मधुमेह के उपचार के लिए प्रैंडिन
ब्रांड नाम: प्रैंडिन
जेनेरिक नाम: repaglinide
सामग्री:
विवरण
औषध
संकेत और उपयोग
मतभेद
सावधानियां
प्रतिकूल प्रतिक्रिया
जरूरत से ज्यादा
मात्रा बनाने की विधि
आपूर्ति
प्रैंडिन, रोगी जानकारी (सादा अंग्रेजी में)
विवरण
Prandin® (रिपैग्लिनाइड) एक मौखिक रक्त ग्लूकोज-कम करने वाली दवा है जिसका इस्तेमाल मेगालिटिनाइड क्लास में किया जाता है टाइप 2 मधुमेह मेलेटस का प्रबंधन (जिसे गैर-इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह मेलिटस के रूप में भी जाना जाता है या NIDDM)। रेपेग्लिनाइड, एस (+) 2-एथोक्सी -4 (2 (3-मिथाइल-1- (2- (पिपरीडिनाइल) फिनाइल)) -बिना अमाइलिन) -2-ऑक्सोइथाइल) बेंजोइक एसिड, रासायनिक रूप से मौखिक रूप से असंबंधित है सल्फोनीलुरिया इंसुलिन स्रावण।
संरचनात्मक सूत्र नीचे दिखाया गया है:
रेप्लग्लिनाइड एक सफेद से ऑफ-व्हाइट पाउडर है जिसमें आणविक सूत्र C27 H36 N2 O4 और आणविक भार 452.6 है। प्रैंडिन की गोलियों में 0.5 मिलीग्राम, 1 मिलीग्राम या 2 मिलीग्राम रिपैग्लिनाइड होते हैं। इसके अलावा प्रत्येक टैबलेट में निम्नलिखित निष्क्रिय तत्व होते हैं: कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट (निर्जल), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, मक्का स्टार्च, पोलासिलिन पोटेशियम, पोविडोन, ग्लिसरॉल (85%), मैग्नीशियम स्टीयरेट, मेगलुमिन, और बहुपद। 1 मिलीग्राम और 2 मिलीग्राम की गोलियों में रंग एजेंटों के रूप में लोहे के आक्साइड (क्रमशः पीले और लाल) होते हैं।
ऊपर
नैदानिक औषध विज्ञान
कारवाई की व्यवस्था
अग्न्याशय अग्न्याशय से इंसुलिन की रिहाई को उत्तेजित करके रक्त शर्करा के स्तर को कम करता है। यह क्रिया अग्नाशय के आइलेट्स में कार्यशील बीटा (ß) कोशिकाओं पर निर्भर है। इंसुलिन रिलीज ग्लूकोज पर निर्भर है और कम ग्लूकोज सांद्रता में कम हो जाता है।
रिपैग्लिनाइड, एटीपी पर निर्भर पोटेशियम चैनल को Ã cell- सेल झिल्ली में वर्णनीय स्थलों पर बांधकर बंद कर देता है। यह पोटेशियम चैनल नाकाबंदी Ã cell- सेल को चित्रित करता है, जो कैल्शियम चैनलों के उद्घाटन की ओर जाता है। परिणामस्वरूप बढ़ी हुई कैल्शियम इन्फ्लूएंजा इंसुलिन स्राव को प्रेरित करती है। आयन चैनल तंत्र हृदय और कंकाल की मांसपेशी के लिए कम आत्मीयता के साथ अत्यधिक ऊतक चयनात्मक है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण:
मौखिक प्रशासन के बाद, रेपग्लिनाइड तेजी से और पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। स्वस्थ विषयों में या रोगियों में एकल और एकाधिक मौखिक खुराक के बाद, पीक प्लाज्मा दवा का स्तर (Cmax) 1 घंटे (Tmax) के भीतर होता है। लगभग 1 घंटे के आधे जीवन के साथ रक्त प्रवाह से रेपेग्लिनाइड तेजी से समाप्त हो जाता है। मतलब पूर्ण जैव उपलब्धता 56% है। जब रेप्लग्लिनाइड भोजन के साथ दिया गया था, तो माध्य टेमैक्स नहीं बदला गया था, लेकिन माध्य Cmax और AUC (समय / प्लाज्मा एकाग्रता वक्र के तहत क्षेत्र) क्रमशः 20% और 12.4% कम हो गए थे।
वितरण:
स्वस्थ विषयों में अंतःशिरा (IV) खुराक के बाद, स्थिर स्थिति (Vss) पर वितरण की मात्रा 31 L थी, और कुल शरीर निकासी (CL) 38 L / h थी। प्रोटीन सीमन और मानव सीरम एल्ब्यूमिन के लिए बाध्यकारी 98% से अधिक था।
उपापचय:
रेप्लग्लिनाइड पूरी तरह से ऑक्सीडेटिव बायोट्रांसेशन द्वारा ग्लूकोजोनिक एसिड के साथ प्रत्यक्ष संयुग्मन या तो आईवी या मौखिक खुराक के बाद चयापचय होता है। प्रमुख चयापचयों में एक ऑक्सीडाइज्ड डाइकारबॉक्सिलिक एसिड (एम 2), एरोमैटिक अमाइन (एम 1), और एसाइल ग्लूकोरोनाइड (एम 7) हैं। साइटोक्रोम P-450 एंजाइम सिस्टम, विशेष रूप से 2C8 और 3A4, को एम 2 के रिपैग्लिनाइड के एन-डीलकीलेशन और एम 1 के आगे ऑक्सीकरण में शामिल होना दिखाया गया है। मेटाबोलाइट्स, रेपग्लिनाइड के ग्लूकोज-कम प्रभाव में योगदान नहीं करते हैं।
उत्सर्जन:
एक एकल, मौखिक खुराक के रूप में 14C-रेप्लगनाइड के साथ खुराक लेने के 96 घंटे के भीतर, लगभग 90% रेडिओलेबेल मल में और लगभग 8% मूत्र में बरामद किया गया। केवल 0.1% खुराक को मूत्र में मूल यौगिक के रूप में साफ किया जाता है। प्रमुख मेटाबोलाइट (एम 2) में प्रशासित खुराक का 60% हिस्सा होता है। मल में 2% से कम मूल दवा बरामद की गई।
फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर:
एक एकल खुराक, स्वस्थ विषयों में क्रॉसओवर अध्ययन और से प्राप्त repaglinide के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में एकाधिक-खुराक, समानांतर, खुराक-आनुपातिकता (0.5, 1, 2 और 4 मिलीग्राम) का अध्ययन संक्षेप में है निम्न तालिका:
| पैरामीटर | टाइप 2 मधुमेह वाले मरीज * |
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खुराक 0.5 मिग्रा 1 मिग्रा 2 मिग्रा 4 मिग्रा |
एयूसी0-24 बजे मीन: एसडी (एनजी / एमएल * घंटा): 68.9 ± 154.4 125.8 ± 129.8 152.4 ± 89.6 447.4 ± 211.3 |
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खुराक 0.5 मिग्रा 1 मिग्रा 2 मिग्रा 4 मिग्रा |
सीअधिकतम0-5 घंटा मीन ± एसडी (एनजी / एमएल): 9.8 ± 10.2 18.3 ± 9.1 26.0 ± 13.0 65.8 ± 30.1 |
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खुराक 0.5 - 4 मिलीग्राम |
टीअधिकतम0-5 घंटा मीन्स (एसडी) 1.0 - 1.4 (0.3 - 0.5) घंटा |
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खुराक 0.5 - 4 मिलीग्राम |
टी ½ मीन्स (इंडस्ट्रीज़ रेंज) 1.0 - 1.4 (0.4 - 8.0) घंटा |
| पैरामीटर | स्वस्थ विषय |
| सीएल आधारित i.v. | 38/16 एल / घंटा |
| वीएस एस के आधार पर i.v. | 31 L 12 एल |
| AbsBio | 56 ± 9% |
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सीएल = कुल शरीर की निकासी वीएस एस= स्थिर अवस्था में वितरण की मात्रा AbsBio = पूर्ण जैव उपलब्धता |
* तीन भोजन के साथ पहले से रखी हुई
इन आंकड़ों से पता चलता है कि सीरम में रेपग्लिनाइड जमा नहीं हुआ था। खुराक और प्लाज्मा दवा के स्तर के बीच एक रैखिक संबंध का संकेत देते हुए, मौखिक रिपैग्लिनाइड की निकासी 0.5 - 4 मिलीग्राम खुराक सीमा से अधिक नहीं हुई।
एक्सपोजर की भिन्नता:
प्रत्येक भोजन के साथ 0.25 से 4 मिलीग्राम की कई खुराक के बाद रेपग्लिनाइड एयूसी एक विस्तृत श्रृंखला में भिन्न होता है। भिन्नता के अंतर-व्यक्तिगत और अंतर-व्यक्तिगत गुणांक क्रमशः 36% और 69% थे। चिकित्सीय खुराक सीमा पर एयूसी में 69 से 1005 एनजी / एमएल * घंटा शामिल था, लेकिन स्पष्ट प्रतिकूल परिणामों के बिना खुराक वृद्धि के अध्ययन में 5417 एनजी / एमएल * घंटा तक एयूसी का जोखिम था।
विशेष आबादी:
वृद्धावस्था:
स्वस्थ स्वयंसेवकों को प्रत्येक 3 भोजन से पहले लिए गए 2 मिलीग्राम के एक आहार के साथ इलाज किया गया था। रोगियों के समूह, जराचिकित्सा उपयोग) के समूह के बीच रिपैग्लिनाइड फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं थे।
बाल चिकित्सा:
बाल रोगियों में कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
लिंग:
