलोज होता है और 1000 मिलीग्राम की गोली के लिए कोटिंग में हाइप्रोमेलोज और पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल होता है।
ग्लूकोफेज एक्सआर में सक्रिय संघटक के रूप में 500 मिलीग्राम या 750 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड होता है।
ग्लूकोफेज एक्सआर 500 मिलीग्राम की गोलियों में निष्क्रिय तत्व सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल सेलुलोज, हाइपोमेलोज, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज और मैग्नीशियम स्टीयरेट शामिल हैं।
ग्लूकोफेज एक्सआर 750 मिलीग्राम की गोलियों में निष्क्रिय सामग्री सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल सेलुलोज, हाइपोमेलोज और मैग्नीशियम स्टैलेट शामिल हैं।
सिस्टम अवयव और प्रदर्शन-ग्लूकोफेज एक्सआर में एक दोहरी हाइड्रोफिलिक बहुलक मैट्रिक्स प्रणाली शामिल है। मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड को एक "आंतरिक" चरण बनाने के लिए बहुलक को नियंत्रित करने वाली दवा रिलीज के साथ जोड़ा जाता है, जिसे बाद में असतत कणों के रूप में एक दूसरे बहुलक के "बाहरी" चरण में शामिल किया जाता है। प्रशासन के बाद, जठरांत्र (जीआई) पथ से द्रव टैबलेट में प्रवेश करता है, जिससे पॉलिमर हाइड्रेट और प्रफुल्लित होता है। दवा धीरे-धीरे जेल मैट्रिक्स के माध्यम से प्रसार की एक प्रक्रिया द्वारा खुराक रूप से जारी की जाती है जो अनिवार्य रूप से पीएच से स्वतंत्र होती है। हाइड्रेटेड बहुलक प्रणाली कठोर नहीं है और जीआई पथ में सामान्य क्रमाकुंचन द्वारा टूट जाने की उम्मीद है। टैबलेट के जैविक रूप से निष्क्रिय घटक जीआई पारगमन के दौरान कभी-कभी बरकरार रह सकते हैं और मल में एक नरम, हाइड्रेटेड द्रव्यमान के रूप में समाप्त हो जाएंगे।
ऊपर
नैदानिक औषध विज्ञान
कारवाई की व्यवस्था
मेटफोर्मिन एक एंटीहाइपरग्लिसेमिक एजेंट है जो टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में ग्लूकोज सहिष्णुता में सुधार करता है, जो बेसल और पोस्टपेंडियल प्लाज्मा ग्लूकोज दोनों को कम करता है। कार्रवाई के अपने फार्माकोलॉजिकल तंत्र मौखिक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक एजेंटों के अन्य वर्गों से अलग हैं। मेटफोर्मिन यकृत के ग्लूकोज उत्पादन को कम करता है, ग्लूकोज के आंतों के अवशोषण को कम करता है, और परिधीय ग्लूकोज तेज और उपयोग से इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार करता है। सल्फोनीलुरेस के विपरीत, मेटफ़ॉर्मिन टाइप 2 मधुमेह या सामान्य विषयों वाले रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया का उत्पादन नहीं करता है (विशेष परिस्थितियों को छोड़कर, देखें) सावधानियां) और hyperinsulinemia का कारण नहीं है। मेटफोर्मिन थेरेपी के साथ, इंसुलिन के स्तर को उपवास करते समय इंसुलिन का स्राव अपरिवर्तित रहता है और दिन भर के प्लाज्मा इंसुलिन की प्रतिक्रिया वास्तव में कम हो सकती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण और जैवउपलब्धता
उपवास की शर्तों के तहत दिए गए ग्लूकोफेज 500 मिलीग्राम टैबलेट की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 50% से 60% है। ग्लूकोफेज 500 से 1500 मिलीग्राम और 850 से 2550 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक का उपयोग करते हुए अध्ययन से संकेत मिलता है कि कमी है बढ़ती खुराक के साथ खुराक आनुपातिकता, जो एक में परिवर्तन के बजाय कम अवशोषण के कारण है निकाल देना। भोजन की मात्रा कम हो जाती है और मेटफॉर्मिन के अवशोषण में थोड़ी देरी करती है, जैसा कि लगभग 40% कम औसत पीक प्लाज्मा द्वारा दिखाया गया है एकाग्रता (Cmax), प्लाज्मा एकाग्रता बनाम समय वक्र (एयूसी) के तहत 25% कम क्षेत्र, और चोटी पर 35 मिनट का लंबा समय प्लाज्मा एकाग्रता (Tmax) एक ही टैबलेट की ताकत की तुलना में भोजन के साथ एक एकल 850 मिलीग्राम टैबलेट के प्रशासन के बाद उपवास रखा। इन घटनों की नैदानिक प्रासंगिकता अज्ञात है।
ग्लूकोफेज एक्सआर की एकल मौखिक खुराक के बाद, Cmax को 7 घंटे के औसत मूल्य और 4 से 8 घंटे की औसत कीमत के साथ हासिल किया जाता है। ग्लूकोफेज की समान खुराक की तुलना में पीक प्लाज्मा का स्तर लगभग 20% कम है, हालांकि, अवशोषण की मात्रा (एयूसी द्वारा मापी गई) ग्लूकोफेज के समान है।
स्थिर अवस्था में, AUC और Cmax, एक बार दैनिक रूप से प्रशासित 500 से 2000 मिलीग्राम की सीमा के भीतर ग्लूकोफेज एक्सआर के लिए खुराक के आनुपातिक से कम हैं। पीक प्लाज्मा का स्तर क्रमशः 0.6, 1.1, 1.4 और 500, 1000, 1500 और 2000 मिलीग्राम के लिए 1.8 मिलीग्राम / एमएल एक बार-दैनिक खुराक है। एक बार-प्रतिदिन की खुराक पर ग्लूकोफ़ेज एक्सआर से मेटफॉर्मिन अवशोषण (एयूसी द्वारा मापा गया) की मात्रा एक समान कुल दैनिक खुराक के समान होती है जिसे ग्लूकोफ़ेज गोलियाँ 1000 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार दी जाती हैं। ग्लूकोफ़ेज एक्सआर के बार-बार प्रशासन के बाद, मेटफॉर्मिन प्लाज्मा में जमा नहीं हुआ।
ग्लूकोफेज एक्सआर से मेटफॉर्मिन के सीमैक्स और एयूसी में विषय-परिवर्तनशीलता, ग्लूकोफेज के साथ तुलनात्मक है।
हालांकि ग्लूकोफेज एक्सआर टैबलेट से मेटफॉर्मिन अवशोषण (एयूसी द्वारा मापा गया) की सीमा भोजन के साथ दिए जाने पर लगभग 50% की वृद्धि हुई, Cmax और Tmax पर भोजन का कोई प्रभाव नहीं पड़ा मेटफार्मिन। उच्च और निम्न वसा वाले भोजन दोनों का ग्लूकोफेज एक्सआर के फार्माकोकाइनेटिक्स पर समान प्रभाव पड़ा।
वितरण
ग्लूकोफ़ेज 850 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद मेटफोर्मिन के वितरण (वी / एफ) की स्पष्ट मात्रा औसतन 654 65 358 एल। मेटफोर्मिन सल्फोनीलुरेस के विपरीत, प्लाज्मा प्रोटीन के लिए लापरवाही से बाध्य है, जो 90% से अधिक प्रोटीन बाध्य हैं। एरिथ्रोसाइट्स में मेटफॉर्मिन विभाजन, समय के एक समारोह के रूप में सबसे अधिक संभावना है। ग्लूकोफेज की सामान्य नैदानिक खुराक और खुराक कार्यक्रम में, मेटफॉर्मिन की स्थिर राज्य प्लाज्मा सांद्रता 24 से 48 घंटों के भीतर पहुंच जाती है और आमतौर पर होती है
चयापचय और उन्मूलन
सामान्य विषयों में अंतःशिरा एकल-खुराक अध्ययन से पता चलता है कि मेटफॉर्मिन को अपरिवर्तित किया जाता है मूत्र और यकृत चयापचय से गुजरना नहीं है (मनुष्यों में कोई चयापचयों की पहचान नहीं की गई है) और न ही पित्त उत्सर्जन। गुर्दे की निकासी (देखें) तालिका एक) क्रिएटिनिन निकासी से लगभग 3.5 गुना अधिक है, जो इंगित करता है कि ट्यूबलर स्राव मेटफॉर्मिन उन्मूलन का प्रमुख मार्ग है। मौखिक प्रशासन के बाद, अवशोषित दवा का लगभग 90% पहले 24 घंटों के भीतर गुर्दे के मार्ग से समाप्त हो जाता है, लगभग 6.2 घंटे का प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन के साथ। रक्त में, उन्मूलन आधा जीवन लगभग 17.6 घंटे है, यह सुझाव देता है कि एरिथ्रोसाइट द्रव्यमान वितरण का एक डिब्बे हो सकता है।
विशेष आबादी
टाइप 2 मधुमेह के रोगी
सामान्य गुर्दे समारोह की उपस्थिति में, टाइप 2 मधुमेह और सामान्य विषयों वाले रोगियों के बीच मेटफॉर्मिन के एकल या एकाधिक-खुराक फ़ार्माकोकाइनेटिक्स के बीच कोई अंतर नहीं है (देखें तालिका एक), और न ही सामान्य नैदानिक खुराक पर समूह में मेटफॉर्मिन का कोई संचय है।
टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में ग्लूकोफेज एक्सआर के फार्माकोकाइनेटिक्स स्वस्थ सामान्य वयस्कों में तुलनीय हैं।
गुर्दो की खराबी
गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी (मापा क्रिएटिनिन निकासी के आधार पर) के रोगियों में, प्लाज्मा और रक्त का आधा जीवन मेटफोर्मिन लंबे समय तक होता है और क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में कमी के अनुपात में गुर्दे की निकासी कम हो जाती है (देखें तालिका एक; और देखें चेतावनी).
हेपेटिक अपर्याप्तता
हेपेटिक अपर्याप्तता वाले रोगियों में मेटफॉर्मिन का कोई फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किया गया है।
जराचिकित्सा
स्वस्थ बुजुर्ग विषयों में ग्लूकोफेज के नियंत्रित फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से सीमित आंकड़े बताते हैं कि कुल प्लाज्मा मेटफॉर्मिन की निकासी कम हो जाती है, स्वस्थ जीवन की तुलना में अर्ध-जीवन लंबा हो जाता है, और सीमैक्स बढ़ जाता है विषयों। इन आंकड़ों से, यह प्रतीत होता है कि उम्र बढ़ने के साथ मेटफॉर्मिन फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन मुख्य रूप से गुर्दे के कार्य में परिवर्तन के कारण होता है (देखें तालिका एक). ग्लूकोफेज (मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड) टैबलेट और ग्लूकोफेज एक्सआर (मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड) विस्तारित-रिलीज टैबलेट उपचार नहीं करना चाहिए जब तक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस का माप प्रदर्शित नहीं होता है कि गुर्दे के कार्य को कम नहीं किया जाता है, तब तक रोगियों में years of० साल की उम्र में शुरू किया जाना चाहिए (देख चेतावनी तथा खुराक और प्रशासन).
