पलिपरिडोन पूरी जानकारी देना

ब्रांड नाम: Invega
जेनेरिक नाम: पलिपरिडोन

इंवेगा एक एटिपिकल एंटीसाइकोटिक दवा है जिसका उपयोग किया जाता है सिज़ोफ्रेनिया का उपचार तथा द्विध्रुवी विकार. Invega का उपयोग, खुराक, दुष्प्रभाव

Invega सूचना निर्धारित करना (पीडीएफ)

सामग्री:

चेतावनी बॉक्स
विवरण
औषध
संकेत और उपयोग
मतभेद
चेतावनी
सावधानियां
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
प्रतिकूल प्रतिक्रिया
जरूरत से ज्यादा
मात्रा बनाने की विधि
आपूर्ति

बढ़ा हुआ मनोभ्रंश से संबंधित बुजुर्ग रोगियों में मृत्यु दर मनोभ्रंश से संबंधित बुजुर्ग रोगियों में मृत्यु एटिपिकल एंटीसाइकोटिक दवाओं के साथ इलाज किए गए मनोविकृति की तुलना में मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है प्लेसबो। इन विषयों में 17 प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों (10 सप्ताह की मोडल अवधि) के विश्लेषण से एक जोखिम का पता चला प्लेसीबो-उपचारित विषयों में देखी गई 1.6 से 1.7 गुना के बीच दवा-उपचार वाले विषयों में मृत्यु। 10-सप्ताह के एक नियंत्रित परीक्षण के दौरान, प्लेसबो समूह में लगभग 2.6% की दर से दवा-उपचारित विषयों में मृत्यु की दर लगभग 4.5% थी। हालाँकि, मौत के कारण अलग-अलग थे, लेकिन ज्यादातर मौतें या तो हृदय संबंधी (जैसे, दिल की विफलता, अचानक मौत) या प्रकृति में संक्रामक (जैसे, निमोनिया) हुईं। Invega

™ (paliperidone) विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट को मनोभ्रंश से संबंधित मनोविकृति वाले रोगियों के उपचार के लिए अनुमोदित नहीं किया जाता है।

विवरण

DESCRIPTION पैलीपरिडोन, INVEGA में सक्रिय संघटक™ विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट, एक साइकोट्रोपिक एजेंट है जो बेंज़ोक्साज़ोल डेरिवेटिव के रासायनिक वर्ग से संबंधित है। Invega™ (+) - और (-) - पलिपरिडोन का एक रेसमिक मिश्रण होता है। रासायनिक नाम है (±) -3- [2- [4- [(६- फ्लोरो-१,२-बेंज़िसोक्साज़ोल-३-यल) -१-पिपेरिडीनिल] एथिल] -६,,9,,9९९- टेट्राहाइड्रो-९ -hydroxy-2-मिथाइल-4H-pyrido [1,2-एक] पिरिमिडिन-4-एक। इसका आणविक सूत्र C है₂₃ एच₂₇ एफ एन₄ हे ₃ और इसका आणविक भार 426.49 है।

पैलीपरिडोन 0.1N HCl और मेथिलीन क्लोराइड में विरल रूप से घुलनशील है; व्यावहारिक रूप से पानी में अघुलनशील, 0.1N NaOH, और हेक्सेन; और एन, एन- डाइमिथाइलफोर्माइड में थोड़ा घुलनशील।

Invega™(paliperidone) विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट 3 मिलीग्राम (सफेद), ® 6 मिलीग्राम (बेज), और 9 मिलीग्राम (गुलाबी) ताकत में उपलब्ध हैं। Invega™OROS आसमाटिक दवा का उपयोग करता है तकनीक (डिलिवरी सिस्टम घटक और प्रदर्शन देखें)। मैं

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निष्क्रिय सामग्री में कारनौआ मोम, सेल्यूलोज एसीटेट, हाइड्रोक्सीथाइल सेलुलोज, प्रोपलीन ग्लाइकॉल, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल हैं। पॉलीइथाइलीन ऑक्साइड, पोविडोन, सोडियम क्लोराइड, स्टीयरिक एसिड, ब्यूटाइल हाइड्रॉक्सिटोलुइन, हाइपोमेलोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड और आयरन आक्साइड। 3 मिलीग्राम की गोलियों में लैक्टोज मोनोहाइड्रेट और ट्राइसेटिन भी होता है।

वितरण प्रणाली के घटक और प्रदर्शन INVEGA™ एक नियंत्रित दर पर paliperidone देने के लिए आसमाटिक दबाव का उपयोग करता है। प्रसव प्रणाली, जो दिखने में एक कैप्सूल के आकार की गोली जैसा दिखता है, इसमें एक ऑस्मोटिक रूप से सक्रिय ट्रायलेयर कोर होता है जो एक सबकोटे और सेमिपरमेबल झिल्ली से घिरा होता है। ट्रिलियर कोर दवा और excipients युक्त दो दवा परतों से बना है, और एक पुश परत है जिसमें ओस्मोटिक रूप से सक्रिय घटक हैं। टैबलेट के ड्रग-लेयर गुंबद पर दो सटीक लेज़र-ड्रिल किए गए छिद्र हैं। प्रत्येक टैबलेट की ताकत में एक अलग रंग का जल-फैलाव ओवरकोट और प्रिंट चिह्न होता है। एक जलीय वातावरण में, जैसे कि जठरांत्र संबंधी मार्ग, पानी-फैलाने वाला रंग ओवरकोट जल्दी से मिट जाता है। पानी तब टैबलेट में प्रवेश करता है, जो कि उस अनुमेय झिल्ली के माध्यम से होता है जो उस दर को नियंत्रित करती है जिस पर पानी टैबलेट कोर में प्रवेश करता है, जो बदले में, दवा वितरण की दर निर्धारित करता है। कोर हाइड्रेट के हाइड्रोफिलिक पॉलिमर और प्रफुल्लित होते हैं, जिससे एक जेल होता है जिसमें पलिपरिडोन होता है जिसे फिर टैबलेट के छिद्रों के माध्यम से बाहर धकेल दिया जाता है। टैबलेट के जैविक रूप से निष्क्रिय घटक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण के दौरान बरकरार रहते हैं और स्टूल में एक टैबलेट शेल के रूप में अघुलनशील कोर घटकों के साथ समाप्त हो जाते हैं।

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औषध

pharmacodynamics

पैलीपरिडोन रिसपेरीडोन का प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट है। स्किज़ोफ्रेनिया में प्रभावकारिता रखने वाली अन्य दवाओं के साथ पैलिपरिडोन की कार्रवाई का तंत्र अज्ञात है, लेकिन यह किया गया है प्रस्तावित किया गया है कि सिज़ोफ्रेनिया में दवा की चिकित्सीय गतिविधि को केंद्रीय डोपामाइन टाइप 2 के संयोजन के माध्यम से मध्यस्थ किया जाता है (डी₂) और सेरोटोनिन टाइप 2 (5HT)_2a ) रिसेप्टर विरोधी और एच 1 हिस्टामिनर्जिक रिसेप्टर्स, जो दवा के कुछ अन्य प्रभावों की व्याख्या कर सकते हैं। पैलीपरिडोन का कोलीनर्जिक मस्कार्निक या ß - और ß -adrenergic रिसेप्टर्स के लिए कोई संबंध नहीं है। (+) - और (-) - की औषधीय गतिविधि पैलिपरिडोन एनान्टायोमर गुणात्मक और मात्रात्मक रूप से इन विट्रो में समान है।

Pharmocokinetics
एकल खुराक के बाद, पेलेपेरिडोन के प्लाज्मा सांद्रता धीरे-धीरे चरम प्लाज्मा सांद्रता (सी) तक पहुंचते हैं_{अधिकतम} ) खुराक के लगभग 24 घंटे बाद। INVEGA ™ प्रशासन के बाद paliperidone के अधिकतम फार्माकोकाइनेटिक्स खुराक के भीतर आनुपातिक हैं अनुशंसित नैदानिक ​​खुराक सीमा (3 से 12 मिलीग्राम)। पेलिइरिपिडोन का टर्मिनल उन्मूलन लगभग आधा है 23 घंटे।