पुरुषों और महिलाओं में फार्माकोकाइनेटिक्स की तुलना में टाइप 2 मधुमेह के साथ महिलाओं में 0.5 मिलीग्राम से 4 मिलीग्राम की खुराक सीमा 15% से 70% अधिक है। यह अंतर हाइपोग्लाइसेमिक एपिसोड की आवृत्ति में परिलक्षित नहीं हुआ (पुरुष: 16%; महिला: 17%) या अन्य प्रतिकूल घटनाएं। लिंग के संबंध में, सामान्य खुराक की सिफारिश में कोई परिवर्तन नहीं दिखाया गया है क्योंकि प्रत्येक रोगी के लिए खुराक को इष्टतम नैदानिक प्रतिक्रिया प्राप्त करने के लिए व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।
रेस:
दौड़ के प्रभावों का आकलन करने के लिए कोई फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन इसके साथ रोगियों में यू.एस. 1-वर्षीय अध्ययन में टाइप 2 मधुमेह, रक्त शर्करा को कम करने वाला प्रभाव कॉकेशियन (n = 297) और अफ्रीकी-अमेरिकियों (n = 33) के बीच तुलनीय था। अमेरिकी खुराक-प्रतिक्रिया अध्ययन में, कोकेशियान (एन = 74) और हिस्पानिक (एन = 33) के बीच जोखिम (एयूसी) में कोई स्पष्ट अंतर नहीं था।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
स्वस्थ स्वयंसेवकों में किए गए ड्रग इंटरैक्शन अध्ययनों से पता चलता है कि प्रैंडिन का डिओक्सिन, थियोफाइलिन या वारफेरिन के फार्माकोकाइनेटिक गुणों पर कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव नहीं था। Prandin के साथ cimetidine के सह-प्रशासन ने रेपग्लिनाइड के अवशोषण और स्वभाव को महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदला।
इसके अतिरिक्त, प्रैंडिन के सह-प्रशासन के साथ स्वस्थ स्वयंसेवकों में निम्नलिखित दवाओं का अध्ययन किया गया था। नीचे सूचीबद्ध परिणाम हैं:
जेम्फिरोज़िल और इट्राकोनाज़ोल:
जेमफिरोजिल (600 मिलीग्राम) का सह-प्रशासन और 0.25 मिलीग्राम प्रैंडिन की एक एकल खुराक (3 दिनों के बाद दो बार दैनिक 600 मिलीग्राम) gemfibrozil) के परिणामस्वरूप 8.1-गुना उच्च रिपैग्लिनाइड एयूसी और लंबे समय तक रिपैग्लिनाइड आधा जीवन 1.3 से 3.7 घंटे तक चला। इट्राकोनाजोल के साथ सह-प्रशासन और 0.25 मिलीग्राम प्रैंडिन की एक एकल खुराक (ए के तीसरे दिन) 200 मिलीग्राम प्रारंभिक खुराक के दो बार-दैनिक 100 मिलीग्राम इट्राकोनाजोल) के परिणामस्वरूप 1.4 गुना अधिक था रेगुलागाइड AUC। प्रैंडिन के साथ जेमफिरोजिल और इट्राकोनाजोल दोनों के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप 19 गुना अधिक रिपैग्लिनाइड एयूसी और लंबे समय तक रिपैग्लिनाइड आधा जीवन 6.1 घंटे तक चला। 7 घंटे में प्लाज्मा रेपेग्लिनाइड सांद्रता 28.6 गुना बढ़ गई जो जेमफिरोजिल सह-प्रशासन के साथ और 70.4 गुना जेमफिरोजिल-इट्राकोनाजोल संयोजन के साथ (देखें) सावधानियां, ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन)।
ketoconazole:
200 मिलीग्राम ketoconazole के सह-प्रशासन और 2 मिलीग्राम प्रैंडिन की एक एकल खुराक (एक बार 4 दिनों के बाद दैनिक केटोकोनाज़ोल 200 मिलीग्राम) के परिणामस्वरूप 15% और 16% रेप्लगनाइड AUC और Cmax में वृद्धि हुई, क्रमशः। Cmax के लिए वृद्धि 20.2 एनजी / एमएल से 23.5 एनजी / एमएल और 38.9 एनजी / एमएल * घंटा से 44.9 एनजी / एमएल * घंटा के लिए थी।
रिफम्पिं:
600 मिलीग्राम राइफैम्पिन का सह-प्रशासन और 4 मिलीग्राम प्रैंडिन की एक एकल खुराक (एक बार दैनिक राइफैम्पिन 600 मिलीग्राम के 6 दिनों के बाद) क्रमशः एएपीजी और सीमैक्स में एक 32% और 26% की कमी हुई। सीमेक्स के लिए 40.4 एनजी / एमएल से घटकर 29.7 एनजी / एमएल और 56.8 एनजी / एमएल * एचआर से 38.7 एनजी / एमएल * घंटा तक घट गया था।
एक अन्य अध्ययन में, 600 मिलीग्राम रिफैम्पिन का सह-प्रशासन और 4 मिलीग्राम प्रैंडिन की एक एकल खुराक (6 दिनों के बाद एक बार दैनिक रिफैम्पिन 600 मिलीग्राम) के परिणामस्वरूप 48% और 17% रेप्लगाइड मेडियन एयूसी और मेडियन सीमैक्स में कमी आई क्रमशः। मंझला कम हो जाता है 54 एनजी / एमएल * घंटा से 28 एनजी / एमएल * घंटा के लिए एयूसी और 35 एनजी / एमएल से 29 एनजी / एमएल के लिए सीमैक्स था। प्रैंडिन ने खुद को प्रशासित किया (7 दिनों के बाद एक बार रिफ़ैम्पिन 600 मिलीग्राम) के परिणामस्वरूप क्रमशः 80% और रेपग्लिनाइड माध्य AUC और Cmax में 79% की कमी हुई। कमी 54 एनजी / एमएल * घंटा से 11 एनजी / एमएल * घंटा के लिए एयूसी और 35 एनजी / एमएल से 7.5 एनजी / एमएल के लिए सीमैक्स के लिए थे।
लेवोनोर्गेस्ट्रेल और एथिनिल एस्ट्राडियोल:
0.15 मिलीग्राम लेवोनोर्जेस्ट्रेल और 0.03 मिलीग्राम एथिनिल एस्ट्राडियोल के संयोजन टैबलेट का सह-प्रशासन 2 मिलीग्राम प्रैंडिन के साथ 21 दिनों के लिए एक बार प्रतिदिन किया जाता है। प्रतिदिन तीन बार (1-4 दिन) और दिन 5 पर एक खुराक के परिणामस्वरूप 20% रिपैग्लिनाइड, लेवोनोर्गेस्ट्रेल, और एथिनिल एस्ट्राडियोल में वृद्धि हुई Cmax। रेप्लगिनाइड Cmax में वृद्धि 40.5 एनजी / एमएल से 47.4 एनजी / एमएल थी। एथिनिल एस्ट्राडियोल एयूसी मापदंडों में 20% की वृद्धि हुई थी, जबकि रिपैग्लिनाइड और लेवोनोर्गेस्ट्रेल एयूसी मान अपरिवर्तित रहे।
simvastatin:
20 मिलीग्राम सिमावास्टेटिन का सह-प्रशासन और 2 मिलीग्राम प्रैंडिन की एक एकल खुराक (एक बार दैनिक सिवास्टैटिन 20 के 4 दिनों के बाद) मिलीग्राम और तीन बार दैनिक प्रैंडिन 2 मिलीग्राम) 23.6 एनजी / एमएल से 29.7 एनजी / एमएल के लिए रीपैग्लिनाइड सीमैक्स में 26% की वृद्धि हुई। एयूसी अपरिवर्तित था।
nifedipine:
2 मिलीग्राम प्रैंडिन की एक एकल खुराक के साथ 10 मिलीग्राम निफ़ीडिपिन का सह-प्रशासन (4 बार तीन दिनों के बाद दैनिक nifedipine 10 mg और तीन बार दैनिक Prandin 2 mg) दोनों के लिए अपरिवर्तित AUC और Cmax मूल्यों का परिणाम है दवाओं।
clarithromycin:
250 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन का सह-प्रशासन और 0.25 मिलीग्राम प्रैंडिन की एक एकल खुराक (दो बार 4 दिनों के बाद) दैनिक क्लीरिथ्रोमाइसिन 250 मिलीग्राम) के परिणामस्वरूप 40% और 67% रेप्लगनाइड AUC और Cmax में वृद्धि हुई, क्रमशः। एयूसी में वृद्धि 5.3 एनजी / एमएल * घंटा से 7.5 एनजी / एमएल * घंटा और सीमैक्स में वृद्धि 4.4 एनजी / एमएल से 7.3 एनजी / एमएल थी।
trimethoprim:
१६० मिलीग्राम ट्राइमेथ्रोप्रीम का सह-प्रशासन और ०.२५ मिलीग्राम प्रैंडिन की एक खुराक ट्राइमेथोप्रिम 160 मिलीग्राम के तीसरे दिन की खुराक) के परिणामस्वरूप 61% और 41% रेप्लगनाइड एयूसी और क्यूमैक्स में वृद्धि हुई, क्रमशः। एयूसी में वृद्धि 5.9 एनजी / एमएल * घंटा से 9.6 एनजी / एमएल * घंटा और सीमैक्स में वृद्धि 4.7 एनजी / एमएल से 6.6 एनजी / एमएल थी।
गुर्दो की खराबी