तालिका 1: मीन (D S.D।) मेटफोर्मिन फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर्स के बाद एकल या एकाधिक ग्लूकोज की मौखिक खुराक का चयन करें
| विषय समूह: ग्लूकोफ़ेज खुराकए (विषयों की संख्या) |
सीअधिकतमख (mg / mL) |
टीअधिकतमसी (घंटे) |
गुर्दे की सफाई (एमएल / मिनट) |
|---|---|---|---|
| ए कई खुराक अध्ययन के पहले 18 खुराक को छोड़कर सभी उपवास दिए गए खुराक | |||
| ख पीक प्लाज्मा सांद्रता | |||
| सी पीक प्लाज्मा एकाग्रता के लिए समय | |||
| घ पांच अध्ययनों का संयुक्त परिणाम (औसत साधन): औसत आयु 32 वर्ष (सीमा 23-59 वर्ष) | |||
| इ उपवास को देखते हुए काइनेटिक अध्ययन को खुराक 19 के बाद किया गया | |||
| च बुजुर्ग विषय, औसत आयु 71 वर्ष (सीमा 65-81 वर्ष) | |||
| जी सीएलकरोड़ = क्रिएटिनिन निकासी 1.73 मीटर के शरीर की सतह क्षेत्र के लिए सामान्यीकृत2 | |||
| स्वस्थ, नॉनडायबिटिक वयस्क: | |||
| 500 मिलीग्राम एकल खुराक (24) | 1.03 ( ±0.33) | 2.75 ( ±0.81) | 600 ( ±132) |
| 850 मिलीग्राम एकल खुराक (74)घ | 1.60 ( ±0.38) | 2.64 ( ±0.82) | 552 ( ±139) |
| 19 खुराक के लिए 850 मिलीग्राम तीन बार दैनिकइ (9) | 2.01 ( ±0.42) | 1.79 ( ±0.94) | 642 ( ±173) |
| टाइप 2 मधुमेह के वयस्क: | |||
| 850 मिलीग्राम एकल खुराक (23) | 1.48 ( ±0.5) | 3.32 ( ±1.08) | 491 ( ±138) |
| 19 खुराक के लिए 850 मिलीग्राम तीन बार दैनिकइ (9) | 1.90 ( ±0.62) | 2.01 ( ±1.22) | 550 ( ±160) |
| बुज़ुर्गएफ, स्वस्थ नॉनडायबिटिक वयस्क: | |||
| 850 मिलीग्राम एकल खुराक (12) | 2.45 ( ±0.70) | 2.71 ( ±1.05) | 412 ( ±98) |
| गुर्दे-बिगड़ा हुआ वयस्क: | |||
| 850 मिलीग्राम एकल खुराक | |||
| हल्का (सीएल)करोड़जी 61-90 एमएल / मिनट) (5) | 1.86 ( ±0.52) | 3.20 ( ±0.45) | 384 ( ±122) |
| मॉडरेट (सीएल)करोड़ 31-60 एमएल / मिनट) (4) | 4.12 ( ±1.83) | 3.75 ( ±0.50) | 108 ( ±57) |
| गंभीर (सीएल)करोड़ 10-30 एमएल / मिनट) (6) | 3.93 ( ±0.92) | 4.01 ( ±1.10) | 130 ( ±90 |
बच्चों की दवा करने की विद्या
भोजन के साथ एक एकल मौखिक ग्लूकोफेज 500 मिलीग्राम टैबलेट के प्रशासन के बाद, ज्यामितीय माध्य मेटफॉर्मिन सीमैक्स और एयूसी के बीच 5% से कम अंतर था बाल चिकित्सा प्रकार 2 मधुमेह के रोगी (12-16 वर्ष की आयु) और लिंग- और वजन मिलान वाले स्वस्थ वयस्कों (20-45 वर्ष की आयु), सभी सामान्य गुर्दे के साथ समारोह
लिंग
मेटफॉर्मिन फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर सामान्य विषयों और टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों के बीच काफी भिन्न नहीं थे जब लिंग (पुरुष = 19, महिला = 16) के अनुसार विश्लेषण किया गया। इसी प्रकार, टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों में, ग्लूकोफेज का एंटीहाइपरग्लाइसेमिक प्रभाव पुरुषों और महिलाओं में तुलनीय था।
दौड़
नस्ल के अनुसार मेटफार्मिन फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों का कोई अध्ययन नहीं किया गया है। टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में ग्लूकोफेज के नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों में, गोरे (एन = 249), अश्वेतों (एन = 51), और हिस्पैनिक्स (एन = 24) में एंटीहाइपरग्लिसेमिक प्रभाव तुलनीय था।
नैदानिक अध्ययन
Glucophage
एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित, मल्टीकेटर यूएस क्लिनिकल ट्रायल में टाइप 2 डायबिटीज़ वाले मोटे रोगियों को शामिल किया गया, जिनके हाइपरग्लाइसेमिया को पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं किया गया था अकेले आहार प्रबंधन (बेसन उपवास प्लाज्मा ग्लूकोज [FPG] लगभग 240 मिलीग्राम / डीएल), 29 सप्ताह के लिए ग्लूकोफेज (2550 मिलीग्राम / दिन तक) के साथ उपचार महत्वपूर्ण है प्लेसीबो समूह की तुलना में क्रमशः 59 मिलीग्राम / डीएल, 83 मिलीग्राम / डीएल, और 1.8% के उपवास और पोस्टपेंडियल प्लाज्मा ग्लूकोज (पीपीजी) और हीमोग्लोबिन ए 1 सी (एचबीए 1 सी) में शुद्ध कटौती। तालिका 2)।
सारणी 2: बेसलाइन से ग्लोबोफेज बनाम प्लेसेबो का औसत परिवर्तन * उपवास प्लाज्मा ग्लूकोज, एचबीए में1c, और शरीर का वजन, अंतिम यात्रा पर (29-सप्ताह का अध्ययन)
| Glucophage (N = 141) |
placebo (N = 145) |
पी-मूल्य | |
|---|---|---|---|
| * बेसलाइन पर आहार चिकित्सा पर सभी रोगियों | ** सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है | ||
| FPG (mg / dL) बेसलाइन अंतिम दृश्य में बदलें |
241.5 -53.0 |
237.7 6.3 |
एन एस ** 0.001 |
| हीमोग्लोबिन ए1 सी (%) बेसलाइन अंतिम दृश्य में बदलें |
8.4 -1.4 |
8.2 0.4 |
एन एस ** 0.001 |
| शरीर का वजन (एलबीएस) बेसलाइन अंतिम दृश्य में बदलें |
201.0 -1.4 |
206.0 -2.4 |
एन एस ** एन एस ** |
एक 29-सप्ताह, डबल-ब्लाइंड, ग्लूकोफेज और ग्लाइबोराइड के प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन, अकेले और संयोजन में, टाइप 2 वाले मोटे रोगियों में आयोजित किया गया था मधुमेह, जो ग्लाइबुराइड की अधिकतम खुराक (लगभग 250 मिलीग्राम / डीएल के आधारभूत एफपीजी) पर पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त करने में विफल रहा था (तालिका देखें) 3). संयोजन हाथ में यादृच्छिक रोगियों ने ग्लूकोफेज 500 मिलीग्राम और ग्लाइबोराइड 20 मिलीग्राम के साथ चिकित्सा शुरू की। परीक्षण के पहले 4 सप्ताह के प्रत्येक सप्ताह के अंत में, इन रोगियों को ग्लूकोफेज की अपनी खुराक 500 मिलीग्राम तक बढ़ गई थी यदि वे लक्ष्य उपवास प्लाज्मा ग्लूकोज तक पहुंचने में विफल रहे थे। सप्ताह 4 के बाद, इस तरह के खुराक समायोजन को मासिक रूप से किया गया था, हालांकि किसी भी रोगी को ग्लूकोफेज 2500 मिलीग्राम से अधिक नहीं होने दिया गया था। ग्लूकोफेज केवल बांह (मेटफोर्मिन प्लस प्लेसेबो) में मरीजों ने एक ही अनुमापन अनुसूची का पालन किया। परीक्षण के अंत में, संयोजन समूह में लगभग 70% रोगी ग्लूकोफेज 2000 मिलीग्राम / ग्लाइबोराइड 20 मिलीग्राम या ग्लूकोफेज 2500 मिलीग्राम / ग्लाइबोराइड 20 मिलीग्राम ले रहे थे। FPG, PPG, और HbA1c में 14 mg / dL, 3 mg / dL, और क्रमशः 0.2% की औसत वृद्धि के साथ, ग्लाइसेमिक नियंत्रण के बिगड़ते हुए ग्लिसराइड पर जारी रखने के लिए रोगियों को क्रमशः। इसके विपरीत, ग्लूकोफ़ेज (2500 मिलीग्राम / दिन तक) के लिए यादृच्छिक उन लोगों को क्रमशः एमजी / डीएल, 6 मिलीग्राम / डीएल, और 0.4% एचबीए 1 सी में एफपीजी, पीपीजी और मीन में कमी के साथ मामूली सुधार का अनुभव हुआ। ग्लूकोफ़ेज और ग्लाइबेराइड का संयोजन क्रमशः FPG, PPG और HbA1c के स्तर को 63 mg / dL, 65 mg / dL और 1.7% तक कम करने में प्रभावी था। अकेले ग्लायबेराइड उपचार के परिणामों की तुलना में, संयोजन उपचार के साथ शुद्ध अंतर -77 मिलीग्राम / डीएल, -68 मिलीग्राम / डीएल, और -1.9% क्रमशः थे (तालिका 3 देखें)।
तालिका 3: कंबाइंड ग्लूकोफेज / ग्लाइबोराइड (कंघी) बनाम ग्लाइबेराइड (ग्लाइब) या ग्लूकोफेज (जीएलयू) मोनोथेरेपी: फास्टलाइन प्लाज्मा ग्लूकोज, एचबीए में बेसलाइन से माध्य परिवर्तन का सारांश।1c, और शरीर का वजन, अंतिम यात्रा पर (29-सप्ताह का अध्ययन)
| पी मूल्यों | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| कंघी (N = 213) |
Glyb (N = 209) |
GLU (N = 210) |
ग्लाइब बनाम कंघी |
GLU बनाम कंघी |
GLU बनाम Glyb |
|
| * बेसलाइन पर सभी मरीज ग्लायबेराइड, 20 मिलीग्राम / दिन | ** सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है | |||||
| उपवास प्लाज्मा ग्लूकोज (मिलीग्राम / डीएल) | ||||||
| बेसलाइन अंतिम दृश्य में बदलें |
250.5 -63.5 |
247.5 13.7 |
253.9 -0.9 |
एन एस ** 0.001 |
एन एस ** 0.001 |
एन एस ** 0.025 |
| हीमोग्लोबिन ए1 सी (%) | ||||||
| बेसलाइन अंतिम दृश्य में बदलें |
8.8 -1.7 |
8.5 0.2 |
8.9 -0.4 |
एन एस ** 0.001 |
एन एस ** 0.001 |
0.007 0.001 |
| शरीर का वजन (एलबीएस) | ||||||
| बेसलाइन अंतिम दृश्य में बदलें |
202.2 0.9 |
203.0 -0.7 |
204.0 -8.4 |
एन एस ** 0.011 |
एन एस ** 0.001 |
एन एस ** 0.001 |
की संस्था के बाद उपवास रक्त शर्करा एकाग्रता में गिरावट की तीव्रता ग्लूकोफेज (मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड) टैबलेट थेरेपी उपवास के स्तर के लिए आनुपातिक था hyperglycemia। उच्च उपवास ग्लूकोज सांद्रता वाले टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों ने प्लाज्मा ग्लूकोज और ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन में अधिक गिरावट का अनुभव किया।
नैदानिक अध्ययन में, ग्लूकोफेज, अकेले या एक सल्फोनीलुरिया के साथ संयोजन में, कम मतलब उपवास सीरम ट्राइग्लिसराइड्स, कुल कोलेस्ट्रॉल, और एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर, और अन्य लिपिड स्तर पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं था (देखें तालिका 4)।
तालिका 4: अंतिम यात्रा (29-सप्ताह के अध्ययन) में मेजर सीरम लिपिड वेरिएबल्स की बेसलाइन से मीन प्रतिशत परिवर्तन का सारांश
| ग्लूकोफेज बनाम प्लेसबो | संयुक्त ग्लूकोफेज / ग्लाइबोराइड बनाम मोनोथेरेपी |
||||
|---|---|---|---|---|---|
| Glucophage (N = 141) |
placebo (N = 145) |
Glucophage (N = 210) |
Glucophage / ग्ल्यबुरैड़े (N = 213) |
ग्ल्यबुरैड़े (N = 209) |
|
| कुल कोलेस्ट्रॉल (मिलीग्राम / डीएल) | |||||
| बेसलाइन औसत दृश्य पर% परिवर्तन |
211.0 -5% |
212.3 1% |
213.1 -2% |
215.6 -4% |
219.6 1% |
| कुल ट्राइग्लिसराइड्स (मिलीग्राम / डीएल) | |||||
| बेसलाइन औसत दृश्य पर% परिवर्तन |
236.1 -16% |
203.5 1% |
242.5 -3% |
215.0 -8% |
266.1 4% |
| एलडीएल-कोलेस्ट्रॉल (मिलीग्राम / डीएल) | |||||
| बेसलाइन औसत दृश्य पर% परिवर्तन |
135.4 -8% |
138.5 1% |
134.3 -4% |
136.0 -6% |
137.5 3% |
| एचडीएल-कोलेस्ट्रॉल (मिलीग्राम / डीएल) | |||||
| बेसलाइन औसत दृश्य पर% परिवर्तन |
39.0 2% |
40.5 -1% |
37.2 5% |
39.0 3% |
37.0 1% |
सल्फोनीलुरेस के विपरीत, ग्लूकोफेज पर व्यक्तियों के शरीर का वजन स्थिर रहता है या कुछ हद तक कम हो जाता है (देखें टेबल्स २ तथा 3).