अधिकांश विषयों में INVEGA ™ के साथ भोजन करने के 4-5 दिनों के भीतर पैलीपरिडोन की स्थिर-अवस्था सांद्रता प्राप्त होती है। औसत स्थिर-राज्य शिखर: 9 मिलीग्राम की एक INVEGA ™ खुराक के लिए गर्त अनुपात 1.2-3.1 की सीमा के साथ 1.7 था।

INVEGA ™ के प्रशासन के बाद, (+) और (-) पेलिपरिडोन इंटरकनेक्ट के enantiomers, स्थिर अवस्था में लगभग 1.6 के AUC (+) से (-) अनुपात तक पहुँचते हैं।

अवशोषण और वितरण
INVEGA ™ प्रशासन के बाद paliperidone की पूर्ण मौखिक जैव उपलब्धता 28% है।

12 एमजी पेलिपरिडोन विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट को एक स्वस्थ उच्च-वसा / उच्च-कैलोरी युक्त स्वस्थ एम्बुलेंस विषयों के लिए दिया गया उपवास के तहत प्रशासन के साथ तुलना में सी और एयूसी मूल्यों को क्रमशः 60% और 54% तक बढ़ाया गया था शर्तेँ। INVEGA ™ की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित करने वाले क्लिनिकल परीक्षण भोजन के समय की परवाह किए बिना विषयों में किए गए थे। जबकि INVEGA ™ को भोजन की परवाह किए बिना लिया जा सकता है, INVEGA ™ प्रशासन के समय भोजन की उपस्थिति paliperidone के लिए जोखिम बढ़ा सकती है (देखें खुराक और प्रशासन).

जनसंख्या विश्लेषण के आधार पर, पेलिपरिडोन के वितरण की स्पष्ट मात्रा 487 एल है। रेसमिक पेलिपरिडोन की प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 74% है।

चयापचय और उन्मूलन
हालांकि कृत्रिम परिवेशीय अध्ययनों ने बताया कि CYP2D6 और CYP3A4 के लिए एक भूमिका पैलीपरिडोन के चयापचय में होती है, विवो में परिणामों से संकेत मिलता है कि ये आइसोजाइम पलिपरिडोन के समग्र उन्मूलन में एक सीमित भूमिका निभाते हैं (देखें सावधानियां: दवाओं का पारस्परिक प्रभाव)।

1 सप्ताह की एक मौखिक खुराक के प्रशासन के बाद एक सप्ताह तत्काल जारी ¹⁴ 5 स्वस्थ स्वयंसेवकों को C-paliperidone, 59% (रेंज 51% - 67%) खुराक में बाहर निकाल दिया गया मूत्र, 32% (26% - 41%) खुराक मेटाबोलाइट्स के रूप में बरामद किया गया था, और 6% - 12% खुराक नहीं थी बरामद किया। प्रशासित रेडियोधर्मिता का लगभग 80% मूत्र में और 11% मल में बरामद किया गया था। विवो में चार प्राथमिक चयापचय मार्गों की पहचान की गई है, जिनमें से किसी को भी खाते में नहीं दिखाया जा सकता है खुराक के 10% से अधिक के लिए: डिल्क्लाइलेशन, हाइड्रॉक्सिलेशन, डिहाइड्रोजनेशन, और बेंज़िसोक्साज़ोल बँटवारा।

जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषणों में CYP2D6 सबस्ट्रेट्स के व्यापक मेटाबोलाइज़र और खराब मेटाबोलाइज़र के बीच पेलिपरिडोन के संपर्क या निकासी में कोई अंतर नहीं पाया गया।

विशेष आबादी

यकृत हानि
मध्यम हेपेटिक दुर्बलता (बाल-पुग कक्षा बी) के साथ विषयों में एक अध्ययन में, नि: शुल्क paliperidone के प्लाज्मा सांद्रता स्वस्थ विषयों के समान थे, हालांकि प्रोटीन में कमी के कारण कुल पैलीपरिडोन जोखिम कम हो गया बंधन। नतीजतन, हल्के या मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत हानि का प्रभाव अज्ञात है।

गुर्दे की हानि
INVEGA ™ की खुराक को मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कम किया जाना चाहिए (देखें खुराक और प्रशासन: विशेष आबादी में खुराक)। एकल खुराक paliperidone 3 mg विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट के फैलाव को गुर्दे के कार्य की भिन्न डिग्री वाले विषयों में अध्ययन किया गया था। अनुमानित क्रिएटिनिन निकासी में कमी के साथ पेलिपरिडोन का उन्मूलन घट गया। हल्के में औसतन 32% बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ विषयों में पैलीपरिडोन की कुल निकासी कम हो गई थी (CrCl = 50 से <80 mL / मिनट), 64% मध्यम (CrCl = 30 से <50 mL / मिनट), और 71% गंभीर (CrCl = 10 से <30 mL / मिनट) गुर्दे की हानि, जोखिम में औसत वृद्धि के अनुरूप (एयूसी _inf), स्वस्थ विषयों की तुलना में क्रमशः 1.5, 2.6 और 4.8 गुना। हल्के, मध्यम, और विषयों के साथ पेलिपरिडोन का औसत टर्मिनल उन्मूलन 24, 40, और 51 घंटे था। सामान्य गुर्दे समारोह (CrCl = 80) के साथ विषयों में 23 घंटे की तुलना में क्रमशः गंभीर गुर्दे की हानि एमएल / मिनट)।

बुज़ुर्ग
अकेले उम्र के आधार पर कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। हालांकि, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में उम्र से संबंधित कमी के कारण खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है (ऊपर रेनल इम्पेमेंट देखें और) खुराक और प्रशासन: विशेष आबादी में खुराक)।

दौड़
दौड़ के आधार पर कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। जापानी और कोकेशियान में किए गए फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं देखा गया था।

लिंग
लिंग के आधार पर कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। पुरुषों और महिलाओं में आयोजित एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं देखा गया था।

धूम्रपान
धूम्रपान की स्थिति के आधार पर कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। मानव जिगर एंजाइमों का उपयोग इन विट्रो अध्ययन के आधार पर, paliperidone CYP1A2 के लिए एक सब्सट्रेट नहीं है; इसलिए, पेलिपरिडोन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर धूम्रपान का प्रभाव नहीं होना चाहिए।

क्लिनिकल परीक्षण
INVEGA ™ की अल्पकालिक प्रभावकारिता (3 से 15 मिलीग्राम एक बार दैनिक) तीन प्लेसबो-नियंत्रित और सक्रिय-नियंत्रित में स्थापित की गई थी (olanzapine), 6-सप्ताह, गैर-बुजुर्ग वयस्क विषयों (37 वर्ष की आयु) में निर्धारित खुराक परीक्षण जो DSM-IV मानदंडों को पूरा करते हैं एक प्रकार का पागलपन। अध्ययन उत्तरी अमेरिका, पूर्वी यूरोप, पश्चिमी यूरोप और एशिया में किए गए थे। इन तीन परीक्षणों के बीच अध्ययन किए गए खुराक में 3, 6, 9, 12 और 15 मिलीग्राम / दिन शामिल थे। भोजन की परवाह किए बिना सुबह उठना था।