रेप्लगनाइड की एकल खुराक और स्थिर-राज्य फार्माकोकाइनेटिक्स की तुलना टाइप 2 मधुमेह और सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों के बीच की गई थी (CrCl> 80 mL / मिनट), हल्के से मध्यम गुर्दे समारोह हानि (CrCl = 40 - 80 एमएल / मिनट), और गंभीर गुर्दे समारोह हानि (CrCl = 20 - 40) एमएल / मिनट)। रेप्लगिनाइड के एयूसी और सीमैक्स दोनों सामान्य और हल्के से मामूली बिगड़ा गुर्दे समारोह के रोगियों के समान थे (मतलब मान 56.7 एनजी / एमएल * घंटा क्रमशः ५ ng.२ एनजी / एमएल * घंटा और ३.2.५ एनजी / एमएल बनाम ३ /. m एनजी / एमएल, क्रमशः।) गंभीर रूप से कम गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में एयूसी और सीमैक्स का मतलब बढ़ा था मूल्य (98.0 एनजी / एमएल * घंटा और क्रमशः 50.7 एनजी / एमएल), लेकिन इस अध्ययन ने केवल रीपैग्लिनाइड स्तर और क्रिएटिनिन के बीच एक कमजोर सहसंबंध दिखाया निकासी। प्रारंभिक खुराक समायोजन हल्के से मध्यम गुर्दे की शिथिलता वाले रोगियों के लिए आवश्यक प्रतीत नहीं होता है। हालांकि, टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में गुर्दे की गंभीर विकृति होती है, उन्हें 0.5 मिलीग्राम की खुराक के साथ प्रैंडिन थेरेपी शुरू करनी चाहिए - बाद में, रोगियों को सावधानीपूर्वक शीर्षक देना चाहिए। अध्ययन 20 एमएल / मिनट से नीचे क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों में नहीं किया गया था या गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में हेमोडायलिसिस की आवश्यकता होती है।
हेपेटिक अपर्याप्तता
चाइल्ड-पुघ स्केल और कैफीन क्लीयरेंस द्वारा वर्गीकृत 12 स्वस्थ विषयों और क्रोनिक यकृत रोग (सीएलडी) वाले 12 रोगियों में एकल-खुराक, ओपन-लेबल अध्ययन किया गया था। यकृत समारोह के मध्यम से गंभीर हानि वाले रोगियों में स्वस्थ विषयों की तुलना में कुल और अबाधित रेपग्लिनाइड दोनों की उच्च और अधिक लंबी सीरम सांद्रता थी (AUChealthy: 91.6 ng / mL * hr; AUCCLD रोगियों: 368.9 एनजी / एमएल * घंटा; सीमैक्स, स्वस्थ: 46.7 एनजी / एमएल; सीमैक्स, सीएलडी रोगी: 105.4 एनजी / एमएल)। एयूसी को कैफीन क्लीयरेंस के साथ सांख्यिकीय रूप से संबद्ध किया गया था। रोगी समूहों में ग्लूकोज प्रोफाइल में कोई अंतर नहीं देखा गया। बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों को सामान्य खुराक प्राप्त करने वाले सामान्य यकृत समारोह वाले रोगियों की तुलना में रेपग्लिनाइड और इसके संबद्ध चयापचयों की उच्च सांद्रता के संपर्क में हो सकता है। इसलिए, प्रैंडिन को बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के रोगियों में सावधानी से इस्तेमाल किया जाना चाहिए। प्रतिक्रिया के पूर्ण मूल्यांकन की अनुमति देने के लिए खुराक समायोजन के बीच लंबे अंतराल का उपयोग किया जाना चाहिए।
क्लिनिकल परीक्षण
मनोचिकित्सा परीक्षण
138 रोगियों में चार सप्ताह, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित खुराक-प्रतिक्रिया परीक्षण किया गया था, जिसमें टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में तीन भोजन में से 0.25 से लेकर 4 मिलीग्राम तक की खुराक का उपयोग किया गया था। प्रैंडिन थेरेपी के परिणामस्वरूप खुराक-आनुपातिक ग्लूकोज पूरी खुराक सीमा से कम हो गया। भोजन के बाद प्लाज्मा इंसुलिन का स्तर बढ़ गया और अगले भोजन से पहले आधारभूत की ओर वापस लौट आया। 1-2 सप्ताह के भीतर उपवास रक्त ग्लूकोज कम करने वाले अधिकांश प्रभाव का प्रदर्शन किया गया था।
एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसेबो-नियंत्रित, 3-महीने की डिटेशन टाइटिटेशन स्टडी में, प्रत्येक मरीज के लिए प्रैंडिन या प्लेसबो खुराक थे एक तेज प्लाज्मा ग्लूकोज (FPG) तक, 0.5, 1 और 2 मिलीग्राम के माध्यम से साप्ताहिक वृद्धि 0.5, 1, और 2 मिलीग्राम से अधिकतम 4 मिलीग्राम तक हो जाती है। स्तर
प्रैंडिन बनाम प्लेसीबो ट्रीटमेंट: 3 महीने के उपचार के बाद बेसलाइन से माध्य FPG, PPG और HbA1c परिवर्तन:
| ||||||
| FPG (mg / dL) | PPG (mg / dL) | HbA1c (%) | ||||
| पी एल | आर | पी एल | आर | पी एल | आर | |
| बेसलाइन | 215.3 | 220.2 | 245.2 | 261.7 | 8.1 | 8.5 |
|
बेसलाइन से बदलें (अंतिम यात्रा पर) |
30.3 | -31.0* | 56.5 | -47.6* |
1.1 | -0.6* |
|
एफपीजी = उपवास प्लाज्मा ग्लूकोज PPG = पोस्ट-प्रांडियल ग्लूकोज पीएल = प्लेसेबो (एन = 33) आर = रिपैग्लिनाइड (एन = 66) |
24 सप्ताह के इलाज वाले 362 रोगियों में एक और डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण किया गया था। 1 और 4 मिलीग्राम प्रीप्रांडियल खुराक की प्रभावकारिता रक्त शर्करा के उपवास को कम करके और अध्ययन के अंत में HbA1c द्वारा प्रदर्शित की गई थी। अध्ययन के अंत में प्रैंडिन-उपचार वाले समूहों (1 और 4 मिलीग्राम समूह संयुक्त) के लिए एचबीए 1 सी को प्लेसबो-उपचार की तुलना में कम किया गया था पहले के naïve रोगियों में समूह और पहले 2.1% इकाइयों और 1.7% इकाइयों द्वारा मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ इलाज किया गया, क्रमशः। इस निश्चित-खुराक परीक्षण में, जो रोगियों को मौखिक रूप से हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट थेरेपी और अपेक्षाकृत अच्छे में रोगी थे बेसलाइन पर ग्लाइसेमिक नियंत्रण (8% से नीचे HbA1c) की उच्च आवृत्ति सहित अधिक रक्त शर्करा-कम दिखाया गया हाइपोग्लाइसीमिया। जिन रोगियों का पहले इलाज किया गया था और जिनके पास आधारभूत HbA1c â ¥ reported 8% था, उन्होंने उसी दर पर हाइपोग्लाइसीमिया की रिपोर्ट की, क्योंकि रोगियों को प्लेसबो के लिए यादृच्छिक किया गया था। शरीर के वजन में कोई औसत लाभ नहीं था, जब पहले मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ इलाज करने वाले रोगियों को प्रैंडिन में बदल दिया गया था। प्रैंडिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में औसत वजन बढ़ना और पहले सल्फोनील्यूरिया दवाओं के साथ इलाज नहीं करना 3.3% था।
भोजन से संबंधित इंसुलिन रिलीज के सापेक्ष प्रैंडिन की खुराक का 58 रोगियों सहित तीन परीक्षणों में अध्ययन किया गया था। एक अवधि के दौरान ग्लाइसेमिक नियंत्रण बनाए रखा गया था, जिसमें भोजन और खुराक पैटर्न विभिन्न था (प्रति दिन 2, 3 या 4 भोजन; भोजन से पहले एक्स 2, 3, या 4) 3 नियमित भोजन की अवधि के साथ तुलना में और 3 खुराक प्रति दिन (भोजन x 3 से पहले)। यह भी दिखाया गया कि प्रैंडिन को भोजन के शुरू में, 15 मिनट पहले, या भोजन से 30 मिनट पहले उसी रक्त शर्करा-कम करने वाले प्रभाव के साथ प्रशासित किया जा सकता है।
प्रैंडिन की तुलना प्रभावकारिता और सुरक्षा की तुलना को प्रदर्शित करने के लिए 1-वर्ष के नियंत्रित परीक्षणों में अन्य इंसुलिन स्रावणों से की गई थी। हाइपोग्लाइसीमिया की रिपोर्ट 16% 1228 प्रैंडिन के रोगियों में, 20% में 417 ग्लायबेराइड रोगियों में और 19% 81 ग्लिपीजाइड रोगियों में हुई। रोग-संबंधी हाइपोग्लाइसीमिया वाले प्रैंडिन-उपचारित रोगियों में, कोई भी विकसित कोमा या आवश्यक अस्पताल में भर्ती नहीं हुआ।
संयोजन परीक्षण
प्रैंडिन को 83 रोगियों में मेटफॉर्मिन के संयोजन में अध्ययन किया गया था जो अकेले व्यायाम, आहार और मेटफॉर्मिन पर संतोषजनक रूप से नियंत्रित नहीं थे। प्रैंडिन की खुराक का शीर्षक 4 से 8 सप्ताह था, इसके बाद 3 महीने की रखरखाव अवधि। प्रैंडिन और मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन चिकित्सा के परिणामस्वरूप ग्लाइसेमिक नियंत्रण में काफी सुधार हुआ, जैसे कि रिपैग्लिनाइड या मेटफॉर्मिन मोनोथेरेपी। HbA1c को 1% यूनिट और FPG को 35 mg / dL की अतिरिक्त दर से कम किया गया। इस अध्ययन में जहां मेटफॉर्मिन की खुराक को स्थिर रखा गया था, वहीं प्रैंडिन और मेटफोर्मिन के संयोजन चिकित्सा ने प्रैंडिन के संबंध में खुराक-असर प्रभाव दिखाया। संयोजन समूह की अधिक प्रभावकारिता प्रतिक्रिया प्रैंडिन मोनोथेरेपी समूह (तालिका देखें) की तुलना में कम दैनिक रिपैग्लिनाइड खुराक पर प्राप्त की गई थी।