24-सप्ताह, डबल-ब्लाइंड, ग्लूकोफेज प्लस इंसुलिन बनाम इंसुलिन प्लस प्लेसबो का प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन था टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में आयोजित किया गया जो अकेले इंसुलिन पर पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त करने में विफल रहे (देखें तालिका 5)। ग्लूकोफेज प्लस इंसुलिन प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक रोगियों ने इन्सुलिन प्लस प्लेसिबो द्वारा प्राप्त एचबीए 1 सी में 1.56% की कमी की तुलना में 2.10% एचबीए 1 सी में कमी प्राप्त की। ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार 16% कम इंसुलिन, 93.0 यू / दिन बनाम 110.6 यू / दिन, ग्लूकोफेज प्लस इंसुलिन बनाम इंसुलिन प्लस प्लेसबो के साथ अंतिम अध्ययन यात्रा में प्राप्त किया गया था, क्रमशः पी = 0.04।
तालिका 5: एचबीए में बेसलाइन से संयुक्त ग्लूकोफेज / इंसुलिन बनाम प्लेसबो / इंसुलिन का सारांश1c और दैनिक इंसुलिन खुराक
| Glucophage / इंसुलिन (N = 26) |
placebo / इंसुलिन (N = 28) |
इलाज अंतर मीन ± एसई |
|
|---|---|---|---|
|
ए बेसिन के साथ सहसंयोजक के विश्लेषण का उपयोग करते हुए सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कोवरिएट (पी = 0.04) विचरण के विश्लेषण का उपयोग करके महत्वपूर्ण नहीं है (तालिका में दिखाए गए मूल्य) | |||
| ख इंसुलिन के लिए सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण (पी = 0.04) | |||
| हीमोग्लोबिन ए1 सी (%) | |||
| बेसलाइन अंतिम दृश्य में बदलें |
8.95 -2.10 |
9.32 -1.56 |
-0.54 ± 0.43ए |
| इंसुलिन खुराक (यू / दिन) | |||
| बेसलाइन अंतिम दृश्य में बदलें |
93.12 -0.15 |
94.64 15.93 |
-16.08 ± 7.77ख |
यादृच्छिक उपचार के 16 सप्ताह के साथ एक दूसरे डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन (एन = 51), ने दिखाया कि 8 सप्ताह के लिए इंसुलिन पर टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में। 7.46% 0.97% के औसत HbA1c के साथ, ग्लूकोफेज के जोड़ ने समान ग्लाइसेमिक नियंत्रण बनाए रखा (HbA1c 7.15 61 0.61 बनाम 6.97 op 0.62 ग्लूकोफेज प्लस इंसुलिन और प्लेसबो प्लस के लिए इंसुलिन, क्रमशः) 19% कम इंसुलिन बनाम बेसलाइन (23.68 respectively 30.22 की कमी) के साथ ग्लूकोजफेज प्लस इंसुलिन और प्लेसबो प्लस इंसुलिन के लिए 0.43 0. 25.20 यूनिट की वृद्धि, p <0.01)। इसके अलावा, इस अध्ययन से पता चला कि ग्लूकोफेज प्लस इंसुलिन के संयोजन में कमी आई है शरीर के वजन में 3.11 4.30 पाउंड, प्लेसबो और इंसुलिन के लिए 1.30 of 6.08 एलबीएस की वृद्धि की तुलना में, पी = 0.01।
ग्लूकोफेज एक्सआर
शाम के भोजन के साथ प्रतिदिन एक बार लिया गया ग्लूकोफेज एक्सआर का 24-सप्ताह, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन, में आयोजित किया गया था। टाइप 2 मधुमेह के रोगी जो आहार और व्यायाम के साथ ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त करने में विफल रहे (HbA1c 7.0% -10.0%, FPG 126-270) मिग्रा / डेली)। अध्ययन में प्रवेश करने वाले मरीजों में 8.0% की आधारभूत एचबीए 1 सी और 176 मिलीग्राम / डीएल के औसत आधारभूत एफपीजी थे। 12 सप्ताह के उपचार के बाद, मतलब HbA1c बेसलाइन से 0.1% तक बढ़ गया था और इसका मतलब है कि FPG बेस समूह से 2 mg / dL बेसलाइन से कम हो गया है: मीन में एचबीए 1 सी की कमी 0.6% और ग्लूकोफ़ेज एक्सआर 1000 मिलीग्राम के साथ इलाज किए गए रोगियों में 23 मिलीग्राम / डीएल के औसत FPG में कमी के साथ तुलना में रोज। इसके बाद, अगर HbA1c was ¥% 7.0% लेकिन <8.0% (HbA1c ‰% 8.0% के साथ रोगियों को अध्ययन से रोक दिया गया) तो उपचार की खुराक को दैनिक एक बार बढ़ाकर 1500 mg कर दिया गया था। अंतिम यात्रा (24-सप्ताह) में, मतलब एचबीए 1 सी ने प्लेसबो रोगियों में बेसलाइन से 0.2% की वृद्धि की और ग्लूकोफ़ेज एक्सआर के साथ 0.6% की कमी हुई।
एक 16-सप्ताह, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित, ग्लूकोफेज एक्सआर के खुराक-प्रतिक्रिया अध्ययन, शाम के भोजन के साथ एक बार दैनिक या भोजन के साथ दो बार, टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में आयोजित किया गया था जो आहार और व्यायाम के साथ ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त करने में विफल रहे थे (HbA1c 7.0% -11.0%, FPG 126-280 मिग्रा / डेली)। ग्लाइसेमिक नियंत्रण और शरीर के वजन में परिवर्तन तालिका 6 में दिखाया गया है।
तालिका 6: एचबीए में बेसलाइन * से माध्य परिवर्तन का सारांश1c, उपवास प्लाज्मा ग्लूकोज, और शरीर का वजन अंतिम यात्रा (16 सप्ताह का अध्ययन)
| ग्लूकोफेज एक्सआर | placebo | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 500 मिग्रा एक बार रोज |
1000 मिग्रा एक बार रोज |
1500 मिग्रा एक बार रोज |
2000 मिग्रा एक बार रोज |
1000 मिग्रा दो बार रोज |
||
| * बेसलाइन पर आहार चिकित्सा पर सभी रोगियों | ||||||
| ए प्लेसीबो बनाम सभी तुलना | ||||||
| ** सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है | ||||||
| हीमोग्लोबिन ए1 सी (%) | (N = 115) | (N = 115) | (N = 111) | (N = 125) | (N = 112) | (N = 111) |
| बेसलाइन | 8.2 | 8.4 | 8.3 | 8.4 | 8.4 | 8.4 |
| अंतिम दृश्य में बदलें | -0.4 | -0.6 | -0.9 | -0.8 | -1.1 | 0.1 |
| पी-मूल्यए | <0.001 | <0.001 | <0.001 | <0.001 | <0.001 | - |
| FPG (mg / dL) | (N = 126) | (N = 118) | (एन = 120) | (N = 132) | (N = 122) | (N = 113) |
| बेसलाइन | 182.7 | 183.7 | 178.9 | 181.0 | 181.6 | 179.6 |
| अंतिम दृश्य में बदलें | -15.2 | -19.3 | -28.5 | -29.9 | -33.6 | 7.6 |
| पी-मूल्यए | <0.001 | <0.001 | <0.001 | <0.001 | <0.001 | - |
| शरीर का वजन (एलबीएस) | (N = 125) | (N = 119) | (N = 117) | (N = 131) | (N = 119) | (N = 113) |
| बेसलाइन | 192.9 | 191.8 | 188.3 | 195.4 | 192.5 | 194.3 |
| अंतिम दृश्य में बदलें | -1.3 | -1.3 | -0.7 | -1.5 | -2.2 | -1.8 |
| पी-मूल्यए | एन एस ** | एन एस ** | एन एस ** | एन एस ** | एन एस ** | - |
प्लेसीबो की तुलना में, ग्लूकोफ़ेज एक्सआर (मेटफॉर्मिन) के सभी खुराक स्तरों पर ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार देखा गया हाइड्रोक्लोराइड) विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट और उपचार वजन में किसी भी महत्वपूर्ण बदलाव से जुड़ा नहीं था (देख खुराक और प्रशासन ग्लूकोफ़ेज और ग्लूकोफ़ेज एक्सआर के लिए खुराक की सिफारिशें)।
24-सप्ताह, डबल-ब्लाइंड, ग्लूकोफेज एक्सआर का यादृच्छिक अध्ययन, शाम के भोजन के साथ दैनिक रूप से एक बार लिया जाता है, और ग्लूकोफेज (मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड) गोलियाँ, दो बार दैनिक (साथ) ली जाती हैं नाश्ता और शाम का भोजन), टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में आयोजित किया गया था जिन्हें अध्ययन प्रविष्टि से पहले कम से कम 8 सप्ताह के लिए ग्लूकोफेज 500 मिलीग्राम के साथ दो बार दैनिक उपचार किया गया था। अध्ययन प्रविष्टि से पहले ग्लाइसेमिक नियंत्रण के एक विशिष्ट स्तर को प्राप्त करने के लिए ग्लूकोफेज की खुराक को जरूरी नहीं बताया गया था। यदि HbA1c was 8 .58.5% और FPG एक d ¤200 mg / dL था तो अध्ययन के लिए योग्य रोगियों को। ग्लाइसेमिक नियंत्रण और शरीर के वजन में परिवर्तन तालिका 7 में दिखाया गया है।
तालिका 7: एचबीए में बेसलाइन * से माध्य परिवर्तन का सारांश1c, उपवास प्लाज्मा ग्लूकोज, और शरीर का वजन सप्ताह 12 पर और अंतिम यात्रा (24 सप्ताह का अध्ययन)
| Glucophage 500 मिग्रा दिन में दो बार |
ग्लूकोफेज एक्सआर | ||
|---|---|---|---|
| 1000 मिग्रा एक बार रोज़ |
1500 मिग्रा एक बार रोज़ |
||
| * बेसलाइन पर ग्लूकोफेज 500 मिलीग्राम पर सभी रोगी प्रतिदिन दो बार | |||
| ए एन = 68 | |||
| हीमोग्लोबिन ए1 सी (%) | (N = 67) | (N = 72) | (N = 66) |
| बेसलाइन | 7.06 | 6.99 | 7.02 |
| 12 सप्ताह पर बदलें | 0.14 | 0.23 | 0.04 |
| (95% सीआई) | (-0.03, 0.31) | (0.10, 0.36) | (-0.08, 0.15) |
| अंतिम दृश्य में बदलें | 0.14ए | 0.27 | 0.13 |
| (95% सीआई) | (-0.04, 0.31) | (0.11, 0.43) | (-0.02, 0.28) |
| FPG (mg / dL) | (N = 69) | (N = 72) | (N = 70) |
| बेसलाइन | 127.2 | 131.0 | 131.4 |
| 12 सप्ताह पर बदलें | 12.9 | 9.5 | 3.7 |
| (95% सीआई) | (6.5, 19.4) | (4.4, 14.6) | (-0.4, 7.8) |
| अंतिम दृश्य में बदलें | 14.0 | 11.5 | 7.6 |
| (95% सीआई) | (7.0, 21.0) | (4.4, 18.6) | (1.0, 14.2) |
| शरीर का वजन (एलबीएस) | (N = 71) | (N = 74) | (N = 71) |
| बेसलाइन | 210.3 | 202.8 | 192.7 |
| 12 सप्ताह पर बदलें | 0.4 | 0.9 | 0.7 |
| (95% सीआई) | (-0.4, 1.5) | (0.0, 2.0) | (-0.4, 1.8) |
| अंतिम दृश्य में बदलें | 0.9 | 1.1 | 0.9 |
| (95% सीआई) | (-0.4, 2.2) | (-0.2, 2.4) | (-0.4, 2.0) |
12 सप्ताह के उपचार के बाद, मतलब एचबीए में वृद्धि हुई थी1c सभी समूहों में; ग्लूकोफेज एक्सआर 1000 मिलीग्राम समूह में, 0.23% की आधार रेखा से वृद्धि सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण थी (देखें खुराक और प्रशासन).