प्रभावकारिता का मूल्यांकन पॉज़िटिव और नेगेटिव सिंड्रोम स्केल (PANSS) का उपयोग करके किया गया था, जो पाँच से बना एक मान्य बहु-आइटम निर्देशिका है। सकारात्मक लक्षण, नकारात्मक लक्षण, अव्यवस्थित विचार, अनियंत्रित शत्रुता / उत्तेजना, और चिंता / अवसाद। व्यक्तिगत और सामाजिक प्रदर्शन (PSP) पैमाने का उपयोग करके प्रभावकारिता का मूल्यांकन भी किया गया था। पीएसपी एक मान्य चिकित्सक-रेटेड पैमाने है जो सामाजिक रूप से डोमेन में व्यक्तिगत और सामाजिक कामकाज को मापता है उपयोगी गतिविधियाँ (जैसे, काम और अध्ययन), व्यक्तिगत और सामाजिक संबंध, आत्म-देखभाल और परेशान और आक्रामक व्यवहार।

सभी 3 अध्ययनों (n = 1665) में, INVEGA ™ को सभी खुराक पर PANSS पर प्लेसबो से बेहतर था। सभी खुराक पर औसत प्रभाव काफी हद तक समान थे, हालांकि सभी अध्ययनों में उच्च खुराक संख्यात्मक रूप से बेहतर थे। INVEGA ™ भी इन परीक्षणों में PSP पर प्लेसबो से बेहतर था।

जनसंख्या उपसमूहों की एक परीक्षा ने लिंग, उम्र (65 से अधिक कुछ रोगियों) या भौगोलिक क्षेत्र के आधार पर अंतर जवाबदेही के किसी भी सबूत को प्रकट नहीं किया। दौड़ के आधार पर अंतर प्रभावों का पता लगाने के लिए अपर्याप्त डेटा थे।

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संकेत और उपयोग

INVEGA ™ (paliperidone) विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट को सिज़ोफ्रेनिया के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।

सिज़ोफ्रेनिया के तीव्र उपचार में INVEGA ™ की प्रभावकारिता सिज़ोफ्रेनिया वाले विषयों में तीन 6-सप्ताह, प्लेसबो-नियंत्रित, निश्चित-खुराक परीक्षणों में स्थापित की गई थी। छह सप्ताह से अधिक समय तक प्लेसीबो-नियंत्रित परीक्षणों में पैलीपरिडोन की प्रभावकारिता का मूल्यांकन नहीं किया गया है। इसलिए, चिकित्सक जो विस्तारित अवधि के लिए पेलिपरिडोन का उपयोग करने का चुनाव करते हैं, उन्हें समय-समय पर व्यक्तिगत रोगी के लिए दवा की दीर्घकालिक उपयोगिता का पुनर्मूल्यांकन करना चाहिए।

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मतभेद

INVEGA ™ (paliperidone) paliperidone, रिसपेरीडोन या INVEGA ™ निर्माण में किसी भी घटक के लिए एक ज्ञात अतिसंवेदनशीलता के साथ रोगियों में contraindicated है।

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चेतावनी

मनोभ्रंश-संबंधित मनोविकृति वाले बुजुर्ग रोगियों के साथ बुजुर्ग रोगियों में मृत्यु दर में वृद्धि डिमेंशिया से संबंधित मनोविकार जिसका इलाज एटिपिकल एंटीसाइकोटिक दवाओं से किया जाता है, मृत्यु के खतरे में वृद्धि करता है प्लेसबो की तुलना में। NVEGA™ (paliperidone) विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट मनोभ्रंश से संबंधित मनोविकृति के उपचार के लिए अनुमोदित नहीं है बॉक्सिंग वार्निंग).

क्यूटी प्रोलोगेशन
पलिपरिडोन सही क्यूटी (क्यूटीसी) अंतराल में मामूली वृद्धि का कारण बनता है। पैलिपरिडोन के उपयोग को अन्य दवाओं के साथ संयोजन से बचना चाहिए जो क्यूटी को कक्षा 1 ए (जैसे,) को लम्बा करने के लिए जाना जाता है। क्विनिडाइन, प्राइनामाइड) या कक्षा III (जैसे, अमियोडारोन, सोटलोल) एंटीरैडमिक दवाएं, एंटीसाइकोटिक दवाएं (उदा। क्लोरप्रोमाज़िन, थिओरिडाज़िन), एंटीबायोटिक्स (जैसे, गैटिफ़्लोक्सासिन, मोक्सीफ़्लोक्सासिन) या दवाओं के किसी भी अन्य वर्ग को लम्बा करने के लिए जाना जाता है। Qtc अंतराल। पैलिपरिडोन को जन्मजात लंबे क्यूटी सिंड्रोम वाले रोगियों में और कार्डियक अतालता के इतिहास वाले रोगियों में भी बचा जाना चाहिए।

कुछ परिस्थितियों में टॉर्सेड डी पॉइंट्स और / या अचानक मृत्यु के जोखिम में वृद्धि हो सकती है, क्यूटी अंतराल को लम्बा करने वाली दवाओं के उपयोग के साथ (1) ब्रेडीकार्डिया; (2) हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया; (3) अन्य दवाओं का उपयोग जो सहवर्ती अंतराल को लम्बा खींचती है; और (4) क्यूटी अंतराल की जन्मजात लम्बी उपस्थिति।

क्यूटी अंतराल पर पैलीपरिडोन के प्रभाव का मूल्यांकन एक डबल-ब्लाइंड, सक्रिय-नियंत्रित (मोक्सीफ्लोक्सासिन 400 मिलीग्राम एकल खुराक) में किया गया था, जिसमें मल्टीकेटर क्यूटी अध्ययन स्किज़ोफ्रेनिया और स्किज़ोफेक्टिव डिसऑर्डर वाले वयस्कों में, और तीन प्लेसबो में- और सक्रिय-नियंत्रित 6-सप्ताह में, वयस्कों में निर्धारित खुराक प्रभावकारिता परीक्षण एक प्रकार का पागलपन।

क्यूटी अध्ययन (n = 141) में, 8-मिलीग्राम की तत्काल-रिलीज़ ओरल पेलिपरिडोन (n = 44) की खुराक का एक मतलब है प्लेसबो-घटाकर बेसलाइन से वृद्धि 12.3 मिसे (90% सीआई: 8.9; 15.6) क्यूटीकेएलडी में दिन 8 पर 1.5 घंटे। बाद खुराक। पलपीरिडोन के इस 8 मिलीग्राम की खुराक के लिए स्थिर-राज्य शिखर प्लाज्मा सांद्रता तत्काल-रिलीज INVEGA ™ (सी) की अधिकतम अनुशंसित 12 मिलीग्राम खुराक के साथ देखे गए दोगुने से अधिक थी। _{अधिकतम एस.एस.}= ११३ और ४५ एनजी / एमएल, क्रमशः, जब एक मानक नाश्ते के साथ प्रशासित किया जाता है)। इसी अध्ययन में, पलिपरिडोन के तत्काल-रिलीज़ मौखिक निर्माण का 4 मिलीग्राम खुराक, जिसके लिए सी। _{अधिकतम एस.एस.}= 35 एनजी / एमएल, 1.5 मिनट के बाद के खुराक पर 2 दिन पर 6.8 मिसे (90% सीआई: 3.6; 10.1; 10.1) की बढ़ी हुई प्लेसबो-घटाए गए क्यूटीकेडीएल को दिखाया। इस अध्ययन के दौरान किसी भी विषय में किसी भी समय 60 मिसे या क्यूटीकेएल से अधिक 500 मिसे से अधिक परिवर्तन नहीं हुआ।

तीन निश्चित-खुराक प्रभावकारिता अध्ययनों के लिए, विभिन्न समय बिंदुओं पर लिए गए इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ईसीजी) माप दर्शाए गए हैं INVEGA ™ 12 मिलीग्राम समूह में केवल एक विषय में 6 दिन (62 की वृद्धि) पर एक समय बिंदु पर 60 मिसे से अधिक परिवर्तन हुआ था msec)। INVEGA ™ को प्राप्त करने वाले किसी भी विषय में इन तीनों में से किसी भी अध्ययन में किसी भी समय क्यूटीकेएल 500 मिसे से अधिक नहीं था।