प्रैंडिन और मेटफोर्मिन थेरेपी: ग्लिसमिक पैरामीटर्स में बेसलाइन से परिवर्तन और उपचार के बाद 4 से 5 मिनट तक वजन *
| Prandin | मेल | मेटफोर्मिन | |
| एन | 28 | 27 | 27 |
|
मेडियन फाइनल खुराक (मिलीग्राम / दिन) |
12 |
6 (प्रैंडिन) 1500 (मेटफोर्मिन) |
1500 |
| एचबीए1 सी (% इकाइयाँ) | -0.38 | -1.41** | -0.33 |
| FPG (mg / dL) | 8.8 | -39.2** | -4.5 |
| वजन (किग्रा) | 3.0 | 2.4*** | -0.90 |
* इरादे-से-इलाज विश्लेषण पर आधारित है
** पी <0.05, प्रैंडिन और मेटफॉर्मिन के साथ जोड़ीदार तुलना के लिए।
*** मीटर <0.05, मेटफॉर्मिन के साथ जोड़ीदार तुलना के लिए।
Prandin और pioglitazone के एक संयोजन चिकित्सा आहार की तुलना अकेले में एजेंट के साथ मोनोथेरापी से की गई 24-सप्ताह का परीक्षण जिसने 246 रोगियों को पहले सल्फोनीलुरिया या मेटफॉर्मिन मोनोथेरेपी (HbA1c) के साथ इलाज किया 7.0%). इलाज किए गए रोगियों की संख्या थी: प्रैंडिन (एन = 61), पियोग्लिटाज़ोन (एन = 62), संयोजन (एन। 123)। पहले 12 हफ्तों के दौरान प्रैंडिन की खुराक का शीर्षक दिया गया, इसके बाद 12 सप्ताह के रखरखाव की अवधि। संयोजन चिकित्सा में ग्लिसेमिक नियंत्रण में काफी सुधार हुआ, क्योंकि मोनोथेरेपी (नीचे आंकड़ा) था। FPG (mg / dL) और HbA1c (%) में पूर्णता के लिए आधारभूत से परिवर्तन क्रमशः थे: -39.8 और -0.1 के लिए Prandin, -35.3 और -0.1 के लिए pioglitazone और -92.4 और -1.9 संयोजन के लिए। इस अध्ययन में जहां पियोग्लिटाज़ोन की खुराक को स्थिर रखा गया था, संयोजन चिकित्सा समूह ने प्रैंडिन के संबंध में खुराक-बख्शते प्रभाव दिखाया (चित्र किंवदंती देखें)। संयोजन समूह की अधिक प्रभावकारिता प्रतिक्रिया प्रैंडिन मोनोथेरेपी समूह की तुलना में कम दैनिक रिपैग्लिनाइड खुराक पर प्राप्त की गई थी। संयोजन के साथ जुड़े औसत वजन में वृद्धि, प्रैंडिन और पियोग्लिटाज़ोन चिकित्सा क्रमशः 5.5 किलोग्राम, 0.3 किलोग्राम और 2.0 किलोग्राम थी।
HbA1c प्रैंडिन / पियोग्लिटाज़ोन कॉम्बिनेशन स्टडी से मान
एचबीए1c अध्ययन पूरा करने वाले रोगियों के लिए अध्ययन सप्ताह के मान (संयोजन, एन = 101; प्रैंडिन, एन = 35, पियोग्लिटाज़ोन, एन = 26)।
270 मिलीग्राम / डीएल से ऊपर एफपीजी वाले विषयों को अध्ययन से हटा दिया गया।
पियोग्लिटाज़ोन की खुराक: 30 मिलीग्राम / दिन निर्धारित; प्रैंडिन माध्य अंतिम खुराक: संयोजन के लिए 6 मिलीग्राम / दिन और मोनोथेरेपी के लिए 10 मिलीग्राम / दिन।
Prandin और rosiglitazone के एक संयोजन चिकित्सा आहार की तुलना या तो एजेंट के साथ मोनोथेरेपी से की गई अकेले 24 सप्ताह के परीक्षण में जिसने 252 रोगियों को पहले से सल्फोनील्यूरिया या मेटफॉर्मिन के साथ इलाज किया था (एचबीए1c > 7.0%). संयोजन चिकित्सा में ग्लियोसेमिक नियंत्रण में काफी सुधार हुआ, क्योंकि मोनोथेरेपी (नीचे दी गई तालिका)। संयोजन चिकित्सा के ग्लाइसेमिक प्रभाव कुल दैनिक प्रैंडिन खुराक और कुल दैनिक रसग्लिटाज़ोन खुराक दोनों के संबंध में खुराक-बख्शते थे (तालिका किंवदंती देखें)। संयोजन थेरेपी समूह की एक अधिक प्रभावकारिता प्रतिक्रिया संबंधित मोनोथेरेपी समूहों की तुलना में प्रैंडिन और रोसिग्लिटाज़ोन की आधी औसत दैनिक खुराक के साथ हासिल की गई थी। संयोजन थेरेपी से जुड़े मतलब वजन में बदलाव प्रैंडिन मोनोथेरेपी की तुलना में अधिक था।
24-सप्ताह के प्रैंडिन / रोजीग्लिटालज़ोन संस्कार शिक्षा में बेसलाइन से ग्लाइसेमिक पैरामीटर्स और वज़न में परिवर्तन
| Prandin | मेल | रोसिग्लिटाज़ोन | |
| एन | 63 | 127 | 62 |
| HbA1c (%) | |||
| बेसलाइन | 9.3 | 9.1 | 9.0 |
| 24 सप्ताह में बदलें | -0.17 | -1.43** | -0.56 |
| FPG (mg / dL) | |||
| बेसलाइन | 269 | 257 | 252 |
| 24 सप्ताह में बदलें | -54 | -94** | -67 |
| वजन में परिवर्तन (किलो) | +1.3 | +4.5*** | +3.3 |
अंतिम माध्यिका खुराक: रोसिग्लिटाज़ोन - संयोजन के लिए 4 मिलीग्राम / दिन और मोनोथेरेपी के लिए 8 मिलीग्राम / दिन; प्रैंडिन - संयोजन के लिए 6 मिलीग्राम / दिन और मोनोथेरेपी के लिए 12 मिलीग्राम / दिन |
* इरादे-से-इलाज विश्लेषण पर आधारित है
मोनोथेरेपी की तुलना में ** पी-वैल्यू ‰ ¤ 0.001
*** P- मूल्य <0.001 Prandin की तुलना के लिए
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संकेत और उपयोग
प्रैंडिन को टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले वयस्कों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार के लिए आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में इंगित किया जाता है।
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मतभेद
प्रैंडिन के साथ रोगियों में contraindicated है:
- मधुमेह केटोएसिडोसिस, कोमा के साथ या बिना। इस स्थिति को इंसुलिन के साथ इलाज किया जाना चाहिए।
- टाइप 1 डायबिटीज।
- दवा या इसके निष्क्रिय अवयवों के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता।
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सावधानियां
सामान्य:
प्रैंडिन को एनपीएच-इंसुलिन (देखें) के साथ संयोजन में उपयोग के लिए संकेत नहीं दिया गया है प्रतिकूल प्रतिक्रिया, कार्डियोवास्कुलर इवेंट्स)
मैक्रोवास्कुलर परिणाम:
प्रैंडिन या किसी अन्य मधुमेह विरोधी दवा के साथ मैक्रोवास्कुलर जोखिम में कमी के निर्णायक सबूत स्थापित करने वाले कोई नैदानिक अध्ययन नहीं हुए हैं।
हाइपोग्लाइसीमिया:
रेप्लगनाइड सहित सभी मौखिक रक्त शर्करा-कम करने वाली दवाएं हाइपोग्लाइसीमिया पैदा करने में सक्षम हैं। हाइपोग्लाइसेमिक एपिसोड से बचने के लिए उचित रोगी का चयन, खुराक और रोगियों को निर्देश महत्वपूर्ण हैं। हेपेटिक अपर्याप्तता रक्त के स्तर को बढ़ा सकती है और ग्लूकोनोजेनिक क्षमता कम हो सकती है, दोनों गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के खतरे को बढ़ाते हैं। बुजुर्ग, दुर्बल, या कुपोषित रोगियों, और अधिवृक्क, पिट्यूटरी, यकृत या गंभीर रोगियों के साथ गुर्दे की कमी विशेष रूप से ग्लूकोज-कम करने की हाइपोग्लाइसेमिक कार्रवाई के लिए अतिसंवेदनशील हो सकती है दवाओं।
हाइपोग्लाइसीमिया को बुजुर्गों और बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक दवाओं को लेने वाले लोगों में पहचानना मुश्किल हो सकता है। हाइपोग्लाइसीमिया होने की संभावना अधिक होती है जब कैलोरी का सेवन कम हो जाता है, गंभीर या लंबे समय तक व्यायाम के बाद, जब शराब का सेवन किया जाता है, या जब एक से अधिक ग्लूकोज कम करने वाली दवा का उपयोग किया जाता है।
हाइपोग्लाइसीमिया की आवृत्ति टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में अधिक होती है, जिन्हें पहले मौखिक रक्त शर्करा-कम करने वाली दवाओं (naà drugsve) या जिनके HbA1c 8% से कम नहीं होते हैं। हाइपोग्लाइसीमिया के खतरे को कम करने के लिए प्रैंडिन को भोजन के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।
रक्त शर्करा के नियंत्रण का नुकसान:
जब किसी भी मधुमेह आहार पर स्थिर एक रोगी तनाव, आघात, संक्रमण, या सर्जरी के रूप में सामने आता है, तो ग्लाइसेमिक नियंत्रण का नुकसान हो सकता है। ऐसे समय में, प्रैंडिन को बंद करना और इंसुलिन का प्रशासन करना आवश्यक हो सकता है। रक्त शर्करा को एक वांछित स्तर तक कम करने में किसी भी हाइपोग्लाइसेमिक दवा की प्रभावशीलता कई रोगियों में कम हो जाती है समय की अवधि, जो मधुमेह की गंभीरता की प्रगति या कम जवाबदेही के कारण हो सकती है दवा। इस घटना को माध्यमिक विफलता के रूप में जाना जाता है, इसे प्राथमिक विफलता से अलग करने के लिए जिसमें दवा एक व्यक्तिगत रोगी में अप्रभावी होती है जब दवा पहली बार दी जाती है। रोगी को द्वितीयक विफलता के रूप में वर्गीकृत करने से पहले खुराक और आहार के पालन के पर्याप्त समायोजन का आकलन किया जाना चाहिए।
मरीजों के लिए जानकारी
मरीजों को प्रैंडिन के संभावित जोखिमों और फायदों और चिकित्सा के वैकल्पिक तरीकों की जानकारी दी जानी चाहिए। उन्हें आहार निर्देशों का पालन करने, एक नियमित व्यायाम कार्यक्रम और रक्त शर्करा और एचबीए 1 सी के नियमित परीक्षण के महत्व के बारे में भी बताया जाना चाहिए। हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम, इसके लक्षण और उपचार, और स्थितियाँ जो इसके विकास के लिए पूर्वसूचक हैं और अन्य ग्लूकोज कम करने वाली दवाओं के सहवर्ती प्रशासन को रोगियों और जिम्मेदार परिवार को समझाया जाना चाहिए सदस्य हैं। प्राथमिक और माध्यमिक विफलता को भी समझाया जाना चाहिए।
मरीजों को भोजन से पहले प्रैंडिन (2, 3 या दिन में 4 बार पूर्ववर्ती) लेने का निर्देश दिया जाना चाहिए। खुराक आमतौर पर भोजन के 15 मिनट के भीतर ली जाती है, लेकिन भोजन से पहले भोजन के तुरंत 30 मिनट पहले तक समय अलग-अलग हो सकता है। जो मरीज एक भोजन छोड़ते हैं (या अतिरिक्त भोजन जोड़ते हैं) को उस भोजन के लिए एक खुराक को छोड़ने (या जोड़ने) का निर्देश दिया जाना चाहिए।
प्रयोगशाला में परीक्षण
सभी उपचारात्मक उपचारों के जवाब में उपवास रक्त के आवधिक माप द्वारा निगरानी की जानी चाहिए सामान्य स्तर की ओर इन स्तरों को कम करने के लक्ष्य के साथ ग्लूकोज और ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन का स्तर रेंज। खुराक समायोजन के दौरान उपवास ग्लूकोज का उपयोग चिकित्सीय प्रतिक्रिया निर्धारित करने के लिए किया जा सकता है। इसके बाद, ग्लूकोज और ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन दोनों की निगरानी की जानी चाहिए। ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन लंबी अवधि के ग्लाइसेमिक नियंत्रण के मूल्यांकन के लिए विशेष रूप से उपयोगी हो सकता है। पोस्टप्रांडियल ग्लूकोज स्तर परीक्षण उन रोगियों में चिकित्सकीय रूप से सहायक हो सकता है, जिनके पूर्व-भोजन में रक्त शर्करा का स्तर संतोषजनक होता है, लेकिन जिनका संपूर्ण ग्लाइसेमिक नियंत्रण (HbA1c) अपर्याप्त है।
ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन
इन विट्रो डेटा में संकेत मिलता है कि प्रैंडिन साइटोक्रोम P450 एंजाइम 2C8 और 3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। नतीजतन, रेपग्लिनाइड चयापचय को दवाओं द्वारा बदल दिया जा सकता है जो प्रेरण और निषेध के माध्यम से इन साइटोक्रोम P450 एंजाइम सिस्टम को प्रभावित करते हैं। इसलिए सावधानी उन रोगियों में इस्तेमाल की जानी चाहिए जो प्रैंडिन पर हैं और CYP2C8 और CYP3A4 के अवरोधक और / या inducers ले रहे हैं। यह प्रभाव बहुत महत्वपूर्ण हो सकता है यदि दोनों एंजाइम एक ही समय में हिचकते हैं जिसके परिणामस्वरूप रिपैग्लिनाइड प्लाज्मा सांद्रता में पर्याप्त वृद्धि होती है। CYP3A4 को रोकने के लिए जानी जाने वाली दवाओं में कीटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल जैसे एंटीफंगल एजेंट और एरिथ्रोमाइसिन जैसे जीवाणुरोधी एजेंट शामिल हैं। CYP2C8 को बाधित करने के लिए जानी जाने वाली दवाओं में ट्राइमेथोप्रिम, जेम्फिब्रोज़िल और मोंटेलुकास्ट जैसे एजेंट शामिल हैं। CYP3A4 और / या 2C8 एंजाइम सिस्टम को प्रेरित करने वाली दवाओं में रिफैम्पिन, बार्बिटूरेट्स और कार्बामेज़ापाइन शामिल हैं। देख नैदानिक औषध विज्ञान अनुभाग, ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन।
एक अध्ययन से विवो डेटा में एक साइटोक्रोम P450 एंजाइम 3 ए 4 के सह-प्रशासन का मूल्यांकन किया गया था अवरोधक, क्लैरिथ्रोमाइसिन, प्रैंडिन के साथ रिपैग्लिनाइड में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि हुई प्लाज्मा स्तर। इसके अलावा, एक अध्ययन में रिपैग्लिनाइड प्लाज्मा के स्तर में वृद्धि देखी गई, जिसने ट्रैंडेथोप्रिम, एक साइटोक्रोम पी -450 एंजाइम 2 सी 8 अवरोधक के साथ प्रैंडिन के सह-प्रशासन का मूल्यांकन किया। रेप्लग्नाइड प्लाज्मा स्तरों में ये वृद्धि प्रैंडिन खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। देख नैदानिक औषध विज्ञानअनुभाग, ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन।
स्वस्थ अध्ययन में Prandin के साथ gemfibrozil के सह-प्रशासन का मूल्यांकन करने वाले एक अध्ययन के विवो डेटा में, रिपैग्लीनाइड रक्त के स्तर में उल्लेखनीय वृद्धि हुई। Prandin लेने वाले मरीजों को gemfibrozil लेना शुरू नहीं करना चाहिए; Gemfibrozil लेने वाले मरीजों को Prandin लेना शुरू नहीं करना चाहिए। सहवर्ती उपयोग में परिणाम हो सकता है और लंबे समय तक रक्त में ग्लूकोज को कम करने वाले रिपैग्लिनाइड का प्रभाव बढ़ सकता है। Prandin और gemfibrozil पर पहले से ही रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए - रक्त शर्करा के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए और Prandin खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। Prandin और gemfibrozil को एक साथ लेने वाले रोगियों में गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के दुर्लभ पश्चात की घटनाओं की सूचना मिली है। जेन्फिब्रोज़िल और इट्राकोनाज़ोल के पास प्रैंडिन पर एक synergistic चयापचय निरोधात्मक प्रभाव था। इसलिए, Prandin और gemfibrozil लेने वाले रोगियों को itraconazole नहीं लेना चाहिए। देख नैदानिक औषध विज्ञान अनुभाग, ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन।
मौखिक रक्त शर्करा को कम करने वाले एजेंटों की हाइपोग्लाइसेमिक कार्रवाई को कुछ दवाओं द्वारा प्रबल किया जा सकता है जिसमें नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट और अन्य दवाएं शामिल हैं यह अत्यधिक प्रोटीन बाध्य, सैलिसिलेट्स, सल्फोनामाइड्स, क्लोरैम्फेनिकॉल, Coumarins, प्रोबेनेसिड, मोनोअमीन ऑक्सीडेज इनहिबिटर और बीटा एड्रीनर्जिक अवरोधक हैं एजेंटों। जब इस तरह की दवाओं को मौखिक रक्त शर्करा-कम करने वाले एजेंटों को प्राप्त करने वाले रोगी को दिया जाता है, तो रोगी को हाइपोग्लाइसीमिया के लिए बारीकी से देखा जाना चाहिए। जब ऐसी दवाएं मौखिक रक्त शर्करा-कम करने वाले एजेंटों को प्राप्त करने वाले रोगी से वापस ले ली जाती हैं, तो रोगी को ग्लाइसेमिक नियंत्रण के नुकसान के लिए बारीकी से देखा जाना चाहिए।