ग्लूकोफ़ाज़ एक्सआर के पहले से वर्णित प्लेसबो-नियंत्रित खुराक-प्रतिक्रिया अध्ययन में लिपिड मापदंडों में परिवर्तन तालिका 8 में दिखाए गए हैं।
तालिका 8: अंतिम यात्रा के प्रमुख लिपिड चर में बेसलाइन * से मीन प्रतिशत परिवर्तन का सारांश (16-सप्ताह का अध्ययन)
| ग्लूकोफेज एक्सआर | placebo | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 500 मिग्रा एक बार रोज |
1000 मिग्रा एक बार रोज |
1500 मिग्रा एक बार रोज |
2000 मिग्रा एक बार रोज |
1000 मिग्रा दो बार रोज |
||
| * बेसलाइन पर आहार चिकित्सा पर सभी रोगियों | ||||||
| कुल कोलेस्ट्रॉल (मिलीग्राम / डीएल) | (एन = 120) | (N = 113) | (N = 110) | (N = 126) | (N = 117) | (N = 110) |
| बेसलाइन | 210.3 | 218.1 | 214.6 | 204.4 | 208.2 | 208.6 |
| औसत दृश्य पर% परिवर्तन | 1.0% | 1.7% | 0.7% | -1.6% | -2.6% | 2.6% |
| कुल ट्राइग्लिसराइड्स (मिलीग्राम / डीएल) | (एन = 120) | (N = 113) | (N = 110) | (N = 126) | (N = 117) | (N = 110) |
| बेसलाइन | 220.2 | 211.9 | 198.0 | 194.2 | 179.0 | 211.7 |
| औसत दृश्य पर% परिवर्तन | 14.5% | 9.4% | 15.1% | 14.9% | 9.4% | 10.9% |
| एलडीएल-कोलेस्ट्रॉल (मिलीग्राम / डीएल) | (N = 119) | (N = 113) | (N = 109) | (N = 126) | (N = 117) | (N = 107) |
| बेसलाइन | 131.0 | 134.9 | 135.8 | 125.8 | 131.4 | 131.9 |
| औसत दृश्य पर% परिवर्तन | -1.4% | -1.6% | -3.5% | -3.3% | -5.5% | 3.2% |
| एचडीएल-कोलेस्ट्रॉल (मिलीग्राम / डीएल) | (एन = 120) | (N = 108) | (N = 108) | (N = 125) | (N = 117) | (N = 108) |
| बेसलाइन | 40.8 | 41.6 | 40.6 | 40.2 | 42.4 | 39.4 |
| औसत दृश्य पर% परिवर्तन | 6.2% | 8.6% | 5.5% | 6.1% | 7.1% | 5.8% |
ग्लूकोफेज और ग्लूकोफेज एक्सआर के पहले वर्णित अध्ययन में लिपिड मापदंडों में परिवर्तन तालिका 9 में दिखाए गए हैं।
तालिका 9: अंतिम यात्रा के प्रमुख लिपिड चर में बेसलाइन * से मीन प्रतिशत परिवर्तन का सारांश (24-सप्ताह का अध्ययन)
| Glucophage | ग्लूकोफेज एक्सआर | ||
|---|---|---|---|
| 500 मिग्रा दिन में दो बार |
1000 मिग्रा एक बार रोज़ |
1500 मिग्रा एक बार रोज़ |
|
| * बेसलाइन पर ग्लूकोफेज 500 मिलीग्राम पर सभी रोगी प्रतिदिन दो बार | |||
| कुल कोलेस्ट्रॉल (मिलीग्राम / डीएल) | (N = 68) | (N = 70) | (N = 66) |
| बेसलाइन | 199.0 | 201.9 | 201.6 |
| औसत दृश्य पर% परिवर्तन | 0.1% | 1.3% | 0.1% |
| कुल ट्राइग्लिसराइड्स (मिलीग्राम / डीएल) | (N = 68) | (N = 70) | (N = 66) |
| बेसलाइन | 178.0 | 169.2 | 206.8 |
| औसत दृश्य पर% परिवर्तन | 6.3% | 25.3% | 33.4% |
| एलडीएल-कोलेस्ट्रॉल (मिलीग्राम / डीएल) | (N = 68) | (N = 70) | (N = 66) |
| बेसलाइन | 122.1 | 126.2 | 115.7 |
| औसत दृश्य पर% परिवर्तन | −1.3% | −3.3% | −3.7% |
| एचडीएल-कोलेस्ट्रॉल (मिलीग्राम / डीएल) | (N = 68) | (N = 70) | (N = 65) |
| बेसलाइन | 41.9 | 41.7 | 44.6 |
| औसत दृश्य पर% परिवर्तन | 4.8% | 1.0% | -2.1% |
बाल चिकित्सा नैदानिक अध्ययन
टाइप -2 डायबिटीज़ (मतलब FPG 182.2 mg / dL) के साथ 10 से 16 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन, ग्लूकोफ़ेज के साथ उपचार (2000 तक) 16 सप्ताह तक (11 सप्ताह के उपचार की अवधि) के लिए मिलीग्राम / दिन) प्लेसबो की तुलना में 64.3 मिलीग्राम / डीएल के एफपीजी में एक महत्वपूर्ण औसत शुद्ध कमी हुई (तालिका 10 देखें)।
तालिका 10: ग्लूकोफ़ेज बनाम प्लेसीबो (बाल रोगए) अंतिम यात्रा पर प्लाज्मा ग्लूकोज और शरीर के वजन में बेसलाइन से माध्य परिवर्तन का सारांश
| Glucophage | placebo | पी-मूल्य | |
|---|---|---|---|
| ए बाल रोगियों का मतलब है 13.8 वर्ष (सीमा 10-16 वर्ष) | |||
| * बेसलाइन पर आहार चिकित्सा पर सभी रोगियों | |||
| ** सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है | |||
| FPG (mg / dL) | (N = 37) | (N = 36) | |
| बेसलाइन अंतिम दृश्य में बदलें |
162.4 -42.9 |
192.3 21.4 |
<0.001 |
| शरीर का वजन (एलबीएस) | (N = 39) | (N = 38) | |
| बेसलाइन अंतिम दृश्य में बदलें |
205.3 -3.3 |
189.0 -2.0 |
एन एस ** |
ऊपर
संकेत और उपयोग
ग्लूकोफेज (मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड) टैबलेट्स को टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले वयस्कों और बच्चों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करने के लिए आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में इंगित किया जाता है।
ग्लूकोफेज एक्सआर (मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड) एक्सटेंड-रिलीज़ टैबलेट्स को टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले वयस्कों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करने के लिए आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में दर्शाया गया है।
ऊपर
मतभेद
ग्लूकोफेज और ग्लूकोफेज एक्सआर के साथ रोगियों में contraindicated हैं:
गुर्दे की बीमारी या गुर्दे की शिथिलता (उदाहरण के लिए, जैसा कि सीरम क्रिएटिनिन के स्तर ser [1.5 mg / dL [पुरुषों], ‰ mg 1.4 mg / dL [महिलाओं] या असामान्य द्वारा सुझाया गया है) क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) जो कार्डियोवस्कुलर पतन (शॉक), तीव्र रोधगलन, और सेप्टिसीमिया जैसी स्थितियों का परिणाम हो सकता है (देख चेतावनी तथा सावधानियां).
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता।
मधुमेह केटोएसिडोसिस सहित तीव्र या पुरानी चयापचय एसिडोसिस, कोमा के साथ या बिना। मधुमेह केटोएसिडोसिस का इलाज इंसुलिन से किया जाना चाहिए।
ग्लूकोफेज और ग्लूकोफेज एक्सआर को रेडियोलॉजिक अध्ययन से गुजरने वाले रोगियों में अस्थायी रूप से बंद किया जाना चाहिए आयोडीन युक्त कंट्रास्ट सामग्री का इंट्रावास्कुलर प्रशासन, क्योंकि ऐसे उत्पादों के उपयोग के परिणामस्वरूप तीव्र परिवर्तन हो सकता है गुर्दे समारोह। (यह सभी देखें सावधानियां.)
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चेतावनी
लैक्टिक एसिडोसिस:
लैक्टिक एसिडोसिस एक दुर्लभ, लेकिन गंभीर, चयापचय संबंधी जटिलता है जो ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर के साथ उपचार के दौरान मेटफोर्मिन संचय के कारण हो सकता है; जब ऐसा होता है, तो यह लगभग 50% मामलों में घातक होता है। लैक्टिक एसिडोसिस डायबिटीज मेलिटस सहित, और जब भी महत्वपूर्ण ऊतक हाइपोपरफ्यूजन और हाइपोक्सिमिया होता है, तो कई पैथोफिजियोलॉजिकल स्थितियों के साथ हो सकता है। लैक्टिक एसिडोसिस को ऊंचा रक्त लैक्टेट स्तरों (> 5 मिमीोल / एल), कम रक्त पीएच, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी में वृद्धि हुई आयनों के अंतराल और एक बढ़े हुए लैक्टेट / पाइरूवेट अनुपात की विशेषता है। जब मेटफॉर्मिन को लैक्टिक एसिडोसिस के कारण के रूप में फंसाया जाता है, तो मेटफॉर्मिन प्लाज्मा स्तर> 5 µg / mL आमतौर पर पाए जाते हैं।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड प्राप्त करने वाले रोगियों में लैक्टिक एसिडोसिस की सूचना बहुत कम है (लगभग 0.03 मामले / 1000 रोगी-वर्ष, लगभग 0.015 घातक मामले / 1000 के साथ रोगी-वर्ष)। नैदानिक परीक्षणों में मेटफॉर्मिन के लिए 20,000 से अधिक रोगी-वर्षों के जोखिम में, लैक्टिक एसिडोसिस की कोई रिपोर्ट नहीं थी। रिपोर्ट किए गए मामले मुख्य रूप से मधुमेह के रोगियों में महत्वपूर्ण गुर्दे की कमी के साथ हुए हैं, जिसमें दोनों आंतरिक गुर्दे शामिल हैं रोग और गुर्दे की हाइपोपरफ्यूज़न, अक्सर कई सहवर्ती चिकित्सा / सर्जिकल समस्याओं और कई सहवर्ती की सेटिंग में दवाओं। हृदय की विफलता वाले मरीजों को फ़ार्माकोलॉजिकल प्रबंधन की आवश्यकता होती है, विशेष रूप से अस्थिर या जिनके साथ दिल की गंभीर विफलता जो हाइपोपरफ्यूजन और हाइपोक्सिमिया के खतरे में है, लैक्टिक के जोखिम में वृद्धि होती है एसिडोसिस। वृक्क रोग की डिग्री और रोगी की उम्र के साथ लैक्टिक एसिडोसिस का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, लैक्टिक एसिडोसिस का जोखिम गुर्दे के कार्य की नियमित निगरानी में काफी कम हो सकता है ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर लेने वाले रोगियों और ग्लूकोज या ग्लूकोफेज की न्यूनतम प्रभावी खुराक के उपयोग से XR। विशेष रूप से, वृद्ध का उपचार गुर्दे के कार्य की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ होना चाहिए। ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर उपचार रोगियों में शुरू नहीं किया जाना चाहिए ge ge 80 वर्ष की आयु जब तक क्रिएटिन की माप नहीं निकासी दर्शाती है कि गुर्दे का कार्य कम नहीं हुआ है, क्योंकि ये रोगी लैक्टिक विकसित करने के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं एसिडोसिस। इसके अलावा, ग्लूकोफेज और ग्लूकोफेज एक्सआर को हाइपोक्सिमिया, निर्जलीकरण, या सेप्सिस से जुड़ी किसी भी स्थिति की उपस्थिति में तुरंत रोक दिया जाना चाहिए। क्योंकि बिगड़ा हुआ यकृत समारोह महत्वपूर्ण रूप से लैक्टेट, ग्लूकोफेज और साफ़ करने की क्षमता को सीमित कर सकता है ग्लूकोफेज एक्सआर को आम तौर पर यकृत के नैदानिक या प्रयोगशाला सबूत के साथ रोगियों में बचा जाना चाहिए रोग। अत्यधिक शराब के सेवन के प्रति, या तो तीव्र या जीर्ण होने पर मरीजों को सावधानी बरतनी चाहिए ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर, चूंकि शराब लैक्टेट पर मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड के प्रभाव को प्रबल करती है उपापचय। इसके अलावा, ग्लूकोफेज और ग्लूकोफेज एक्सआर को किसी भी इंट्रावैस्कुलर रेडियोकॉन्ट्रास्ट अध्ययन से पहले और किसी भी शल्य प्रक्रिया के लिए अस्थायी रूप से बंद किया जाना चाहिए (यह भी देखें) सावधानियां).
लैक्टिक एसिडोसिस की शुरुआत अक्सर सूक्ष्म होती है, और इसके साथ ही अस्वस्थता जैसे लक्षण होते हैं जैसे कि अस्वस्थता, माइलगियास, श्वसन संकट, बढ़ती हुई दुर्बलता और निरर्थक उदर संकट। अधिक चिह्नित एसिडोसिस के साथ संबंधित हाइपोथर्मिया, हाइपोटेंशन, और प्रतिरोधी ब्रैडीयर्सियासिस हो सकते हैं। रोगी और रोगी के चिकित्सक को ऐसे लक्षणों के संभावित महत्व के बारे में पता होना चाहिए और रोगी को निर्देश दिया जाना चाहिए कि वे तुरंत चिकित्सक को सूचित करें यदि वे होते हैं (यह भी देखें) सावधानियां). स्थिति स्पष्ट होने तक ग्लूकोफेज और ग्लूकोफेज एक्सआर को वापस लेना चाहिए। सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स, कीटोन्स, रक्त ग्लूकोज, और यदि संकेत दिया जाए, तो रक्त पीएच, लैक्टेट स्तर और यहां तक कि रक्त मेटफॉर्मिन स्तर उपयोगी हो सकते हैं। एक बार जब कोई रोगी ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर के किसी भी खुराक स्तर पर स्थिर होता है, तो जठरांत्र संबंधी लक्षण, जो चिकित्सा की शुरुआत के दौरान आम होते हैं, दवा से संबंधित होने की संभावना नहीं है। बाद में जठरांत्र संबंधी लक्षणों की घटना लैक्टिक एसिडोसिस या अन्य गंभीर बीमारी के कारण हो सकती है।
ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर लेने वाले रोगियों में उपवास का स्तर सामान्य से ऊपरी सीमा से ऊपर है, लेकिन 5 mmol / L से कम नहीं है लैक्टिक एसिडोसिस आसन्न और अन्य तंत्रों द्वारा समझा जा सकता है, जैसे कि खराब नियंत्रित मधुमेह या मोटापा, जोरदार शारीरिक गतिविधि, या नमूना में तकनीकी समस्याएं। हैंडलिंग। (यह सभी देखें सावधानियां.)