न्यूरोलेप्टिक प्राणघातक सहलक्षन

एक संभावित घातक लक्षण जटिल जिसे कभी-कभी न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस) के रूप में संदर्भित किया जाता है, को एंटीस्पाइकोटिक दवाओं के साथ तालमेल के साथ रिपोर्ट किया गया है। एनएमएस के नैदानिक ​​अभिव्यक्तियाँ हाइपरपीरेक्सिया, मांसपेशियों की कठोरता, परिवर्तित मानसिक स्थिति और के साक्ष्य हैं स्वायत्त अस्थिरता (अनियमित नाड़ी या रक्तचाप, क्षिप्रहृदयता, प्रवणता और हृदय) दुस्तालता)। अतिरिक्त संकेतों में ऊंचा क्रिएटिन फ़ॉस्फोकिनेस, मायोग्लोबिन्यूरिया (रिब्डोमायोलिसिस) और तीव्र गुर्दे की विफलता शामिल हो सकती है।

इस सिंड्रोम वाले रोगियों का नैदानिक ​​मूल्यांकन जटिल है। एक निदान पर पहुंचने में, उन मामलों की पहचान करना महत्वपूर्ण है जिनमें नैदानिक ​​प्रस्तुति में गंभीर चिकित्सा दोनों शामिल हैं बीमारी (जैसे, निमोनिया, प्रणालीगत संक्रमण, आदि) और अनुपचारित या अपर्याप्त रूप से उपचारित एक्स्ट्राफायरमाइड लक्षण और लक्षण (ईपीएस)। विभेदक निदान में अन्य महत्वपूर्ण विचारों में केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक विषाक्तता, हीट स्ट्रोक, दवा बुखार और प्राथमिक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विकृति शामिल हैं।

एनएमएस के प्रबंधन में शामिल होना चाहिए: (1) एंटीसाइकोटिक दवाओं और अन्य को तत्काल बंद करना दवाओं समवर्ती चिकित्सा के लिए आवश्यक नहीं है; (2) गहन रोगसूचक उपचार और चिकित्सा निगरानी; और (3) किसी भी गंभीर गंभीर चिकित्सा समस्याओं का उपचार, जिसके लिए विशिष्ट उपचार उपलब्ध हैं। अपूर्ण एनएमएस के लिए विशिष्ट औषधीय उपचार के बारे में कोई सामान्य सहमति नहीं है।

यदि किसी मरीज को एनएमएस से रिकवरी के बाद एंटीसाइकोटिक ड्रग ट्रीटमेंट की आवश्यकता होती है, तो ड्रग थेरेपी के पुन: उत्पादन पर कड़ी निगरानी रखी जानी चाहिए, क्योंकि एनएमएस के पुनरावृत्ति की सूचना मिली है।

टारडिव डिस्किनीशिया:
संभावित अपरिवर्तनीय, अनैच्छिक, डिस्केनेटिक आंदोलनों का एक लक्षण एंटीसाइकोटिक दवाओं के साथ इलाज किए गए रोगियों में विकसित हो सकता है। यद्यपि सिंड्रोम की व्यापकता बुजुर्गों, विशेष रूप से बुजुर्ग महिलाओं में सबसे अधिक प्रतीत होती है, यह अनुमान लगाना असंभव है कि कौन से मरीज सिंड्रोम विकसित करेंगे। क्या एंटीसाइकोटिक दवा उत्पादों को अलग करने की उनकी क्षमता में भिन्नता है, जिससे टार्डीव डिस्केनेसिया अज्ञात है।

टार्डिव डिस्केनेसिया विकसित होने का जोखिम और यह अपरिवर्तनीय हो जाएगा कि उपचार की अवधि और कुल संचयी के रूप में यह अपरिवर्तनीय दिखाई देगा। रोगी की वृद्धि के लिए प्रशासित एंटीसाइकोटिक दवाओं की खुराक, लेकिन कम खुराक पर अपेक्षाकृत संक्षिप्त उपचार अवधि के बाद सिंड्रोम विकसित हो सकता है, हालांकि यह है असामान्य।

स्थापित टार्डीस डिस्केनेसिया के लिए कोई ज्ञात उपचार नहीं है, हालांकि सिंड्रोम को आंशिक रूप से या पूरी तरह से हटा सकते हैं, अगर एंटीसाइकोटिक उपचार वापस ले लिया जाता है। एंटीसाइकोटिक उपचार स्वयं ही सिंड्रोम के संकेतों और लक्षणों को दबा सकता है (या आंशिक रूप से दबा सकता है) और इस प्रकार अंतर्निहित प्रक्रिया को प्रभावित कर सकता है। सिंड्रोम के दीर्घकालिक पाठ्यक्रम पर रोगसूचक दमन का प्रभाव अज्ञात है।

इन विचारों को देखते हुए, INVEGA ™ को एक तरीके से निर्धारित किया जाना चाहिए, जो टार्डिव डिस्केनेसिया की घटना को कम करने की सबसे अधिक संभावना है। क्रोनिक एंटीसाइकोटिक उपचार को आमतौर पर उन रोगियों के लिए आरक्षित किया जाना चाहिए जो एक पुरानी बीमारी से पीड़ित हैं जो एंटीसाइकोटिक दवाओं का जवाब देने के लिए जाना जाता है। जिन रोगियों को क्रॉनिक ट्रीटमेंट की आवश्यकता होती है, उनमें सबसे छोटी खुराक और एक संतोषजनक क्लिनिकल प्रतिक्रिया उत्पन्न करने वाले उपचार की सबसे छोटी अवधि की मांग की जानी चाहिए। निरंतर उपचार की आवश्यकता को समय-समय पर आश्वस्त किया जाना चाहिए।

यदि INVEGA ™ के साथ इलाज किए गए एक रोगी में टार्डिव डिस्केनेसिया के लक्षण और लक्षण दिखाई देते हैं, तो दवा बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए। हालांकि, कुछ रोगियों को सिंड्रोम की उपस्थिति के बावजूद INVEGA ™ के साथ उपचार की आवश्यकता हो सकती है।

हाइपरग्लेसेमिया और डायबिटीज मेलिटस
हाइपरग्लेसेमिया, कुछ मामलों में केटोएसिडोसिस या हाइपरसोम्मोलर कोमा या मृत्यु के साथ जुड़ा हुआ है, सभी एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में सूचित किया गया है। इन मामलों में, अधिकांश भाग के लिए, पोस्ट-क्लिनिकल उपयोग और महामारी विज्ञान के अध्ययन में देखा गया, न कि नैदानिक ​​परीक्षणों में, और कुछ रिपोर्टें आईं हाइपरग्लाइसेमिया या डायबिटीज ट्रायल विषयों में INVEGA ™ के साथ इलाज किया गया है। एटिपिकल एंटीसाइकोटिक उपयोग और ग्लूकोज असामान्यता के बीच संबंध का पता लगाना है स्किज़ोफ्रेनिया वाले रोगियों में मधुमेह मेलेटस की बढ़ती पृष्ठभूमि की संभावना और मधुमेह मेलेटस की बढ़ती घटनाओं की संभावना से जटिल सामान्य आबादी। इन भ्रमकों को देखते हुए, एटिपिकल एंटीसाइकोटिक उपयोग और हाइपरग्लाइसेमिया से संबंधित प्रतिकूल घटनाओं के बीच संबंध पूरी तरह से समझा नहीं गया है। हालांकि, महामारी विज्ञान के अध्ययन में एटिपिकल एंटीसाइकोटिक दवाओं के साथ इलाज किए गए रोगियों में उपचार-उभरने वाले हाइपरग्लाइसेमिया से संबंधित प्रतिकूल घटनाओं का खतरा बढ़ जाता है। क्योंकि ये अध्ययन किए जाने के समय INVEGA ™ का विपणन नहीं किया गया था, यह ज्ञात नहीं है कि INVEGA ™ इस बढ़े हुए जोखिम के साथ जुड़ा हुआ है या नहीं।