कुछ दवाएं हाइपरग्लाइसेमिया पैदा करती हैं और इससे ग्लाइसेमिक नियंत्रण का नुकसान हो सकता है। इन दवाओं में थियाजाइड और अन्य मूत्रवर्धक, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, फेनोथियाज़ाइन, थायरॉयड उत्पाद शामिल हैं: एस्ट्रोजेन, मौखिक गर्भ निरोधकों, फ़िनाइटोइन, निकोटिनिक एसिड, सिम्पेथोमिमेटिक्स, कैल्शियम चैनल अवरुद्ध दवाओं, और आइसोनियाज़िड। जब इन दवाओं को मौखिक रक्त शर्करा-कम करने वाले एजेंटों को प्राप्त करने वाले रोगी को दिया जाता है, तो रोगी को ग्लाइसेमिक नियंत्रण के नुकसान के लिए मनाया जाना चाहिए। जब इन दवाओं को मौखिक रक्त शर्करा-कम करने वाले एजेंटों को प्राप्त करने वाले रोगी से वापस ले लिया जाता है, तो रोगी को हाइपोग्लाइसीमिया के लिए बारीकी से मनाया जाना चाहिए।
कार्सिनोजेनेसिस, म्यूटेनेसिस और फर्टिलिटी ऑफ फर्टिलिटी
लंबे समय तक कार्सिनोजेनेसिटी के अध्ययनों को 104 सप्ताह के लिए और 120 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन / दिन सहित खुराक पर किया गया था (चूहों) और 500 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन / दिन (चूहों) या लगभग 60 और 125 बार नैदानिक जोखिम, क्रमशः एक मिलीग्राम / एम 2 पर आधार। चूहों या मादा चूहों में कार्सिनोजेनेसिटी का कोई प्रमाण नहीं मिला। पुरुष चूहों में, थायरॉयड और यकृत के सौम्य एडेनोमा की वृद्धि हुई थी। मनुष्यों को इन निष्कर्षों की प्रासंगिकता स्पष्ट नहीं है। नर चूहों में इन टिप्पणियों के लिए नो-इफेक्ट खुराक 30 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन / दिन थायराइड ट्यूमर और 60 के लिए थे यकृत ट्यूमर के लिए मिलीग्राम / किग्रा शरीर का वजन / दिन, जो क्रमशः 15 और 30 से अधिक बार होता है, एमजी / एम 2 पर नैदानिक जोखिम आधार।
रीप्लग्लिनाइड विवो की एक बैटरी में और इन विट्रो अध्ययन में गैर-जीनोटॉक्सिक था: V79 कोशिकाओं में इन विट्रो फॉरवर्ड सेल म्यूटेशन परख में बैक्टीरियल म्यूटाजेनेसिस (एम्स टेस्ट)। (एचजीपीआरटी), मानव लिम्फोसाइटों में इन विट्रो क्रोमोसोमल एब्रेशन परख में, चूहे के जिगर में डीएनए संश्लेषण को अनिर्धारित और दोहराते हुए, और विवो माउस और चूहे माइक्रोन्यूक्लियस में परीक्षण।
80 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन / दिन (महिलाओं) और 300 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन / दिन (पुरुषों) तक की खुराक पर पुरुष और महिला चूहों की प्रजनन क्षमता अप्रभावित थी; मिलीग्राम / एम 2 आधार पर 40 से अधिक बार नैदानिक प्रदर्शन।
गर्भावस्था
गर्भावस्था श्रेणी सी
टेराटोजेनिक प्रभाव
गर्भवती महिलाओं में सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। रेप्लग्लिनाइड पूरे गर्भावस्था में चूहों या खरगोशों में 40 बार (चूहों) और लगभग 0.8 गुना (खरगोश) नैदानिक जोखिम (एक मिलीग्राम / एम 2 आधार पर) में टेराटोजेनिक नहीं था। क्योंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया के लिए अनुमानित नहीं होते हैं, प्रैंडिन का उपयोग गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए, अगर यह स्पष्ट रूप से आवश्यक हो।
क्योंकि हाल की जानकारी बताती है कि गर्भावस्था के दौरान असामान्य रक्त शर्करा का स्तर अधिक घटना से जुड़ा होता है जन्मजात असामान्यताएं, कई विशेषज्ञ सलाह देते हैं कि गर्भावस्था के दौरान इंसुलिन का उपयोग रक्त शर्करा के स्तर को सामान्य के करीब बनाए रखने के लिए किया जाना चाहिए यथासंभव।
नॉनटेरोजेनिक प्रभाव
चूहे के बांधों के वंशज 17 से 22 दिनों के गर्भकाल के दौरान और उसके दौरान मिलीग्राम / एम 2 आधार पर 15 बार क्लिनिकल एक्सपोजर में रिपैग्लिनाइड के संपर्क में आते हैं। प्रसव के दौरान लैक्टेशन का विकास नॉनटेरोजेनिक कंकाल विकृति से होता है, और जन्म के बाद ह्यूमरस का झुकना अवधि। यह प्रभाव गर्भावस्था के 1 से 22 दिनों या गर्भावस्था के 1 से 16 दिनों के दौरान दी गई उच्च खुराक पर 2.5 गुना नैदानिक जोखिम (मिलीग्राम / एम 2 आधार पर) तक नहीं देखा गया था। प्रासंगिक मानव जोखिम आज तक नहीं हुआ है और इसलिए गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान प्रैंडिन प्रशासन की सुरक्षा स्थापित नहीं की जा सकती है।
नर्सिंग माताएं
चूहे के प्रजनन अध्ययन में, बांधों के स्तन के दूध में रिपैग्लिनाइड के औसत दर्जे का पता लगाया गया था और पिल्ले में रक्त शर्करा के स्तर में कमी देखी गई थी। क्रॉस फ़ॉस्टरिंग अध्ययन ने संकेत दिया कि कंकाल परिवर्तन (ऊपर गैरैनाटोजेनिक प्रभाव देखें) में प्रेरित किया जा सकता है इलाज किए गए बांधों द्वारा नियंत्रित पिल्ले, हालांकि यह उन उपचारों की तुलना में कुछ हद तक कम होता है, जिनमें उपचार किया जाता है गर्भ। हालांकि यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में रेपग्लिनाइड उत्सर्जित होता है या नहीं, कुछ मौखिक एजेंटों को इस मार्ग से उत्सर्जित किया जाता है। क्योंकि नर्सिंग शिशुओं में हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना मौजूद हो सकती है, और नर्सिंग जानवरों पर प्रभाव के कारण, ए निर्णय किया जाना चाहिए कि क्या प्रैंडिन को नर्सिंग माताओं में बंद किया जाना चाहिए, या यदि माताओं को बंद कर दिया जाना चाहिए नर्सिंग। अगर प्रैंडिन को बंद कर दिया जाता है और यदि रक्त शर्करा को नियंत्रित करने के लिए अकेले आहार अपर्याप्त है, तो इंसुलिन थेरेपी पर विचार किया जाना चाहिए।
बाल चिकित्सा उपयोग
बाल रोगियों में कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
जेरिएट्रिक उपयोग
24 सप्ताह या उससे अधिक अवधि के रीप्लैग्लिनड नैदानिक अध्ययन में, 415 रोगियों की आयु 65 वर्ष से अधिक थी। एक साल में, सक्रिय-नियंत्रित परीक्षणों में, इन विषयों के बीच प्रभावशीलता या प्रतिकूल घटनाओं में कोई अंतर नहीं देखा गया था प्रैंडिन और तुलनित्र के लिए देखी गई हृदय संबंधी घटनाओं में अपेक्षित आयु-संबंधी वृद्धि के अलावा 65 से कम है दवाओं। पुराने विषयों में हाइपोग्लाइसीमिया की आवृत्ति या गंभीरता में कोई वृद्धि नहीं हुई। अन्य सूचित नैदानिक अनुभव ने बुजुर्गों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है और युवा रोगियों, लेकिन Prandin थेरेपी के लिए कुछ पुराने व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है बाहर।
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प्रतिकूल प्रतिक्रिया
हाइपोग्लाइसीमिया: देखें सावधानियां तथाओवरडोज वर्गों।
प्रैंडिन को नैदानिक परीक्षणों के दौरान 2931 व्यक्तियों को प्रशासित किया गया है। टाइप 2 मधुमेह वाले इन व्यक्तियों में से लगभग 1500 का कम से कम 3 महीने, 1000 का कम से कम 6 महीने और 800 का कम से कम 1 साल तक इलाज किया गया है। इन व्यक्तियों में से अधिकांश (1228) ने पांच 1-वर्ष, सक्रिय-नियंत्रित परीक्षणों में से एक में प्रैंडिन प्राप्त किया। इन 1-वर्ष के परीक्षणों में तुलनित्र दवाएं मौखिक सल्फोनीलुरिया ड्रग्स (एसयू) थीं जिनमें ग्लाइबुराइड और ग्लिपिज़ाइड शामिल थे। एक वर्ष में, प्रतिकूल घटनाओं के कारण प्रैंडिन के 13% रोगियों को बंद कर दिया गया, क्योंकि एसयू के 14% रोगी थे। वापसी के लिए सबसे आम प्रतिकूल घटनाएं हाइपरग्लाइसेमिया, हाइपोग्लाइसीमिया और संबंधित लक्षण थे (देखें) सावधानियां). प्रैंडिन के 16% रोगियों में हल्के या मध्यम हाइपोग्लाइसीमिया, 20% ग्लाइबुराइड के मरीज और 19% ग्लिपीजाइड के रोगी होते हैं।