किसी भी मधुमेह रोगी में लैक्टिक एसिडोसिस पर संदेह किया जाना चाहिए, जिसमें मेटाबॉलिक एसिडोसिस केटोएसिडोसिस (किटोनुरिया और किटोनमिया) के प्रमाण की कमी होती है।
लैक्टिक एसिडोसिस एक मेडिकल इमरजेंसी है जिसका इलाज अस्पताल की सेटिंग में होना चाहिए। लैक्टिक एसिडोसिस वाले एक रोगी में जो ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर ले रहा है, दवा को तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और सामान्य सहायक उपायों को तुरंत स्थापित किया जाना चाहिए। क्योंकि मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड डायजेबल है (अच्छे हेमोडायनामिक के तहत 170 एमएल / मिनट तक की निकासी के साथ) स्थितियां), शीघ्र हेमोडायलिसिस को एसिडोसिस को ठीक करने और संचित को हटाने की सिफारिश की जाती है मेटफार्मिन। इस तरह के प्रबंधन से अक्सर लक्षणों और वसूली में तुरंत उलट होता है। (यह सभी देखें मतभेद तथा सावधानियां.)
ऊपर
सावधानियां
सामान्य
मैक्रोवास्कुलर परिणाम- ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर या किसी भी अन्य एंटीडायबिटिक दवा के साथ मैक्रोवास्कुलर जोखिम में कमी के निर्णायक सबूत स्थापित करने वाले कोई नैदानिक अध्ययन नहीं हुए हैं।
गुर्दे की कार्यप्रणाली की निगरानी- मेटफोर्मिन को किडनी द्वारा पर्याप्त रूप से उत्सर्जित करने के लिए जाना जाता है, और मेटफॉर्मिन के संचय और लैक्टिक एसिडोसिस का जोखिम गुर्दे की हानि की डिग्री के साथ बढ़ता है समारोह। इस प्रकार, सीरम क्रिएटिनिन स्तर वाले रोगियों को अपनी उम्र के लिए सामान्य की ऊपरी सीमा से ऊपर ग्लूकोज या ग्लूकोफेज एक्सआर प्राप्त नहीं करना चाहिए। उन्नत उम्र के रोगियों में, ग्लूकोफेज और ग्लूकोफेज एक्सआर को स्थापित करने के लिए सावधानीपूर्वक शीर्षक देना चाहिए पर्याप्त ग्लाइसेमिक प्रभाव के लिए न्यूनतम खुराक, क्योंकि उम्र बढ़ने को कम गुर्दे के साथ जुड़ा हुआ है समारोह। बुजुर्ग रोगियों में, विशेष रूप से उन ¥ patients 80 वर्ष की आयु में, गुर्दे के कार्यों की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए और, आम तौर पर, ग्लूकोफेज और ग्लूकोफेज एक्सआर को अधिकतम खुराक का शीर्षक नहीं दिया जाना चाहिए (देखें चेतावनी तथा खुराक और प्रशासन).
ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर थेरेपी की दीक्षा से पहले और उसके बाद कम से कम, गुर्दे के कार्य को सामान्य रूप से मूल्यांकन और सत्यापित किया जाना चाहिए। जिन रोगियों में गुर्दे की शिथिलता के विकास का अनुमान है, गुर्दे के कार्य का मूल्यांकन किया जाना चाहिए अधिक बार और ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर बंद हो जाता है अगर गुर्दे की हानि का सबूत है वर्तमान।
सहवर्ती दवाओं का उपयोग जो गुर्दे के कार्य या मेटफोर्मिन डिस्पेंस को प्रभावित कर सकती हैं - सहवर्ती दवा (रों) जो गुर्दे के कार्य को प्रभावित कर सकती हैं या परिणाम में हो सकती हैं महत्वपूर्ण हेमोडायनामिक परिवर्तन या मेटफोर्मिन के फैलाव में हस्तक्षेप कर सकता है, जैसे कि राशन ट्यूबलर स्राव द्वारा समाप्त होने वाली औषधीय दवाएं (देखें) सावधानियां: दवा बातचीत), सावधानी के साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए।
रेडियोलॉजिकल अध्ययन में इंट्रावास्कुलर आयोडीन युक्त कंट्रास्ट सामग्री का उपयोग शामिल है (उदाहरण के लिए, अंतःशिरा यूरोग्राम, अंतःशिरा कोलेजनोग्राफी, एंजियोग्राफी और कंप्यूटेड टोमोग्राफी (सीटी) इंट्रावस्कुलर कंट्रास्ट मटीरियल के साथ स्कैन) आयोडीन युक्त सामग्री गुर्दे समारोह के तीव्र परिवर्तन को जन्म दे सकती है और प्राप्त रोगियों में लैक्टिक एसिडोसिस से जुड़ी हुई है मेटफॉर्मिन (देखें) मतभेद). इसलिए, जिन रोगियों में इस तरह के किसी भी अध्ययन की योजना है, ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर को अस्थायी रूप से या उससे पहले बंद कर दिया जाना चाहिए प्रक्रिया, और प्रक्रिया के बाद 48 घंटों के लिए रोक दी गई और केवल गुर्दे समारोह के पुन: मूल्यांकन के बाद बहाल किया गया और पाया गया सामान्य।
हाइपोक्सिक स्टेट्स - जो भी कारण से हृदय पतन (सदमे), तीव्र कंजेस्टिव दिल की विफलता, तीव्र मायोकार्डियल हाइपोक्सिमिया की विशेषता वाली रोधगलन और अन्य स्थितियां लैक्टिक एसिडोसिस से जुड़ी हुई हैं और इसका कारण भी हो सकता है प्रीनेरल एज़ोटेमिया। जब ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर थेरेपी पर रोगियों में ऐसी घटनाएं होती हैं, तो दवा को तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए।
सर्जिकल प्रक्रियाएं- ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर थेरेपी को अस्थायी रूप से किसी भी शल्य प्रक्रिया के लिए निलंबित किया जाना चाहिए (मामूली प्रक्रियाओं को छोड़कर नहीं) भोजन और तरल पदार्थों के सीमित सेवन के साथ) और तब तक दोबारा शुरू नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि रोगी के मौखिक सेवन को फिर से शुरू नहीं किया जाता है और गुर्दे के कार्य का मूल्यांकन किया जाता है: सामान्य।
शराब का सेवन- शराब को लैक्टेट चयापचय पर मेटफॉर्मिन के प्रभाव को पोटेंशियल करने के लिए जाना जाता है। इसलिए, ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर प्राप्त करते समय, मरीजों को अत्यधिक शराब के सेवन, तीव्र या पुरानी के खिलाफ चेतावनी दी जानी चाहिए।
बिगड़ा हुआ यकृत कार्य - चूंकि बिगड़ा हुआ यकृत समारोह लैक्टिक एसिडोसिस के कुछ मामलों से जुड़ा हुआ है, ग्लूकोफेज और ग्लूकोफेज एक्सआर को आम तौर पर यकृत के नैदानिक या प्रयोगशाला सबूत के साथ रोगियों में बचा जाना चाहिए रोग।
विटामिन बी 12 का स्तर - 29 सप्ताह की अवधि के ग्लूकोफेज के नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, उप-असामान्य स्तरों में कमी पहले सामान्य सीरम विटामिन बी 12 का स्तर, नैदानिक अभिव्यक्तियों के बिना, लगभग 7% में देखा गया था रोगियों। इस तरह की कमी, संभवतः बी 12-आंतरिक कारक परिसर से बी 12 अवशोषण के हस्तक्षेप के कारण, हालांकि, बहुत है शायद ही कभी एनीमिया के साथ जुड़ा हुआ है और ग्लूकोफेज या विटामिन बी 12 के विच्छेदन के साथ तेजी से प्रतिवर्ती प्रतीत होता है पूरकता। एक वार्षिक आधार पर हेमटोलोगिक मापदंडों का मापन ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर पर रोगियों में सलाह दी जाती है और किसी भी स्पष्ट असामान्यताओं की उचित जांच और प्रबंधन किया जाना चाहिए (देखें सावधानियां: प्रयोगशाला में परीक्षण)।
कुछ व्यक्ति (अपर्याप्त विटामिन बी 12 या कैल्शियम का सेवन या अवशोषण के साथ) उप-विटामिन विटामिन 12 के स्तर को विकसित करने के लिए पहले से ही दिखाई देते हैं। इन रोगियों में, 2- से 3 साल के अंतराल पर नियमित सीरम विटामिन बी 12 माप उपयोगी हो सकते हैं।
पहले से नियंत्रित टाइप 2 डायबिटीज वाले मरीजों की नैदानिक स्थिति में बदलाव - टाइप 2 डायबिटीज वाला एक मरीज जो पहले ग्लूकोफेज या ग्लूकोपेज एक्सआर पर नियंत्रित होता है जो प्रयोगशाला असामान्यताएं या नैदानिक बीमारी विकसित करता है (विशेष रूप से अस्पष्ट और खराब परिभाषित बीमारी) का कीटोएसिडोसिस या लैक्टिक के साक्ष्य के लिए तुरंत मूल्यांकन किया जाना चाहिए एसिडोसिस। मूल्यांकन में सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स और कीटोन्स, रक्त ग्लूकोज और, यदि संकेत दिया जाए, तो रक्त पीएच, लैक्टेट, पाइरूवेट और मेटफॉर्मिन स्तर शामिल होना चाहिए। यदि किसी भी रूप में एसिडोसिस होता है, तो ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर को तुरंत रोका जाना चाहिए और अन्य उपयुक्त सुधारात्मक उपाय शुरू किए जाएंगे (यह भी देखें) चेतावनी).