मधुमेह मेलेटस के एक स्थापित निदान के साथ मरीजों को जो एटिपिकल एंटीसाइकोटिक दवाओं पर शुरू किया जाता है, ग्लूकोज नियंत्रण के बिगड़ने के लिए नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए। मधुमेह मेलेटस (जैसे, मोटापा, मधुमेह का पारिवारिक इतिहास) के जोखिम वाले कारकों वाले रोगी जिनका इलाज शुरू हो रहा है एटिपिकल एंटीसाइकोटिक दवाओं को उपचार की शुरुआत में और समय-समय पर उपवास रक्त शर्करा परीक्षण से गुजरना चाहिए उपचार। एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स के साथ इलाज किए गए किसी भी रोगी को हाइपरग्लेसेमिया के लक्षणों के लिए निगरानी की जानी चाहिए, जिसमें पॉलीडिप्सिया, पॉल्यूरिया, पॉलीफेगिया और कमजोरी शामिल हैं। एटिपिकल एंटीसाइकोटिक दवाओं के साथ उपचार के दौरान हाइपरग्लेसेमिया के लक्षण विकसित करने वाले मरीजों को उपवास रक्त शर्करा परीक्षण से गुजरना चाहिए। कुछ मामलों में, हाइपरग्लेसेमिया ने हल किया है जब एटिपिकल एंटीसाइकोटिक को बंद कर दिया गया था; हालांकि, कुछ रोगियों को संदिग्ध दवा को बंद करने के बावजूद मधुमेह विरोधी उपचार जारी रखने की आवश्यकता थी।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल
क्योंकि INVEGA ™ टैबलेट गैर-विकृत है और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में आकार में उल्लेखनीय रूप से परिवर्तन नहीं करता है, INVEGA ™ को आमतौर पर प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए पहले से मौजूद गंभीर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संकीर्णता (पैथोलोजिक या आईट्रोजेनिक) के साथ रोगियों, उदाहरण के लिए: इसोफेजियल गतिशीलता विकार, छोटी आंत्र सूजन बीमारी, आसंजनों के कारण "शॉर्ट गट" सिंड्रोम या पारगमन समय में कमी, पेरिटोनिटिस के पिछले इतिहास, सिस्टिक फाइब्रोसिस, पुरानी आंतों में छद्म निर्माण, या मेकेल की diverticulum)। गैर-विकृत नियंत्रित-रिलीज़ योगों में दवाओं के घूस के साथ ज्ञात सख्ती के साथ रोगियों में अवरोधक लक्षणों की दुर्लभ रिपोर्टें मिली हैं। टेबलेट के नियंत्रित-रिलीज़ डिज़ाइन के कारण, INVEGA ™ का उपयोग केवल उन रोगियों में किया जाना चाहिए जो टेबलेट को पूरा निगलने में सक्षम हैं (देखें) सावधानियां: मरीजों के लिए जानकारी)।

संक्रमण के समय में कमी, उदाहरण के लिए, जैसा कि दस्त के साथ देखा जाता है, जैव उपलब्धता में कमी और पारगमन में वृद्धि की उम्मीद की जाएगी समय, जैसे, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल न्यूरोपैथी, मधुमेह जठरांत्र, या अन्य कारणों से देखा जाता है, वृद्धि की उम्मीद की जाएगी जैव उपलब्धता। जैव उपलब्धता में इन परिवर्तनों की संभावना अधिक होती है जब ऊपरी जीआई पथ में पारगमन समय में परिवर्तन होते हैं।

सेरेब्रोवास्कुलर प्रतिकूल घटनाओं, स्ट्रोक सहित, बुजुर्ग रोगियों में मनोभ्रंश-संबंधित मनोविकृति के साथ

डिसेपिया के साथ बुजुर्ग विषयों में रिसपेरीडोन, एरीप्रिप्राजोल और ओलानाजापाइन के साथ प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों में सेरेब्रोवास्कुलर की उच्च घटना थी प्रतिकूल घटनाओं (सेरेब्रोवास्कुलर एक्सीडेंट और क्षणिक इस्केमिक हमलों) सहित घातक घटनाओं का उस समय विपणन नहीं किया गया था, जबकि प्लेसबो-इलाज की तुलना में विषयों। INVEGA ™ अध्ययन किया गया। INVEGA ™ मनोभ्रंश से संबंधित मनोविकार वाले रोगियों के उपचार के लिए अनुमोदित नहीं है (यह भी देखें) बॉक्सिंग चेतावनी, चेतावनी: डिमेंशिया-संबंधित मनोविकृति वाले बुजुर्ग मरीजों में मृत्यु दर में वृद्धि)।

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सावधानियां

सामान्य

ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन और सिंकोप
Paliperidone अपनी अल्फा-अवरोधक गतिविधि के कारण कुछ रोगियों में ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन और सिंकोप को प्रेरित कर सकता है। तीन प्लेसबो के नियंत्रित परिणामों में, 6-सप्ताह, निश्चित-खुराक परीक्षण, सिंक में 0.8% बताया गया था 0.3% (1/355) के साथ इलाज किए गए विषयों की तुलना में INVEGA ™ (3, 6, 9, 12 मिलीग्राम) के साथ इलाज किए गए विषयों का (7/850) प्लेसबो। INVEGA ™ का उपयोग ज्ञात हृदय रोग के रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (जैसे, दिल की विफलता, रोधगलन या इस्केमिया का इतिहास, चालन) असामान्यताएं), सेरेब्रोवास्कुलर रोग, या ऐसी स्थितियां जो रोगी को हाइपोटेंशन (निर्जलीकरण, हाइपोवोल्मिया) और एंटीहाइपरटेन्सिव के साथ इलाज के लिए प्रेरित करती हैं दवाओं)। ऑर्थोस्टैटिक महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी उन रोगियों में विचार की जानी चाहिए जो हाइपोटेंशन की चपेट में हैं।

बरामदगी
प्री-क्लिनिंग क्लिनिकल ट्रायल के दौरान (तीन प्लेसबो-नियंत्रित, 6-सप्ताह, फिक्स्ड-डोज़ अध्ययन और बुजुर्गों में एक अध्ययन किया गया स्किज़ोफ्रेनिक विषय), INVEGA ™ (3, 6, 9, 12 मिलीग्राम) और 0.25% विषयों के साथ इलाज किए गए विषयों के 0.22% के साथ बरामदगी हुई प्लेसबो। अन्य एंटीसाइकोटिक दवाओं की तरह, INVEGA ™ को बरामदगी या अन्य स्थितियों के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी से इस्तेमाल किया जाना चाहिए जो कि जब्ती सीमा को कम करते हैं। 65 वर्ष या उससे अधिक उम्र के मरीज़ों में दौरे पड़ने की स्थिति कम हो सकती है।

हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया
डोपामाइन डी रिसेप्टर्स को रोकने वाली अन्य दवाओं की तरह, पेलिपरिडोन 2 प्रोलैक्टिन के स्तर को बढ़ाता है और क्रोनिक प्रशासन के दौरान ऊंचाई बनी रहती है। पैलीपरिडोन का प्रोलैक्टिन-एलिवेटिंग प्रभाव जैसा है कि रिसपेरीडोन के साथ देखा जाता है, एक दवा जो अन्य एंटीसाइकोटिक दवाओं की तुलना में प्रोलैक्टिन के उच्च स्तर से जुड़ी है।

हाइपरप्रोलैक्टिनेमिया, एटियलजि की परवाह किए बिना, हाइपोथैलेमिक GnRH को दबा सकता है, जिसके परिणामस्वरूप पिट्यूटरी गोनाडोट्रॉफिन का स्राव कम होता है। यह, बदले में, महिला और पुरुष दोनों रोगियों में गोनैडल स्टेरायडोजेनेसिस को ख़राब करके प्रजनन कार्य को बाधित कर सकता है। प्रोलैक्टिन-एलिवेटिंग यौगिकों को प्राप्त करने वाले रोगियों में गैलेक्टोरिआ, अमेनोरिया, गाइनेकोमास्टिया और नपुंसकता की सूचना दी गई है। लंबे समय तक चलने वाले हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया जब हाइपोगोनैडिज्म से जुड़ा होता है, तो महिला और पुरुष दोनों विषयों में हड्डियों का घनत्व कम हो सकता है।