नीचे दी गई तालिका में प्रैंडिन रोगियों के लिए सामान्य प्रतिकूल घटनाओं की सूची दी गई है, दोनों प्लेसबो की तुलना में (12 से 24 सप्ताह की अवधि में) और एक वर्ष के परीक्षणों में ग्लायबेराइड और ग्लिपिज़ाइड। प्रैंडिन की प्रतिकूल घटना प्रोफ़ाइल आमतौर पर सल्फोनीलुरिया दवाओं (एसयू) के लिए तुलनीय थी।
सामान्य रूप से रिपोर्ट की गई प्रतिकूल घटनाएँ (मरीजों का%) *
| प्रतिस्पर्धा | Prandin |
placebo | Prandin |
SU |
| एन = 352 | एन = 108 | एन = 1228 | एन = 498 | |
| प्लेसबो ने पढ़ाई को नियंत्रित किया | सक्रिय नियंत्रित अध्ययन | |||
| मेटाबोलिक | ||||
| हाइपोग्लाइसीमिया | 31** | 7 | 16 | 20 |
| श्वसन | ||||
| यूआरआई | 16 | 8 | 10 | 10 |
| साइनसाइटिस | 6 | 2 | 3 | 4 |
| rhinitis | 3 | 3 | 7 | 8 |
| ब्रोंकाइटिस | 2 | 1 | 6 | 7 |
| गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल | ||||
| जी मिचलाना | 5 | 5 | 3 | 2 |
| दस्त | 5 | 2 | 4 | 6 |
| कब्ज | 3 | 2 | 2 | 3 |
| उल्टी | 3 | 3 | 2 | 1 |
| अपच | 2 | 2 | 4 | 2 |
| musculoskeletal | ||||
| जोड़ों का दर्द | 6 | 3 | 3 | 4 |
| पीठ दर्द | 5 | 4 | 6 | 7 |
| अन्य | ||||
| सरदर्द | 11 | 10 | 9 | 8 |
| अपसंवेदन | 3 | 3 | 2 | 1 |
| छाती में दर्द | 3 | 1 | 2 | 1 |
| मूत्र पथ के संक्रमण | 2 | 1 | 3 | 3 |
| दाँत विकार | 2 | 0 | <1 | <1 |
| एलर्जी | 2 | 0 | 1 | <1 |
* प्लेसेबो-नियंत्रित अध्ययन में प्रैंडिन समूह के लिए इवेंट्स and% 2% और प्लेसेबो समूह में एक ‰ ‰ इवेंट
** में परीक्षण विवरण देखें नैदानिक औषध विज्ञान, क्लिनिकल परीक्षण।
हृदय संबंधी घटनाएँ
एक साल के परीक्षण में प्रैंडिन की तुलना सल्फोनीलुरिया दवाओं से की गई, एनजाइना की घटना तुलनीय थी दोनों उपचार के लिए (1.8%), प्रैंडिन के लिए 1.8% की छाती में दर्द की घटना के साथ और 1.0% के लिए सल्फोनिलयूरिया। अन्य चयनित हृदय की घटनाओं (उच्च रक्तचाप, असामान्य ईकेजी, मायोकार्डियल की घटना रोधगलन, अतालता और तालु) एक ‰ ¤ 1% था और प्रैंडिन और के बीच भिन्न नहीं था तुलनित्र दवाओं।
इस्केमिया सहित कुल गंभीर हृदय प्रतिकूल घटनाओं की घटना, नियंत्रित तुलनित्र नैदानिक परीक्षणों में सल्फोनीलुरिया दवाओं (3%) की तुलना में रिपैग्लिनाइड (4%) के लिए अधिक थी। 1-वर्ष के नियंत्रित परीक्षणों में, अन्य मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट उपचारों के साथ देखी गई दरों की तुलना में प्रैंडिन उपचार अधिक मृत्यु दर से जुड़ा नहीं था।
ट्रायल में प्रैंडिन की तुलना सल्फोनीलुरिया की तुलना में गंभीर कार्डियोवस्कुलर इवेंट्स (घटनाओं के साथ कुल मरीजों का%) का सारांश
| Prandin | SU | |
| कुल उजागर | 1228 | 498 |
| गंभीर सीवी इवेंट्स | 4% | 3% |
| कार्डिएक इस्केमिक घटनाएं | 2% | 2% |
| सीवी इवेंट्स के कारण मौतें | 0.5% | 0.4% |
* ग्लाइकार्बाइड और ग्लिपीजाइड
सात नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में एनपीएच-इंसुलिन (एन = 431), इंसुलिन के साथ प्रैंडिन संयोजन चिकित्सा शामिल थी अकेले निर्माण (n = 388) या अन्य संयोजन (सल्फोनील्यूरिया प्लस एनपीएच-इंसुलिन या प्रैंडिन प्लसफॉर्मफॉर्म) (एन = 120)। प्रैंडिन प्लस के साथ इलाज किए गए रोगियों में मायोकार्डियल इस्किमिया की छह गंभीर प्रतिकूल घटनाएं थीं दो अध्ययनों से एनपीएच-इंसुलिन, और दूसरे से अकेले इंसुलिन योगों का उपयोग करने वाले रोगियों में एक घटना अध्ययन।
अपूर्ण प्रतिकूल घटनाएँ (<1% मरीजों की)
नैदानिक परीक्षणों में देखे गए कम सामान्य प्रतिकूल नैदानिक या प्रयोगशाला घटनाओं में लिवर एंजाइम, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया और एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं शामिल थीं।
हालांकि रिपैग्लिनाइड के साथ कोई कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, लेकिन पोस्टमार्टिंग के अनुभव में निम्नलिखित दुर्लभ की रिपोर्ट शामिल हैं प्रतिकूल घटनाओं: खालित्य, रक्तलायी अरक्तता, अग्नाशयशोथ, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, और पीलिया सहित गंभीर यकृत रोग हेपेटाइटिस।
थियाजोलिडाइनेशन के साथ संयोजन थेरेपी
Prandin-rosiglitazone या Prandin-pioglitazone संयोजन चिकित्सा (संयोजन चिकित्सा में कुल 250 रोगियों) के 24-सप्ताह के उपचार के नैदानिक परीक्षणों के दौरान, हाइपोग्लाइसीमिया (रक्त ग्लूकोज <50 mg / dL) 7% की तुलना में संयोजन थेरेपी रोगियों में 7% की तुलना में Prandin monotherapy के लिए और 2% thiazolidinedione के लिए हुआ मोनोथेरापी।
परिधीय शोफ 250 प्रैंडिन-थियाजोलिडाइंडियन संयोजन चिकित्सा रोगियों में से 12 में रिपोर्ट किया गया था और 3 124 थियाज़ोलिंडेडियोन मोनोथेरेपी रोगियों में से, प्रैंडिन के लिए इन परीक्षणों में कोई भी मामला दर्ज नहीं किया गया है मोनोथेरापी। जब उपचार समूहों के ड्रॉपआउट दरों के लिए सही किया जाता है, तो परिधीय एडिमा की घटनाओं वाले रोगियों का प्रतिशत उपचार के 24 सप्ताह में प्रैंडिन-थियाजोलिडाइंडियन संयोजन चिकित्सा के लिए 5%, और थियाज़ोलिडाइनिओन के लिए 4% थे। मोनोथेरापी। 250 से 2 रोगियों (0.8%) में रिपोर्ट किया गया था कि कंजेस्टिव दिल की विफलता के साथ एडिमा के एपिसोड के प्रैंडिन-थियाजोलिडाइंडियन थेरेपी के साथ इलाज किया गया था। दोनों रोगियों में कोरोनरी धमनी की बीमारी का एक पूर्व इतिहास था और मूत्रवर्धक एजेंटों के साथ इलाज के बाद बरामद हुआ। मोनोथेरेपी उपचार समूहों में कोई तुलनीय मामले दर्ज नहीं किए गए थे।
प्रैंडिन-थियाजोलिडाइंडियन थेरेपी के लिए बेसलाइन से वजन में परिवर्तन +4.9 किलोग्राम था। Prandin-thiazolidinedione संयोजन चिकित्सा पर कोई रोगी नहीं थे, जिनके पास लिवर ट्रांसएमिनेस की ऊंचाई थी (सामान्य स्तर की ऊपरी सीमा से 3 गुना अधिक)।
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जरूरत से ज्यादा
एक नैदानिक परीक्षण में, रोगियों को 14 दिनों के लिए प्रति दिन 80 मिलीग्राम तक प्रैंडिन की बढ़ती खुराक प्राप्त हुई। रक्त शर्करा को कम करने के उद्देश्य से जुड़े लोगों के अलावा कुछ प्रतिकूल प्रभाव थे। हाइपोग्लाइसीमिया तब नहीं हुआ जब भोजन इन उच्च खुराक के साथ दिया गया था। चेतना या न्यूरोलॉजिक निष्कर्षों की हानि के बिना हाइपोग्लाइसेमिक लक्षणों को मौखिक रूप से ग्लूकोज और दवा की खुराक और / या भोजन पैटर्न में समायोजन के साथ आक्रामक रूप से व्यवहार किया जाना चाहिए। बंद निगरानी तब तक जारी रह सकती है जब तक कि चिकित्सक को यह आश्वासन नहीं दिया जाता है कि रोगी खतरे से बाहर है। कम से कम 24 से 48 घंटों तक मरीजों पर बारीकी से नजर रखी जानी चाहिए, क्योंकि हाइपोग्लाइसीमिया स्पष्ट रूप से क्लिनिकल रिकवरी के बाद ठीक हो सकता है। इस बात का कोई सबूत नहीं है कि हेमोडायलिसिस का उपयोग करके रीपैग्लिनाइड डायजेबल है।