हाइपोग्लाइसीमिया - हाइपोग्लाइसीमिया ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर प्राप्त करने वाले रोगियों में उपयोग की सामान्य परिस्थितियों में अकेले नहीं होता है, लेकिन हो सकता है जब कैलोरी का सेवन होता है कमी, जब ज़ोरदार व्यायाम को कैलोरिक सप्लीमेंट द्वारा, या अन्य ग्लूकोज-कम करने वाले एजेंटों (जैसे सल्फोनीलुरेस और इंसुलिन) के साथ सहवर्ती उपयोग के दौरान मुआवजा नहीं दिया जाता है या इथेनॉल।
बुजुर्ग, दुर्बल, या कुपोषित रोगियों, और अधिवृक्क या पिट्यूटरी अपर्याप्तता या अल्कोहल नशा वाले लोग विशेष रूप से हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। हाइपोग्लाइसीमिया बुजुर्गों में पहचानना मुश्किल हो सकता है, और उन लोगों में जो बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक दवाएं ले रहे हैं।
रक्त शर्करा के नियंत्रण का नुकसान - जब कोई रोगी किसी मधुमेह आहार पर स्थिर हो जाता है, तो उसे तनाव, आघात, संक्रमण, या सर्जरी जैसे तनाव के संपर्क में लाया जाता है, तो ग्लाइसेमिक नियंत्रण का अस्थायी नुकसान हो सकता है। ऐसे समय में, ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर को रोकना और अस्थायी रूप से इंसुलिन का प्रशासन करना आवश्यक हो सकता है। तीव्र प्रकरण हल होने के बाद ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर को फिर से स्थापित किया जा सकता है।
समय की अवधि में कई रोगियों में रक्त शर्करा को कम करने के लिए मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं की प्रभावशीलता कम हो जाती है। यह घटना, जो अंतर्निहित बीमारी की प्रगति या दवा के लिए कम जवाबदेही के कारण हो सकती है, है माध्यमिक विफलता के रूप में जाना जाता है, इसे प्राथमिक विफलता से अलग करने के लिए जिसमें दवा प्रारंभिक चिकित्सा के दौरान अप्रभावी है। ग्लूकोजफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर या सल्फोनीलुरिया मोनोथैरेपी के साथ द्वितीयक विफलता हो सकती है, ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर और सल्फोनीलुरिया के साथ संयुक्त चिकित्सा के परिणामस्वरूप प्रतिक्रिया हो सकती है। संयुक्त ग्लूकोफेज / सल्फोनील्यूरिया थेरेपी या ग्लूकोफेज के साथ माध्यमिक विफलता होनी चाहिए एक्सआर / सल्फोनीलुरिया चिकित्सा, दीक्षा सहित चिकित्सीय विकल्पों पर विचार करना आवश्यक हो सकता है इंसुलिन थेरेपी।
मरीजों के लिए जानकारी
रोगियों को ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर के संभावित जोखिमों और लाभों और चिकित्सा के वैकल्पिक तरीकों की जानकारी दी जानी चाहिए। उन्हें एक नियमित व्यायाम के लिए, आहार संबंधी निर्देशों के पालन के महत्व के बारे में भी बताया जाना चाहिए कार्यक्रम, और रक्त शर्करा के नियमित परीक्षण के लिए, ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन, गुर्दे का कार्य और हेमटोलोगिक मापदंडों।
लैक्टिक एसिडोसिस के जोखिम, इसके लक्षण और ऐसी स्थितियाँ जो इसके विकास की पूर्वसूचना करते हैं, जैसा कि नीचे दिया गया है चेतावनी तथा सावधानियां वर्गों, रोगियों को समझाया जाना चाहिए। मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि वे ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर को तुरंत बंद करें और तुरंत अपने स्वास्थ्य को सूचित करें चिकित्सक यदि अस्पष्टीकृत हाइपरवेंटीलेशन, माइलियागिया, अस्वस्थता, असामान्य निद्रावस्था, या अन्य गैर-लक्षण लक्षणों को दर्शाता है पाए जाते हैं। एक बार ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर के किसी भी खुराक स्तर पर एक मरीज को स्थिर कर दिया जाता है, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण, जो मेटफोर्मिन थेरेपी की शुरुआत के दौरान आम हैं, दवा से संबंधित होने की संभावना नहीं है। बाद में जठरांत्र संबंधी लक्षणों की घटना लैक्टिक एसिडोसिस या अन्य गंभीर बीमारी के कारण हो सकती है।
ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर प्राप्त करते समय, मरीजों को अत्यधिक शराब के सेवन के खिलाफ परामर्श दिया जाना चाहिए।
अकेले ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर आमतौर पर हाइपोग्लाइसीमिया का कारण नहीं बनता है, हालांकि यह तब हो सकता है जब ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर का उपयोग मौखिक सल्फोनीलुरेस और इंसुलिन के साथ संयोजन में किया जाता है। संयोजन चिकित्सा की शुरुआत करते समय, हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम, इसके लक्षण और उपचार, और रोगियों और जिम्मेदार परिवार को इसके विकास के लिए अनुकूल परिस्थितियों को समझाया जाना चाहिए सदस्य हैं।
मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि ग्लूकोफेज एक्सआर को पूरे निगल लिया जाना चाहिए और कुचल या चबाया नहीं जाना चाहिए, और यह कि निष्क्रिय सामग्री को कभी-कभी मल में एक नरम द्रव्यमान के रूप में समाप्त किया जा सकता है जो मूल जैसा हो सकता है गोली।
प्रयोगशाला में परीक्षण
सभी उपचारात्मक उपचारों के प्रतिसाद को उपवास रक्त के आवधिक माप द्वारा निगरानी की जानी चाहिए ग्लूकोज और ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन स्तर, सामान्य की ओर इन स्तरों को कम करने के लक्ष्य के साथ रेंज। प्रारंभिक खुराक अनुमापन के दौरान उपवास ग्लूकोज का उपयोग चिकित्सीय प्रतिक्रिया निर्धारित करने के लिए किया जा सकता है। इसके बाद, ग्लूकोज और ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन दोनों की निगरानी की जानी चाहिए। ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन के माप दीर्घकालिक नियंत्रण के मूल्यांकन के लिए विशेष रूप से उपयोगी हो सकते हैं (यह भी देखें) खुराक और प्रशासन).
हेमटोलोगिक मापदंडों की प्रारंभिक और आवधिक निगरानी (जैसे, हीमोग्लोबिन / हेमटोक्रिट और लाल रक्त सेल सूचकांकों) और गुर्दे समारोह (सीरम क्रिएटिनिन) का प्रदर्शन किया जाना चाहिए, कम से कम वार्षिक आधार पर। जबकि मेगालोब्लास्टिकमिया को शायद ही कभी ग्लूकोफेज थेरेपी के साथ देखा गया है, अगर यह संदेह है, तो विटामिन बी 12 की कमी को बाहर रखा जाना चाहिए।
ड्रग इंटरेक्शन (ग्लूकोफ़ेज के साथ आयोजित ड्रग इंटरैक्शन का नैदानिक मूल्यांकन)
ग्लायबेराइड- टाइप 2 डायबिटीज रोगियों में एकल-खुराक अंतःक्रियात्मक अध्ययन में, सह-ग्रहण करना मेटफोर्मिन और ग्लाइकार्बाइड मेटफार्मिन फार्माकोकाइनेटिक्स में या तो किसी भी बदलाव का परिणाम नहीं था pharmacodynamics। ग्लाइकार्बाइड में कमी AUC और Cmax देखी गई, लेकिन अत्यधिक परिवर्तनशील थी। इस अध्ययन की एकल-खुराक प्रकृति और ग्लाइबुराइड रक्त के स्तर और फार्माकोडायनामिक प्रभावों के बीच सहसंबंध की कमी, इस बातचीत के नैदानिक महत्व को अनिश्चित बनाती है (देखें खुराक और प्रशासन: सहवर्ती ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर और वयस्क रोगियों में ओरल सल्फोनीलुरिया थेरेपी)।
फ़्यूरोसिमाइड- स्वस्थ विषयों में एक एकल-खुराक, मेटफॉर्मिन-फ़्यूरोसेमाइड ड्रग इंटरैक्शन अध्ययन ने प्रदर्शित किया कि दोनों यौगिकों के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर कोअड्यूमेंटेशन से प्रभावित थे। फ़्यूरोसिमाइड ने मेटफ़ॉर्मिन प्लाज्मा और रक्त Cmax में 22% और रक्त AUC में 15% की वृद्धि की, बिना मेटफार्मिन रीनल क्लीयरेंस में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ। जब मेटफॉर्मिन के साथ प्रशासित किया गया था, तो सीमैक्स और एयूसी के फ़र्मोसाइड 31% और 12% छोटे थे, क्रमशः अकेले ही प्रशासित, और फ़ार्मासाइड रीनल में कोई महत्वपूर्ण बदलाव के बिना, टर्मिनल आधा जीवन 32% तक कम हो गया था निकासी। जब कालानुक्रमिक रूप से सहवास किया जाता है तो मेटफॉर्मिन और फ़्यूरोसेमाइड की बातचीत के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।
Nifedipine- सामान्य स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक एकल-खुराक, मेटफॉर्मिन-निफेडिपिन दवा बातचीत अध्ययन ने प्रदर्शित किया कि nifedipine की सह-वृद्धि ने प्लाज्मा मेटफॉर्मिन Cax और AUC को क्रमशः 20% और 9% बढ़ा दिया, और राशि बढ़ा दी। मूत्र में उत्सर्जित। टेमैक्स और आधा जीवन अप्रभावित रहा। Nifedipine मेटफॉर्मिन के अवशोषण को बढ़ाता हुआ प्रतीत होता है। मेटफॉर्मिन का निफ़ेडिपिन पर कम से कम प्रभाव था।
Cationic ड्रग्स - Cationic ड्रग्स (जैसे, एमिलोराइड, डिगॉक्सीन, मॉर्फिन, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, या vancomycin) गुर्दे के ट्यूबलर स्राव द्वारा समाप्त कर दिया जाता है सैद्धांतिक रूप से आम गुर्दे ट्यूबलर परिवहन के लिए प्रतिस्पर्धा करके मेटफॉर्मिन के साथ बातचीत की क्षमता है सिस्टम। मेटफॉर्मिन और ओरल सिमेटिडाइन के बीच इस तरह की बातचीत को एकल और एकाधिक-खुराक, मेटफॉर्मिन-सिमेटिडाइन दोनों में सामान्य स्वस्थ स्वयंसेवकों में देखा गया है। ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन, पीक मेटफॉर्मिन प्लाज्मा और पूरे रक्त सांद्रता में 60% वृद्धि और प्लाज्मा और पूरे मेटफॉर्मिन में 40% वृद्धि के साथ एयूसी। एकल-खुराक अध्ययन में उन्मूलन के आधे जीवन में कोई बदलाव नहीं हुआ। मेटफॉर्मिन का सिमेटिडाइन फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं था। यद्यपि इस तरह की बातचीत सैद्धांतिक (सिमिटिडाइन को छोड़कर) बनी रहती है, ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर के सावधानीपूर्वक रोगी की निगरानी और खुराक समायोजन और / या दखल देने वाली दवा की सिफारिश उन रोगियों में की जाती है जो समीपस्थ गुर्दे ट्यूबलर स्रावी के माध्यम से उत्सर्जित होने वाली cationic दवाएं ले रहे हैं प्रणाली।
अन्य - कुछ दवाएं हाइपरग्लाइसेमिया उत्पन्न करती हैं और ग्लाइसेमिक नियंत्रण को नुकसान पहुंचा सकती हैं। इन दवाओं में थियाजाइड और अन्य मूत्रवर्धक, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, फेनोथियाज़ाइन, थायरॉयड उत्पाद शामिल हैं: एस्ट्रोजेन, मौखिक गर्भ निरोधकों, फ़िनाइटोइन, निकोटिनिक एसिड, सिम्पैथोमिमेटिक्स, कैल्शियम चैनल अवरुद्ध दवाओं, और आइसोनियाज़िड। जब ऐसी दवाओं को ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर प्राप्त करने वाले रोगी को दिया जाता है, तो रोगी को रक्त शर्करा नियंत्रण के नुकसान के लिए बारीकी से देखा जाना चाहिए। जब ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर प्राप्त करने वाले रोगी से ऐसी दवाएं वापस ले ली जाती हैं, तो रोगी को हाइपोग्लाइसीमिया के लिए बारीकी से देखा जाना चाहिए।
स्वस्थ स्वयंसेवकों में, मेटफोर्मिन और प्रोप्रानोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स, और मेटफोर्मिन और इबुप्रोफेन तब प्रभावित नहीं होते थे, जब एकल-खुराक बातचीत अध्ययनों में कोआडमिनिस्टर किया जाता था।
मेटफोर्मिन लापरवाही से प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है और इसलिए, अत्यधिक प्रोटीन-जैसे दवाओं के साथ बातचीत करने की संभावना कम है सल्फोनीलुरेस की तुलना में सैलिसिलेट्स, सल्फोनामाइड्स, क्लोरैम्फेनिकॉल और प्रोबेनेसिड, जो सीरम से बड़े पैमाने पर बंधे होते हैं प्रोटीन।
कार्सिनोजेनेसिस, म्यूटेनेसिस, फर्टिलिटी ऑफ फर्टिलिटी
चूहों में लंबे समय तक कार्सिनोजेनेसिस अध्ययन किया गया है (104 सप्ताह की अवधि) और चूहों (900 सप्ताह की अवधि) की खुराक 900 मिलीग्राम / किग्रा / दिन और 1500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक की खुराक पर, और क्रमशः। ये खुराक शरीर की सतह क्षेत्र की तुलना के आधार पर 2000 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित मानव दैनिक खुराक से लगभग 4 गुना अधिक हैं। मेटफॉर्मिन के साथ कार्सिनोजेनेसिटी का कोई सबूत पुरुष या महिला चूहों में नहीं पाया गया। इसी तरह, पुरुष चूहों में मेटफॉर्मिन के साथ देखी गई कोई ट्यूमरजन्य क्षमता नहीं थी। हालांकि, 900 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के साथ मादा चूहों में सौम्य स्ट्रोमल गर्भाशय पॉलीप्स की वृद्धि हुई घटना थी।