ऊतक संस्कृति प्रयोगों से संकेत मिलता है कि मानव स्तन कैंसर के लगभग एक तिहाई प्रोलैक्टिन इन विट्रो में निर्भर हैं, ए संभावित महत्व का कारक यदि इन दवाओं के पर्चे को पहले से ज्ञात स्तन वाले रोगी में माना जाता है कैंसर। पिट्यूटरी ग्रंथि, स्तन ग्रंथि, और अग्नाशय आइलेट सेल नियोप्लासिया (स्तन ग्रंथि) की घटनाओं में वृद्धि एडेनोकार्सिनोमास, पिट्यूटरी और अग्नाशय एडेनोमास) रिसपेरीडोन कार्सिनोजेनिटी अध्ययनों में देखा गया था चूहों और चूहों (देखें) सावधानियां: कार्सिनोजेनेसिस, म्यूटेनेसिस, फर्टिलिटी ऑफ फर्टिलिटी)। आज तक न तो नैदानिक ​​अध्ययन और न ही महामारी विज्ञान के अध्ययन ने क्रॉनिक के बीच संबंध दिखाया है मनुष्यों में ड्रग्स और ट्यूमरजेनिसिस के इस वर्ग का प्रशासन, लेकिन उपलब्ध साक्ष्य होना भी सीमित है निर्णायक।

निगलने में कठिनाई
एसोफैगल डिस्मोटिलिटी और आकांक्षा एंटीसाइकोटिक दवा के उपयोग से जुड़ी हुई है। एस्पिरेशन निमोनिया उन्नत अल्जाइमर डिमेंशिया के रोगियों में रुग्णता और मृत्यु दर का एक सामान्य कारण है। INVEGA ™ और अन्य एंटीसाइकोटिक दवाओं को आकांक्षा निमोनिया के जोखिम वाले रोगियों में सावधानी से इस्तेमाल किया जाना चाहिए।

आत्महत्या
आत्महत्या के प्रयास की संभावना मानसिक बीमारियों में अंतर्निहित है, और उच्च जोखिम वाले रोगियों की करीबी निगरानी दवा चिकित्सा के साथ होनी चाहिए। ओवरडोज के जोखिम को कम करने के लिए अच्छे रोगी प्रबंधन के साथ संगत गोलियों की छोटी मात्रा के लिए INVEGA ™ के नुस्खे लिखे जाने चाहिए।

संज्ञानात्मक और मोटर हानि के लिए संभावित
INVEGA ™ (देखें देखें) के साथ इलाज किए गए विषयों में सामंजस्य और बेहोश करने की क्रिया की सूचना दी गई थी प्रतिकूल प्रतिक्रिया). INVEGA ™ सहित एंटीसाइकोटिक्स में निर्णय, सोच या मोटर कौशल को क्षीण करने की क्षमता है। मरीजों को मानसिक सतर्कता की आवश्यकता वाली गतिविधियों जैसे कि खतरनाक संचालन के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए मशीनरी या मोटर वाहन का संचालन, जब तक कि वे यथोचित रूप से निश्चित न हों कि पैलीपरिडोन थेरेपी प्रतिकूल नहीं है उन्हें प्रभावित करते हैं।

priapism
अल्फा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकिंग प्रभाव वाली ड्रग्स को प्रतापवाद को प्रेरित करने के लिए सूचित किया गया है। हालाँकि INVEGA ™ के साथ नैदानिक ​​परीक्षणों में प्रतापवाद के कोई भी मामले सामने नहीं आए हैं, लेकिन paliperidone इस फ़ार्माकोलॉजिक गतिविधि को साझा करता है और इसलिए, इस जोखिम से जुड़ा हो सकता है। गंभीर प्रतापवाद को सर्जिकल हस्तक्षेप की आवश्यकता हो सकती है।

थ्रोम्बोटिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिया पुरपुरा (टीटीपी)
पैलिपरिडोन के साथ नैदानिक ​​अध्ययन के दौरान टीटीपी के कोई भी मामले नहीं देखे गए। हालांकि टीपीटी के मामले रिसपेरीडोन प्रशासन के सहयोग से दर्ज किए गए हैं, लेकिन रिस्पेरिडोन थेरेपी के संबंध अज्ञात हैं।

शरीर का तापमान विनियमन
शरीर के मुख्य तापमान को कम करने की क्षमता के विघटन को एंटीसाइकोटिक एजेंटों के लिए जिम्मेदार ठहराया गया है। रोगियों को INVEGA ™ निर्धारित करते समय उचित देखभाल की सलाह दी जाती है जो उन स्थितियों का सामना कर रहे होंगे जो मुख्य शरीर में वृद्धि में योगदान कर सकते हैं तापमान, जैसे, ज़ोरदार व्यायाम करना, अत्यधिक गर्मी के संपर्क में आना, एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि के साथ सहवर्ती दवा प्राप्त करना, या इसके अधीन होना निर्जलीकरण।

एंटीमैटिक प्रभाव
पैलीपरिडोन के साथ प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में एक एंटीमैटिक प्रभाव देखा गया। यह प्रभाव, यदि यह मनुष्यों में होता है, तो कुछ दवाओं के साथ या आंतों की रुकावट, रेये के सिंड्रोम, और ब्रेन ट्यूमर जैसी स्थितियों के साथ संकेत मिल सकता है।

सहवर्ती बीमारी वाले रोगियों में उपयोग करें
कुछ सहवर्ती बीमारियों वाले रोगियों में INVEGA ™ के साथ नैदानिक ​​अनुभव सीमित है (देखें) नैदानिक ​​औषध विज्ञान: फार्माकोकाइनेटिक्स: विशेष आबादी: यकृत हानि तथा गुर्दे की हानि).

पार्किंसंस डिजीज या डिमेंशिया वाले लेवी बॉडी वाले मरीजों में एंटीसाइकोटिक दवा के प्रति संवेदनशीलता बढ़ जाती है। इस बढ़ी संवेदनशीलता के घोषणापत्रों में भ्रम, प्रसूति, पोस्टुरल अस्थिरता शामिल है बार-बार गिरने, एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण और नैदानिक ​​विशेषताएं न्यूरोलेप्टिक घातक के साथ संगत हैं सिंड्रोम।

INVEGA का मूल्यांकन नहीं किया गया है या म्योकार्डिअल रोधगलन या अस्थिर हृदय रोग के हाल के इतिहास वाले रोगियों में किसी भी प्रशंसनीय हद तक उपयोग नहीं किया गया है। इन निदान वाले मरीजों को चिकित्सीय परीक्षणों में शामिल करने से बाहर रखा गया था। INVEGA ™ के साथ ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के जोखिम के कारण, ज्ञात हृदय रोग के रोगियों में सावधानी बरतनी चाहिए। सावधानियां: सामान्य: ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन और सिंकोप)।

मरीजों के लिए जानकारी

चिकित्सकों को मरीजों के साथ निम्नलिखित मुद्दों पर चर्चा करने की सलाह दी जाती है, जिनके लिए वे INVEGA ™ निर्धारित करते हैं।

ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का खतरा है, विशेष रूप से उपचार शुरू करने, उपचार को फिर से शुरू करने या खुराक बढ़ाने के समय।

संज्ञानात्मक और मोटर प्रदर्शन के साथ हस्तक्षेप

जैसा कि INVEGA ™ में निर्णय, सोच या मोटर कौशल को क्षीण करने की क्षमता है, मरीजों को संचालन के बारे में सावधानी बरतनी चाहिए ऑटोमोबाइल सहित खतरनाक मशीनरी, जब तक वे यथोचित निश्चित नहीं हैं कि INVEGA ™ चिकित्सा उन्हें प्रभावित नहीं करती है प्रतिकूल।