कोमा, दौरे या अन्य न्यूरोलॉजिकल हानि के साथ गंभीर हाइपोग्लाइसेमिक प्रतिक्रियाएं अक्सर होती हैं, लेकिन तत्काल अस्पताल में भर्ती होने के लिए आवश्यक चिकित्सा आपात स्थितियों का गठन किया जाता है। यदि हाइपोग्लाइसेमिक कोमा का निदान या संदेह किया जाता है, तो रोगी को केंद्रित (50%) ग्लूकोज समाधान का तेजी से अंतःशिरा इंजेक्शन दिया जाना चाहिए। इसके बाद अधिक पतला (10%) ग्लूकोज घोल लगातार जारी रखना चाहिए जिससे रक्त शर्करा 100 mg / dL से ऊपर के स्तर पर बनी रहे।
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खुराक और प्रशासन
प्रैंडिन के साथ टाइप 2 मधुमेह के प्रबंधन के लिए कोई निर्धारित खुराक नहीं है।
रोगी के लिए न्यूनतम प्रभावी खुराक निर्धारित करने के लिए रोगी के रक्त शर्करा की समय-समय पर निगरानी की जानी चाहिए; प्राथमिक विफलता का पता लगाने के लिए, अर्थात्, दवा की अधिकतम अनुशंसित खुराक पर रक्त शर्करा के अपर्याप्त कम; और माध्यमिक विफलता का पता लगाने के लिए, अर्थात्, प्रभावशीलता की प्रारंभिक अवधि के बाद एक पर्याप्त रक्त शर्करा-कम प्रतिक्रिया का नुकसान। चिकित्सा के लिए रोगी की दीर्घकालिक प्रतिक्रिया की निगरानी में ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन का स्तर मूल्य है।
आमतौर पर अच्छी तरह से आहार पर नियंत्रण रखने वाले रोगियों में क्षणिक नुकसान की अवधि के दौरान प्रैंडिन का अल्पकालिक प्रशासन पर्याप्त हो सकता है।
प्रैंडिन की खुराक आमतौर पर भोजन के 15 मिनट के भीतर ली जाती है, लेकिन भोजन से पहले भोजन के तुरंत 30 मिनट पहले तक समय अलग-अलग हो सकता है।
डॉस शुरू करना
उन रोगियों के लिए जिनका पहले इलाज नहीं हुआ था या जिनके एचबीए 1 सी <8% है, शुरुआती खुराक प्रत्येक भोजन के साथ 0.5 मिलीग्राम होनी चाहिए। पहले से रक्त शर्करा कम करने वाली दवाओं और जिनकी HbA1c ¥, 8% है, के साथ पहले से इलाज किए गए रोगियों के लिए, प्रारंभिक खुराक प्रत्येक भोजन के साथ 1 या 2 मिलीग्राम है (पूर्व पैरा देखें)।
खुराक समायोजन
रक्त शर्करा की प्रतिक्रिया द्वारा खुराक समायोजन को निर्धारित किया जाना चाहिए, आमतौर पर रक्त शर्करा को उपवास करना। पोस्टपेंडियल ग्लूकोज स्तर परीक्षण उन रोगियों में चिकित्सकीय रूप से सहायक हो सकता है, जिनके पूर्व-भोजन में रक्त शर्करा का स्तर संतोषजनक है, लेकिन जिनका संपूर्ण ग्लाइसेमिक नियंत्रण (HbA1c) अपर्याप्त है। जब तक संतोषजनक रक्त शर्करा की प्रतिक्रिया नहीं हो जाती, तब तक प्रत्येक भोजन के साथ प्रीप्रांडियल खुराक को 4 मिलीग्राम तक दोगुना किया जाना चाहिए। प्रत्येक खुराक समायोजन के बाद प्रतिक्रिया का आकलन करने के लिए कम से कम एक सप्ताह बीत जाना चाहिए।
अनुशंसित खुराक सीमा भोजन के साथ ली गई 0.5 मिलीग्राम से 4 मिलीग्राम है। रोगी के भोजन के पैटर्न में परिवर्तन के जवाब में प्रैंडिन को पूर्ववर्ती 2, 3 या दिन में 4 बार लगाया जा सकता है। अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 16 मिलीग्राम है।
रोगी प्रबंधन
हर 3 महीने में एचबीए 1 सी के स्तर की माप से दीर्घकालिक प्रभावकारिता की निगरानी की जानी चाहिए। एक उचित खुराक का पालन करने में विफलता हाइपोग्लाइसीमिया या हाइपरग्लाइसेमिया को रोक सकती है। जिन रोगियों को अपने निर्धारित आहार और दवा के आहार का पालन नहीं होता है, वे हाइपोग्लाइसीमिया सहित चिकित्सा के प्रति असंतोषजनक प्रतिक्रिया का प्रदर्शन करने के लिए अधिक प्रवण होते हैं। जब हाइपोग्लाइसीमिया प्रैंडिन और थियाज़ोलिडाइंडीन या प्रैंडिन और मेटफॉर्मिन का संयोजन लेने वाले रोगियों में होता है, तो प्रैंडिन की खुराक कम होनी चाहिए।
अन्य मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों को प्राप्त करने वाले रोगी
जब अन्य मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ चिकित्सा को बदलने के लिए प्रैंडिन का उपयोग किया जाता है, तो अंतिम खुराक दिए जाने के बाद प्रैंडिन को शुरू किया जा सकता है। दवा के प्रभाव के संभावित अतिव्यापी होने के बाद मरीजों को हाइपोग्लाइसीमिया के लिए सावधानी से देखा जाना चाहिए। जब आधे जीवन के सल्फोनील्यूरिया एजेंटों (जैसे, क्लोरप्रोपामाइड) को रिपैग्लिनाइड में स्थानांतरित किया जाता है, तो करीब एक सप्ताह या उससे अधिक समय तक करीबी निगरानी का संकेत दिया जा सकता है।
संयोजन चिकित्सा
अगर प्रैंडिन मोनोथेरेपी में पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण नहीं होता है, तो मेटफोर्मिन या थियाज़ोलिडाइंडियन जोड़ा जा सकता है। यदि मेटफोर्मिन या थियाजोलिडाइंडियन मोनोथेरेपी पर्याप्त नियंत्रण प्रदान नहीं करता है, तो प्रैंडिन को जोड़ा जा सकता है। Prandin संयोजन चिकित्सा के लिए प्रारंभिक खुराक और खुराक समायोजन Prandin monotherapy के लिए समान है। वांछित औषधीय प्रभाव को प्राप्त करने के लिए आवश्यक न्यूनतम खुराक निर्धारित करने के लिए प्रत्येक दवा की खुराक को सावधानीपूर्वक समायोजित किया जाना चाहिए। ऐसा करने में विफलता हाइपोग्लाइसेमिक एपिसोड की घटनाओं में वृद्धि हो सकती है। FPG और HbA1c माप की उचित निगरानी का उपयोग यह सुनिश्चित करने के लिए किया जाना चाहिए कि रोगी अत्यधिक दवा जोखिम के अधीन नहीं है या माध्यमिक दवा की विफलता की संभावना बढ़ जाती है।
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कैसे आपूर्ति होगी
प्रैंडिन (रेप्लग्लाइनाइड) टैबलेट्स को बिना बिके हुए, बिकोनवेक्स टैबलेट्स 0.5 मिलीग्राम (सफेद), 1 मिलीग्राम (पीला) और 2 मिलीग्राम (पीच) ताकत के रूप में दिया जाता है। गोलियां नोवो नॉर्डिस्क (एपिस) बैल प्रतीक के साथ उभरा होती हैं और ताकत को इंगित करने के लिए रंगी जाती हैं।
| 0.5 मिलीग्राम की गोलियां (सफेद) | 100 की बोतल | एनडीसी 00169-0081-81 |
| 500 की बोतल | एनडीसी 00169-0081-82 | |
| 1000 की बोतल | एनडीसी 00169-0081-83 | |
| 1 मिलीग्राम की गोलियां (पीला) | 100 की बोतल | एनडीसी 00169-0082-81 |
| 500 की बोतल | एनडीसी 00169-0082-82 | |
| 1000 की बोतल | एनडीसी 00169-0082-83 | |
| 2 मिलीग्राम की गोलियां (आड़ू) | 100 की बोतल | एनडीसी 00169-0084-81 |
| 500 की बोतल | एनडीसी 00169-0084-82 | |
| 1000 की बोतल | एनडीसी 00169-0084-83 |
25 ° C (77 ° F) से ऊपर स्टोर न करें।
नमी से बचाएं। बोतलों को कसकर बंद रखें।
सुरक्षा बंद होने के साथ तंग कंटेनरों में तनाव।
यूएस पेटेंट संख्या RE 37,035 के तहत लाइसेंस प्राप्त।
Prandin® नोवो नोर्डिस्क ए / एस का एक पंजीकृत ट्रेडमार्क है।
के लिए जर्मनी में निर्मित
नोवो नॉर्डिस्क इंक।
प्रिंसटन, एनजे 08540
1-800-727-6500
www.novonordisk-us.com
© 2003-2008 नोवो नॉर्डिस्क ए / एस
प्रैंडिन, रोगी जानकारी (सादा अंग्रेजी में)
संकेत, लक्षण, कारण, मधुमेह के उपचार पर विस्तृत जानकारी
अंतिम बार अद्यतन 06-2009
इस मोनोग्राफ में जानकारी का उपयोग सभी संभव उपयोगों, दिशाओं, सावधानियों, ड्रग इंटरैक्शन या प्रतिकूल प्रभावों को कवर करने के लिए नहीं किया गया है। यह जानकारी सामान्यीकृत है और विशिष्ट चिकित्सा सलाह के रूप में अभिप्रेत नहीं है। यदि आपके पास उन दवाओं के बारे में प्रश्न हैं जो आप ले रहे हैं या अधिक जानकारी चाहते हैं, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट, या नर्स से जांच करें।
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