इन विट्रो परीक्षणों में निम्नलिखित में मेटफॉर्मिन की उत्परिवर्ती क्षमता का कोई सबूत नहीं था: एम्स परीक्षण (एस। टाइफिम्यूरियम), जीन म्यूटेशन टेस्ट (माउस लिम्फोमा सेल्स), या क्रोमोसोमल एबेरेशंस टेस्ट (मानव लिम्फोसाइट्स)। विवो माउस माइक्रोन्यूक्लियस परीक्षण में परिणाम भी नकारात्मक थे।
जब 600 से अधिक की खुराक पर नर या मादा चूहों की प्रजनन क्षमता मेटफॉर्मिन से अप्रभावित रहती थी मिलीग्राम / किग्रा / दिन, जो शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर अधिकतम अनुशंसित मानव दैनिक खुराक का लगभग 3 गुना है तुलना।
गर्भावस्था
टेराटोजेनिक प्रभाव: गर्भावस्था श्रेणी बी
हाल की जानकारी दृढ़ता से बताती है कि गर्भावस्था के दौरान असामान्य रक्त शर्करा का स्तर जन्मजात असामान्यताओं की एक उच्च घटना के साथ जुड़ा हुआ है। अधिकांश विशेषज्ञ सलाह देते हैं कि गर्भावस्था के दौरान इंसुलिन का उपयोग रक्त शर्करा के स्तर को बनाए रखने के लिए किया जा सकता है। क्योंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया के प्रति पूर्वानुमानित नहीं होते हैं, ग्लूकोफेज और ग्लूकोफेज एक्सआर का उपयोग गर्भावस्था के दौरान स्पष्ट रूप से आवश्यक नहीं होना चाहिए।
ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर के साथ गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं है। मेटफोर्मिन चूहों में खरगोशों और खरगोशों में 600 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक नहीं था। यह चूहों और खरगोशों के लिए क्रमशः शरीर की सतह क्षेत्र की तुलना में 2000 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित मानव दैनिक खुराक 2 और 6 गुना के जोखिम का प्रतिनिधित्व करता है। भ्रूण की सांद्रता के निर्धारण ने मेटफॉर्मिन के लिए आंशिक अपरा बाधा का प्रदर्शन किया।
नर्सिंग माताएं
स्तनपान कराने वाले चूहों में अध्ययन से पता चलता है कि मेटफॉर्मिन दूध में उत्सर्जित होता है और प्लाज्मा में उन लोगों के बराबर स्तर तक पहुंचता है। नर्सिंग माताओं में इसी तरह के अध्ययन नहीं किए गए हैं। क्योंकि नर्सिंग शिशुओं में हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना मौजूद हो सकती है, एक निर्णय लिया जाना चाहिए नर्सिंग को रोकना या दवा को बंद करना, दवा के महत्व को ध्यान में रखना मां। यदि ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर को बंद कर दिया जाता है, और यदि रक्त ग्लूकोज को नियंत्रित करने के लिए अकेले आहार अपर्याप्त है, तो इंसुलिन थेरेपी पर विचार किया जाना चाहिए।
बाल चिकित्सा उपयोग
टाइप 2 मधुमेह के उपचार के लिए ग्लूकोफेज की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित की गई है बाल रोग के रोगियों की आयु 10 से 16 वर्ष है (अध्ययन 10 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में नहीं किया गया है वर्षों)। इस आयु वर्ग में ग्लूकोफेज का उपयोग वयस्कों में ग्लूकोफेज के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन के साक्ष्य द्वारा किया जाता है, जिनके डेटा में कोई डेटा नहीं है टाइप 2 मधुमेह के साथ 10 से 16 वर्ष की आयु के बाल रोग रोगियों में नियंत्रित नैदानिक अध्ययन, जिसमें दिखाई देने वाले ग्लाइसेमिक नियंत्रण में एक समान प्रतिक्रिया का प्रदर्शन किया गया वयस्कों। (देख नैदानिक औषध विज्ञान: बाल चिकित्सा नैदानिक अध्ययन।) इस अध्ययन में, प्रतिकूल प्रभाव वयस्कों में वर्णित के समान थे। (देख प्रतिकूल प्रतिक्रिया: बाल रोगी।) अधिकतम दैनिक खुराक 2000 मिलीग्राम की सिफारिश की जाती है। (देख खुराक और प्रशासन: अनुशंसित खुराक अनुसूची: बाल रोग।)
बाल चिकित्सा रोगियों में ग्लूकोफेज एक्सआर की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
जेरिएट्रिक उपयोग
ग्लूकोफेज और ग्लूकोफेज XR के नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों ने यह निर्धारित करने के लिए पर्याप्त संख्या में बुजुर्ग रोगियों को शामिल नहीं किया कि वे जवाब देते हैं या नहीं युवा रोगियों से अलग, हालांकि अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है रोगियों। मेटफॉर्मिन को गुर्दे द्वारा पर्याप्त रूप से उत्सर्जित करने के लिए जाना जाता है और क्योंकि दवा के लिए गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का जोखिम अधिक होता है बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में, ग्लूकोफेज और ग्लूकोफेज एक्सआर केवल सामान्य गुर्दे समारोह के रोगियों में इस्तेमाल किया जाना चाहिए (देखें मतभेद, चेतावनी, तथा नैदानिक औषध विज्ञान: फार्माकोकाइनेटिक्स)। क्योंकि वृद्धावस्था कम वृक्क कार्य से जुड़ी होती है, इसलिए ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि उम्र बढ़ जाती है। खुराक के चयन में सावधानी बरतनी चाहिए और गुर्दे के कार्य की सावधानीपूर्वक और नियमित निगरानी पर आधारित होना चाहिए। आमतौर पर, बुजुर्ग रोगियों को ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर की अधिकतम खुराक का शीर्षक नहीं दिया जाना चाहिए (यह भी देखें) चेतावनी तथा खुराक और प्रशासन).
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प्रतिकूल प्रतिक्रिया
टाइप 2 डायबिटीज के रोगियों में ग्लूकोफेज के अमेरिकी डबल-ब्लाइंड क्लिनिकल अध्ययन में, कुल 141 रोगियों में ग्लूकोफेज चिकित्सा (प्रति दिन 2550 मिलीग्राम तक) और 145 रोगियों को प्लेसबो प्राप्त हुआ। ग्लूकोफेज रोगियों के 5% से अधिक में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, और जो ग्लूकोजफेज में अधिक सामान्य थीं- प्लेसबो-उपचारित रोगियों की तुलना में, तालिका 11 में सूचीबद्ध हैं।
टेबल 11: ग्लूकोजफेज मोनोथेरेपी के एक प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक अध्ययन में अधिकांश सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (> 5.0 प्रतिशत) *
| प्रतिकूल प्रतिक्रिया | Glucophage मोनोथेरापी (N = 141) |
placebo (N = 145) |
|---|---|---|
| मरीजों का% | ||
| * प्रतिक्रियाएँ जो ग्लूकोफेज में अधिक आम थीं- प्लेसबो-उपचारित रोगियों की तुलना में। | ||
| दस्त | 53.2 | 11.7 |
| मतली उल्टी | 25.5 | 8.3 |
| पेट फूलना | 12.1 | 5.5 |
| शक्तिहीनता | 9.2 | 5.5 |
| खट्टी डकार | 7.1 | 4.1 |
| पेट की परेशानी | 6.4 | 4.8 |
| सरदर्द | 5.7 | 4.8 |
ग्लूकोफेज के इलाज वाले 6% रोगियों में दस्त ने अध्ययन दवा को बंद कर दिया। इसके अतिरिक्त, निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं ग्लूकोफेज रोगियों के एक% to 1.0% से ‰ .05.0% में बताई गई थीं और आमतौर पर प्लेसबो की तुलना में ग्लूकोफेज के साथ रिपोर्ट की गई थीं: असामान्य मल, हाइपोग्लाइसीमिया, माइलियागिया, प्रकाशस्तंभ, अपच, नाखून विकार, दाने, पसीना बढ़ जाना, स्वाद विकार, सीने में तकलीफ, ठंड लगना, फ्लू सिंड्रोम, निस्तब्धता, घबराहट।
दुनिया भर में नैदानिक परीक्षणों में टाइप 2 मधुमेह वाले 900 से अधिक रोगियों को प्लेसबो- और सक्रिय-नियंत्रित अध्ययनों में ग्लूकोफेज एक्सआर के साथ इलाज किया गया है। प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों में, 781 रोगियों को ग्लूकोफेज एक्सआर और 195 रोगियों को प्लेसबो प्राप्त किया गया था। ग्लूकोफ़ेज एक्सआर रोगियों के 5% से अधिक में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गई थीं, और यह ग्लूकोफेज एक्सआर में प्लेसबो-उपचारित रोगियों की तुलना में अधिक सामान्य थे, तालिका 12 में सूचीबद्ध हैं।
सारणी 12: ग्लोबोफेज एक्सआर के प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों में अधिकांश सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (> 5.0 प्रतिशत) *
| प्रतिकूल प्रतिक्रिया | ग्लूकोफेज एक्सआर (N = 781) |
placebo (N = 195) |
|---|---|---|
| मरीजों का% | ||
| * प्लेसबो-उपचारित रोगियों की तुलना में ग्लूकोफ़ेज एक्सआर में प्रतिक्रियाएँ अधिक सामान्य थीं। | ||
| दस्त | 9.6 | 2.6 |
| मतली उल्टी | 6.5 | 1.5 |
ग्लूकोफेज एक्सआर के साथ इलाज किए गए 0.6% रोगियों में दस्त ने अध्ययन दवा को बंद कर दिया। इसके अतिरिक्त, निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं एक patients to 1.0% से ‰ 55.0% ग्लूकोफ़ेज एक्सआर रोगियों में बताई गई थीं और आमतौर पर ग्लूकोफ़ेज एक्सआर के साथ रिपोर्ट की गई थीं प्लेसबो की तुलना में: पेट में दर्द, कब्ज, दूर पेट, अपच / नाराज़गी, पेट फूलना, चक्कर आना, सिरदर्द, ऊपरी श्वसन संक्रमण, स्वाद अशांति।
बाल रोगी
टाइप 2 मधुमेह वाले बाल रोगियों में ग्लूकोफेज के साथ नैदानिक परीक्षणों में, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का प्रोफ़ाइल वयस्कों में मनाया गया था।
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जरूरत से ज्यादा
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड का ओवरडोज हुआ है, जिसमें 50 ग्राम से अधिक मात्रा का अंतर्ग्रहण शामिल है। लगभग 10% मामलों में हाइपोग्लाइसीमिया की सूचना दी गई थी, लेकिन मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड के साथ कोई कारण नहीं मिला है। लगभग 32% मेटफोर्मिन ओवरडोज मामलों में लैक्टिक एसिडोसिस की सूचना मिली है (देखें) चेतावनी). मेटफॉर्मिन अच्छी हेमोडायनामिक स्थितियों के तहत 170 एमएल / मिनट तक की निकासी के साथ डायलिजेबल है। इसलिए, हेमोडायलिसिस उन रोगियों से संचित दवा को हटाने के लिए उपयोगी हो सकता है जिनमें मेटफॉर्मिन की अधिकता का संदेह है।
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खुराक और प्रशासन
ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर या किसी अन्य फ़ार्माकोलॉजिक एजेंट के साथ टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में हाइपरग्लेसेमिया के प्रबंधन के लिए कोई निश्चित खुराक नहीं है। ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर की खुराक को प्रभावशीलता और सहनशीलता दोनों के आधार पर अलग-अलग किया जाना चाहिए, जबकि अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक से अधिक नहीं। ग्लूकोफेज की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक वयस्कों में 2550 मिलीग्राम और बाल चिकित्सा रोगियों में 2000 मिलीग्राम (10-16 वर्ष की आयु) है; वयस्कों में ग्लूकोफेज एक्सआर की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 2000 मिलीग्राम है।
ग्लूकोफेज को भोजन के साथ विभाजित खुराकों में दिया जाना चाहिए जबकि ग्लूकोफेज एक्सआर को आम तौर पर शाम के भोजन के साथ एक बार दिया जाना चाहिए। ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर को कम खुराक पर शुरू किया जाना चाहिए, दोनों को कम करने के लिए धीरे-धीरे खुराक में वृद्धि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट्स और पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण के लिए आवश्यक न्यूनतम खुराक की पहचान की अनुमति देना रोगी का।
उपचार दीक्षा और खुराक अनुमापन के दौरान (नीचे अनुशंसित खुराक अनुसूची देखें), उपवास प्लाज्मा ग्लूकोज होना चाहिए ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर की चिकित्सीय प्रतिक्रिया निर्धारित करने के लिए उपयोग किया जाता है और इसके लिए न्यूनतम प्रभावी खुराक की पहचान करता है मरीज़। इसके बाद, ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन को लगभग 3 महीने के अंतराल पर मापा जाना चाहिए। उपचारात्मक लक्ष्य को कम करने के लिए प्लाज्मा ग्लूकोज और ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन के स्तर को सामान्य या सामान्य से कम करना चाहिए। ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर की सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करते हुए, या तो मोनोथेरेपी के रूप में या सल्फोनीफ्यूरस के साथ संयोजन में या इंसुलिन।