गर्भावस्था

मरीजों को अपने चिकित्सक को सूचित करने की सलाह दी जानी चाहिए यदि वे गर्भवती हो जाते हैं या INVEGA ™ के साथ उपचार के दौरान गर्भवती होने का इरादा रखते हैं।

नर्सिंग

मरीजों को यह सलाह दी जानी चाहिए कि अगर वे INVEGA ™ ले रहे हैं तो एक शिशु को स्तनपान न करें।

सहवर्ती दवा
मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि वे अपने चिकित्सकों को सूचित करें, अगर वे ले रहे हैं, या लेने की योजना बना रहे हैं, किसी भी नुस्खे या ओवर-द-काउंटर ड्रग्स, क्योंकि वहाँ nteractions की संभावना है।

शराब
INVEGA ™ लेते समय मरीजों को शराब से बचने की सलाह दी जानी चाहिए।

हीट एक्सपोजर और निर्जलीकरण
मरीजों को अधिक गर्मी और निर्जलीकरण से बचने में उचित देखभाल के बारे में सलाह दी जानी चाहिए।

शासन प्रबंध

मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि INVEGA ™ को तरल पदार्थों की सहायता से पूरा निगल लिया जाना चाहिए। गोलियाँ चबाया नहीं जाना चाहिए, विभाजित या कुचल दिया जाना चाहिए। दवा एक nonabsorbable खोल के भीतर निहित है एक नियंत्रित खाया पर दवा जारी करने के लिए डिज़ाइन किया गया। टेबलेट शेल, अघुलनशील कोर घटकों के साथ, शरीर से समाप्त हो जाता है; रोगियों को चिंतित नहीं होना चाहिए यदि वे कभी-कभी कुछ ऐसा नोटिस करते हैं जो उनके मल में गोली की तरह दिखता है।

प्रयोगशाला में परीक्षण

कोई विशिष्ट प्रयोगशाला परीक्षणों की सिफारिश नहीं की जाती है।

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दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

INVEGA के लिए संभावित™ अन्य दवाओं को प्रभावित करने के लिए

पैलीपरिडोन को नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक के कारण होने की उम्मीद नहीं है, इन दवाओं में साइटोक्रोम पी 450 आइसोजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। मानव यकृत के माइक्रोसेमो में किए गए अध्ययन से पता चला है कि पैलीपरिडोन दवाओं के चयापचय को पर्याप्त रूप से बाधित नहीं करता है CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, और सहित साइटोक्रोम P450 आइसोज़ाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया गया CYP3A5।

इसलिए, paliperidone दवाओं की निकासी को बाधित करने की उम्मीद नहीं है जो इन चयापचय मार्गों द्वारा चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक तरीके से मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं। Paliperidone से एंजाइम उत्प्रेरण गुण होने की भी उम्मीद नहीं की जाती है।

चिकित्सीय सांद्रता में, पैलीपरिडोन ने पी-ग्लाइकोप्रोटीन को बाधित नहीं किया। इसलिए पैलीपरिडोन को नैदानिक ​​रूप से प्रासंगिक तरीके से अन्य दवाओं के पी-ग्लाइकोप्रोटीन-मध्यस्थता परिवहन को बाधित करने की उम्मीद नहीं है।

Paliperidone के प्राथमिक CNS प्रभावों (ADVERSE REACTIONS देखें) को देखते हुए, INVEGA ™ का उपयोग अन्य केंद्रीय अभिनय दवाओं और अल्कोहल के साथ सावधानी से किया जाना चाहिए। पैलीपरिडोन लेवोडोपा और अन्य डोपामाइन एगोनिस्ट के प्रभाव को रोक सकता है।

ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन उत्प्रेरण के लिए इसकी क्षमता के कारण, एक additive प्रभाव देखा जा सकता है जब INVEGA ™ को अन्य चिकित्सीय एजेंटों के साथ प्रशासित किया जाता है जिनके पास यह क्षमता है (देखें सावधानियां: सामान्य: ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन और सिंकोप)।

INVEGA को प्रभावित करने के लिए अन्य दवाओं के लिए संभावित™

Paliperidone CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, और CYP2C19 का एक सब्सट्रेट नहीं है, ताकि इन आइसोज़ाइम के अवरोधक या inducers के साथ बातचीत की संभावना न हो। जबकि कृत्रिम परिवेशीय अध्ययनों से संकेत मिलता है कि CYP2D6 और CYP3A4 न्यूनतम रूप से पैलीपरिडोन चयापचय में शामिल हो सकते हैं, विवो में इन आइसोजाइम द्वारा अध्ययन में कमी नहीं दिखाई देती है और वे कुल शरीर निकासी के केवल एक छोटे से अंश में योगदान करते हैं।

कार्सिनोजेनेसिस, म्यूटेनेसिस, फर्टिलिटी ऑफ फर्टिलिटी

कैंसरजनन
पैलीपरिडोन के कार्सिनोजेनेसिस अध्ययन का प्रदर्शन नहीं किया गया है।

रिसपेरीडोन के कार्सिनोजेनेसिटी अध्ययन, जो बड़े पैमाने पर चूहों, चूहों और मनुष्यों में पलिपरिडोन में परिवर्तित हो जाता है, स्विस एल्बिनो चूहों और विस्टार चूहों में आयोजित किया गया था। रिस्पेरिडोन को आहार में 0.63, 2.5, और 10 मिलीग्राम / किग्रा की दैनिक खुराक पर 18 महीने तक चूहों को और 25 महीनों तक चूहों को दिया गया था। पुरुष चूहों में एक अधिकतम सहनशील खुराक हासिल नहीं की गई थी। पिट्यूटरी ग्रंथि एडेनोमा, अंतःस्रावी अग्न्याशय एडेनोमास और स्तन ग्रंथि एडेनोकार्सिनोमा में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि हुई थी। इन ट्यूमर के लिए नो-इफेक्ट डोज़ अधिकतम 2 आधार से कम या बराबर था (देखें) रिसपेएरीडन पैकेज में एक मिलीग्राम / एम इंसर्ट पर रिसपेरीडोन की मानव खुराक की सिफारिश की गई)। कृन्तकों के बाद स्तन ग्रंथियों, पिट्यूटरी और अंतःस्रावी अग्न्याशय में वृद्धि देखी गई है अन्य एंटीसाइकोटिक दवाओं के पुराने प्रशासन और लंबे समय तक मध्यस्थता करने वाले माने जाते हैं डोपामाइन डी₂ विरोधी और हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया। मानव जोखिम के संदर्भ में कृन्तकों में इन ट्यूमर निष्कर्षों की प्रासंगिकता अज्ञात है (देखें) सावधानियां: सामान्य: हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया)।

म्युटाजेनेसिस
पलिपरिडोन के लिए जीनोटॉक्सिक क्षमता का कोई सबूत एम्स रिवर्स म्यूटेशन टेस्ट, माउस लिम्फोमा परख, या में नहीं पाया गया विवो में चूहे माइक्रोन्यूक्लियस परीक्षण।

प्रजनन क्षमता में कमी
प्रजनन क्षमता के एक अध्ययन में, गर्भवती मादा चूहों का प्रतिशत जो 2.5 मिलीग्राम / किग्रा / प्रति दिन तक के पेलिपरिडोन की मौखिक खुराक पर प्रभावित नहीं हुआ था। हालांकि, पूर्व और बाद के आरोपण के नुकसान में वृद्धि हुई थी, और जीवित भ्रूणों की संख्या थोड़ी कम हो गई थी, 2.5 मिलीग्राम / किग्रा, एक खुराक जिसमें मामूली मातृ विषाक्तता भी थी। ये पैरामीटर 0.63 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक से प्रभावित नहीं थे, जो कि अधिकतम 2 मिलीग्राम / एम आधार पर मानव खुराक की सिफारिश की गई मात्रा का आधा है।