रक्त शर्करा और ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन की निगरानी भी प्राथमिक विफलता का पता लगाने की अनुमति देगी, अर्थात्, रक्त शर्करा के अपर्याप्त कम होने पर दवा की अधिकतम अनुशंसित खुराक, और माध्यमिक विफलता, यानी, प्रारंभिक अवधि के बाद एक पर्याप्त रक्त शर्करा के कम होने की प्रतिक्रिया प्रभावशीलता।
ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर का अल्पकालिक प्रशासन रोगियों में नियंत्रण के क्षणिक नुकसान की अवधि के दौरान पर्याप्त हो सकता है जो आमतौर पर अकेले आहार पर अच्छी तरह से नियंत्रित होता है।
ग्लूकोफेज एक्सआर टैबलेट को पूरे निगल लेना चाहिए और कभी भी कुचल या चबाया नहीं जाना चाहिए। कभी-कभी, मल में ग्लूकोफेज एक्सआर के निष्क्रिय अवयवों को नरम, हाइड्रेटेड द्रव्यमान के रूप में समाप्त किया जाएगा।
अनुशंसित खुराक अनुसूची
वयस्क
सामान्य तौर पर, प्रति दिन 1500 मिलीग्राम से नीचे की खुराक पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिक्रियाएं नहीं देखी जाती हैं। हालांकि, जठरांत्र संबंधी लक्षणों को कम करने के लिए कम अनुशंसित प्रारंभिक खुराक और धीरे-धीरे बढ़ी हुई खुराक की सलाह दी जाती है।
ग्लूकोफेज (मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड) की गोलियों की सामान्य शुरुआती खुराक दिन में दो बार 500 मिलीग्राम या दिन में एक बार 850 मिलीग्राम दी जाती है। खुराक वृद्धि 500 मिलीग्राम साप्ताहिक या 850 मिलीग्राम की हर 2 सप्ताह में वृद्धि की जानी चाहिए, विभाजित खुराकों में प्रति दिन कुल 2000 मिलीग्राम तक। रोगियों को भी 2 सप्ताह के बाद दिन में दो बार 500 मिलीग्राम से 850 मिलीग्राम तक प्रतिदिन दो बार दिया जा सकता है। उन रोगियों के लिए जिन्हें अतिरिक्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण की आवश्यकता होती है, ग्लूकोफेज को प्रतिदिन अधिकतम 2550 मिलीग्राम की खुराक दी जा सकती है। 2000 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक दिन में 3 बार भोजन के साथ दी जा सकती है।
ग्लूकोफेज एक्सआर (मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड) विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट की सामान्य शुरुआती खुराक शाम के भोजन के साथ एक बार दैनिक 500 मिलीग्राम है। शाम के भोजन के साथ रोजाना एक बार अधिकतम 2000 मिलीग्राम तक की खुराक बढ़ाकर 500 मिलीग्राम साप्ताहिक किया जाना चाहिए। यदि एक बार दैनिक रूप से ग्लूकोफेज एक्सआर 2000 मिलीग्राम पर ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त नहीं किया जाता है, तो प्रति दिन दो बार ग्लूकोफेज एक्सआर 1000 मिलीग्राम के परीक्षण पर विचार किया जाना चाहिए। यदि मेटफॉर्मिन की उच्च खुराक की आवश्यकता होती है, तो ग्लूकोफेज का उपयोग कुल दैनिक खुराक में 2550 मिलीग्राम तक किया जाना चाहिए, जो विभाजित दैनिक खुराक में प्रशासित होता है, जैसा कि ऊपर वर्णित है। (देख नैदानिक औषध विज्ञान: नैदानिक अध्ययन।)
एक यादृच्छिक परीक्षण में, वर्तमान में ग्लूकोफ़ेज के साथ इलाज किए गए रोगियों को ग्लूकोफ़ेज एक्सआर में बदल दिया गया था। इस परीक्षण के परिणाम बताते हैं कि ग्लूकोफेज उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों को दैनिक रूप से एक ही कुल दैनिक खुराक पर एक बार प्रतिदिन 2000 मिलीग्राम तक ग्लूकोफेज एक्सआर के लिए सुरक्षित रूप से स्विच किया जा सकता है। ग्लूकोफ़ेज से ग्लूकोफ़ेज एक्सआर के एक स्विच के बाद, ग्लाइसेमिक नियंत्रण को बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए और तदनुसार खुराक समायोजन किया जाना चाहिए (देखें) नैदानिक औषध विज्ञान: नैदानिक अध्ययन)।
बच्चों की दवा करने की विद्या
ग्लूकोफेज की सामान्य शुरुआती खुराक भोजन के साथ दिन में दो बार 500 मिलीग्राम है। विभाजित खुराकों में दी जाने वाली खुराक को बढ़ाकर 500 मिलीग्राम साप्ताहिक तक बढ़ाकर प्रतिदिन अधिकतम 2000 मिलीग्राम किया जाना चाहिए। बाल चिकित्सा रोगियों में ग्लूकोफेज एक्सआर की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
अन्य एंटीडायबिटिक थेरेपी से स्थानांतरण
जब क्लोरोप्रोपैमाइड के अलावा अन्य मानक मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के रोगियों को ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर से स्थानांतरित करते हैं, तो आमतौर पर कोई संक्रमण अवधि आवश्यक नहीं है। क्लोरप्रोपामाइड से रोगियों को स्थानांतरित करते समय, देखभाल की वजह से पहले 2 सप्ताह के दौरान व्यायाम किया जाना चाहिए लंबे समय तक शरीर में क्लोरप्रोपामाइड की अवधारण, अतिव्यापी दवा प्रभाव और संभव हाइपोग्लाइसीमिया के लिए अग्रणी।
वयस्क रोगियों में सहवर्ती ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर और ओरल सल्फोनीलुरिया थेरेपी
यदि रोगियों ने ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर मोनोथेरेपी की अधिकतम खुराक के 4 सप्ताह तक प्रतिक्रिया नहीं दी है, तो क्रमिक जोड़ पर विचार किया जाना चाहिए अधिकतम खुराक पर ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर को जारी रखते हुए एक मौखिक सल्फोनीलुरिया, भले ही सल्फोनीलुरिया से पहले प्राथमिक या द्वितीयक विफलता हो हुई। नैदानिक और फ़ार्माकोकाइनेटिक ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन डेटा वर्तमान में केवल मेटफॉर्मिन प्लस ग्लाइबुराइड (ग्लिबेंक्लामाइड) के लिए उपलब्ध हैं।
सहवर्ती ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर और सल्फोनील्यूरिया थेरेपी के साथ, प्रत्येक दवा की खुराक को समायोजित करके रक्त शर्करा का वांछित नियंत्रण प्राप्त किया जा सकता है। टाइप 2 डायबिटीज और ग्लाइबोराइड पर पूर्व विफलता वाले रोगियों के नैदानिक परीक्षण में, ग्लूकोफेज 500 मिलीग्राम और ग्लाइबोराइड 20 मिलीग्राम पर शुरू किए गए रोगियों को 1000/20 मिलीग्राम, का शीर्षक दिया गया था। FPG, HbA1c, और प्लाज्मा ग्लूकोज प्रतिक्रिया द्वारा मापी गई ग्लाइसेमिक नियंत्रण के लक्ष्य तक पहुंचने के लिए क्रमशः 1500/20 mg, 2000/20 mg, या ग्लूकोफेज और ग्लाइबोराइड के 2500/20 mg (देख नैदानिक औषध विज्ञान: नैदानिक अध्ययन)। हालांकि, इस लक्ष्य को प्राप्त करने के लिए प्रत्येक दवा की न्यूनतम प्रभावी खुराक की पहचान करने का प्रयास किया जाना चाहिए। सहवर्ती ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर और सल्फोनील्यूरिया थेरेपी के साथ, सल्फोनीलुरिया चिकित्सा से जुड़े हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा जारी है और बढ़ सकता है। उचित सावधानी बरतनी चाहिए। (संबंधित सल्फोनीलुरिया का पैकेज इंसर्ट देखें।)
यदि रोगियों ने ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर की अधिकतम खुराक के साथ सहवर्ती चिकित्सा के 1 से 3 महीने तक संतोषजनक जवाब नहीं दिया है। एक मौखिक सल्फोनीलुरिया की अधिकतम खुराक, चिकित्सीय विकल्पों पर विचार करें जिसमें ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर के साथ या इसके बिना इंसुलिन पर स्विच करना शामिल है।
वयस्क रोगियों में सहवर्ती ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर और इंसुलिन थेरेपी
वर्तमान इंसुलिन की खुराक को ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर थेरेपी की दीक्षा पर जारी रखा जाना चाहिए। इंसुलिन थेरेपी पर रोगियों को रोज एक बार ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर थेरेपी 500 मिलीग्राम से शुरू की जानी चाहिए। रोगियों को पर्याप्त रूप से प्रतिक्रिया नहीं देने के लिए, ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर की खुराक 500 तक बढ़ाई जानी चाहिए लगभग 1 सप्ताह के बाद और हर हफ्ते 500 मिलीग्राम तक पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण होने तक मिलीग्राम हासिल। अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक ग्लूकोफ़ेज के लिए 2500 मिलीग्राम और ग्लूकोफ़ाज़ एक्सआर के लिए 2000 मिलीग्राम है। यह सिफारिश की जाती है कि प्लाज्मा ग्लूकोज उपवास करते समय इंसुलिन की खुराक 10% से 25% तक कम हो जाए सहवर्ती इंसुलिन और ग्लूकोफेज या प्राप्त करने वाले रोगियों में सांद्रता 120 मिलीग्राम / डीएल से कम हो जाती है ग्लूकोफेज एक्सआर। ग्लूकोज कम करने की प्रतिक्रिया के आधार पर आगे के समायोजन को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।
विशिष्ट रोगी आबादी
गर्भधारण में उपयोग के लिए ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर की सिफारिश नहीं की जाती है। 10 वर्ष से कम आयु के रोगियों में ग्लूकोफेज की सिफारिश नहीं की जाती है। बाल चिकित्सा रोगियों (17 वर्ष की आयु से कम) में ग्लूकोफेज एक्सआर की सिफारिश नहीं की जाती है।
इस जनसंख्या में कमी गुर्दे समारोह के लिए संभावित कारण, ग्लूकोफेज या ग्लूकोफेज एक्सआर के प्रारंभिक और रखरखाव खुराक उन्नत उम्र के रोगियों में रूढ़िवादी होना चाहिए। किसी भी खुराक समायोजन गुर्दे समारोह के सावधान मूल्यांकन पर आधारित होना चाहिए। आमतौर पर, बुजुर्ग, दुर्बल, और कुपोषित रोगियों को ग्लूकोफ़ेज या ग्लूकोफ़ेज एक्सआर की अधिकतम खुराक का शीर्षक नहीं दिया जाना चाहिए।
वृक्क समारोह की निगरानी लैक्टिक एसिडोसिस की रोकथाम में सहायता करने के लिए आवश्यक है, विशेष रूप से बुजुर्गों में। (देख चेतावनी.)
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कैसे आपूर्ति होगी
ग्लूकोफेज® (मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड) गोलियाँ
| 500 मिग्रा | 100 की बोतल | एनडीसी 0087-6060-05 |
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ग्लूकोफेज 850 मिलीग्राम की गोल गोल, सफेद से ऑफ-व्हाइट, फिल्म-लेपित गोलियां "बीएमएस" के साथ डिबॉस की जाती हैं 6070 "एक तरफ टैबलेट की परिधि के चारों ओर और" 850 "दूसरे के चेहरे पर डिबॉस किया गया पक्ष।
ग्लूकोफेज 1000 मिलीग्राम की गोलियां सफेद, अंडाकार, द्विस्तरीय, फिल्मी-लेपित गोलियां होती हैं, जिसमें एक तरफ "बीएमएस 6071" और दूसरी तरफ "1000" की डिबॉस की जाती है और दोनों तरफ एक बाइसेक्ट लाइन होती है।
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ग्लूकोफेज एक्सआर 500 मिलीग्राम की गोलियां सफेद से सफेद होती हैं, कैप्सूल के आकार की, उभयलिंगी गोलियां, जिसमें एक तरफ "बीएमएस 6063" और दूसरी तरफ के चेहरे पर "500" डीबॉस होता है।
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भंडारण
20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) पर स्टोर करें; 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) की अनुमति है। [देखें यूएसपी नियंत्रित कमरे का तापमान।]
प्रकाश प्रतिरोधी कंटेनरों में फैलाव।
ग्लूकोफेज® जर्मनी के डार्मस्टाड के मर्क केजीए के एक सहयोगी मर्क सैंटो © एस.ए.एस. का पंजीकृत ट्रेडमार्क है। ब्रिस्टल-मायर्स स्क्विब कंपनी को लाइसेंस दिया गया।
द्वारा वितरित:
ब्रिस्टल-मायर्स स्क्विब कंपनी
प्रिंसटन, एनजे 08543 यूएसए
अंतिम अपडेट: 01/2009
ग्लूकोज, मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड, रोगी की जानकारी (सादा अंग्रेजी में)
संकेत, लक्षण, कारण, मधुमेह के उपचार पर विस्तृत जानकारी
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