नर चूहों की प्रजनन क्षमता 2.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक के पेलिपरिडोन की मौखिक खुराक पर प्रभावित नहीं हुई थी, हालांकि स्पिलर काउंट और शुक्राणु व्यवहार्यता अध्ययन पिलिपरिडोन के साथ नहीं किए गए थे। बीपर कुत्तों में रिसपेरीडोन के साथ एक उपकालिक अध्ययन में, जिसे कुत्तों में बड़े पैमाने पर पालिपरिडोन में परिवर्तित किया जाता है और मनुष्यों, सभी खुराक का परीक्षण (0.31-5.0 मिलीग्राम / किग्रा) सीरम टेस्टोस्टेरोन और शुक्राणु गतिशीलता में कमी के परिणामस्वरूप एकाग्रता। सीरम टेस्टोस्टेरोन और शुक्राणु मापदंडों को आंशिक रूप से बरामद किया गया था, लेकिन पिछले अवलोकन (उपचार बंद होने के दो महीने बाद) में कमी आई।

गर्भावस्था

गर्भावस्था श्रेणी सी
चूहों और खरगोशों के अध्ययन में जिसमें ऑर्गेनोजेनेसिस की अवधि के दौरान मौखिक रूप से पैलीपरिडोन दिया गया था, कोई वृद्धि नहीं हुई थी भ्रूण की असामान्यताओं में सबसे अधिक मात्रा में परीक्षण किया जाता है (चूहों में 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन और खरगोशों में 5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, जो 8 गुना 2 है आधार)। एक मिलीग्राम / मी पर अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक

चूहे के प्रजनन के अध्ययन में रिसपेरीडोन के साथ, जो चूहों और मनुष्यों में बड़े पैमाने पर टी पेलिपरिडोन में परिवर्तित हो जाता है पिल्ला की मौत मौखिक खुराक पर देखी गई, जो कि 2 मिलीग्राम / मी आधार पर रिसपेरीडोन की अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक से कम है (देखें) रिसपेएरीडन पैकेज डालें)।

गर्भावस्था के आखिरी तिमाही के दौरान पहली पीढ़ी के एंटीसाइकोटिक दवाओं का उपयोग, नवजात शिशु में एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों के साथ जुड़ा हुआ है। ये लक्षण आमतौर पर आत्म-सीमित होते हैं। यह ज्ञात नहीं है कि क्या गर्भावस्था के अंत के पास ले जाने पर पैलीपरिडोन समान नवजात लक्षण और लक्षण पैदा करेगा।

गर्भवती महिलाओं में INVEGA ™ का कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं है। INVEGA ™ का उपयोग गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए, यदि संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को सही ठहराता है।

प्रसव और डिलिवरी
मनुष्यों में श्रम और प्रसव पर INVEGA ™ का प्रभाव अज्ञात है।

नर्सिंग माताएं
पैलिपरिडोन के साथ जानवरों के अध्ययन में और रिसपेरीडोन के साथ मानव अध्ययनों में, पिलिपरिडोन को दूध में उत्सर्जित किया गया था। इसलिए, INVEGA ™ प्राप्त करने वाली महिलाओं को शिशुओं को स्तनपान नहीं कराना चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग सुरक्षा और रोगियों में INVEGA ™ की प्रभावशीलता
<18 वर्ष की आयु स्थापित नहीं की गई है।

जेरिएट्रिक उपयोग
6 सप्ताह के प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में INVEGA ™ की सुरक्षा, सहनशीलता और प्रभावकारिता का मूल्यांकन किया गया था सिज़ोफ्रेनिया के साथ 114 बुजुर्गों की आयु (65 वर्ष और अधिक आयु, जिनमें से 21 की आयु 75 वर्ष थी और पुराने)। इस अध्ययन में, विषयों ने INVEGA ™ (3 से 12 मिलीग्राम एक बार दैनिक) की लचीली खुराक प्राप्त की। इसके अलावा, 6 सप्ताह के प्लेसबो में 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के विषयों की एक छोटी संख्या को शामिल किया गया था- नियंत्रित अध्ययन जिसमें वयस्क स्किज़ोफ्रेनिक विषयों में INVEGA ™ (3 से 15 मिलीग्राम एक बार) की निश्चित खुराक प्राप्त हुई दैनिक, देखें नैदानिक ​​औषध विज्ञान: क्लिनिकल परीक्षण)। कुल मिलाकर, INVEGA ™ (n = 1796) के नैदानिक ​​अध्ययन में विषयों की कुल संख्या, उन लोगों सहित प्राप्त INVEGA ™ या प्लेसेबो, 125 (7.0%) की आयु 65 वर्ष और अधिक थी और 22 और (1.2%) की आयु 75 वर्ष थी और पुराने। इन विषयों और युवा विषयों और अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​अनुभव के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रिया में अंतर की पहचान नहीं की है, लेकिन कुछ पुराने व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है बाहर।

इस दवा को गुर्दे द्वारा काफी हद तक उत्सर्जित करने के लिए जाना जाता है और मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में निकासी कम हो जाती है (देखें) नैदानिक ​​औषध विज्ञान: फार्माकोकाइनेटिक्स: विशेष आबादी: गुर्दे की हानि), जिन्हें कम खुराक दी जानी चाहिए। क्योंकि वृद्ध रोगियों में गुर्दे की कार्यक्षमता कम होने की संभावना होती है, खुराक चयन में देखभाल की जानी चाहिए, और गुर्दे के कार्य की निगरानी करना उपयोगी हो सकता है (देखें खुराक और प्रशासन: विशेष आबादी में खुराक)।

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प्रतिकूल प्रतिक्रिया

नीचे दी गई जानकारी 2720 से मिलकर INVEGA ™ के लिए एक नैदानिक ​​परीक्षण डेटाबेस से ली गई है रोगियों और / या सामान्य विषयों के उपचार के लिए INVEGA ™ की एक या अधिक खुराक के संपर्क में एक प्रकार का पागलपन।

इन २EG२० रोगियों में से, २०५४ ऐसे मरीज थे, जिन्होंने कई खुराक, प्रभावशीलता परीक्षणों में भाग लेते हुए INVEGA ™ प्राप्त किया था। INVEGA ™ के साथ उपचार की स्थिति और अवधि बहुत भिन्न है और इसमें (अतिव्यापी श्रेणियों में) ओपन-लेबल और शामिल हैं अध्ययनों, रोगियों और बाह्य रोगियों के दोहरे-अंधा चरणों, निश्चित-खुराक और लचीली-खुराक के अध्ययन, और अल्पकालिक और दीर्घकालिक अनावरण। प्रतिकूल घटनाओं को इकट्ठा करके और शारीरिक परीक्षाओं, महत्वपूर्ण संकेत, वजन, प्रयोगशाला विश्लेषण और ईसीजी का प्रदर्शन करके प्रतिकूल घटनाओं का मूल्यांकन किया गया था।

एक्सपोजर के दौरान प्रतिकूल घटनाओं को सामान्य जांच द्वारा प्राप्त किया गया था और नैदानिक ​​जांचकर्ताओं द्वारा अपनी शब्दावली का उपयोग करके दर्ज किया गया था। नतीजतन, प्रतिकूल घटनाओं का अनुभव करने वाले व्यक्तियों के अनुपात का एक सार्थक अनुमान प्रदान करने के लिए, घटनाओं को मेडड शब्दावली का उपयोग करके मानकीकृत श्रेणियों में वर्गीकृत किया गया था।

प्रतिकूल घटनाओं की उल्लिखित आवृत्तियां उन व्यक्तियों के अनुपात का प्रतिनिधित्व करती हैं, जो सूचीबद्ध प्रकार के उपचार-आकस्मिक प्रतिकूल घटना का अनुभव करते हैं। बेसलाइन मूल्यांकन के बाद थेरेपी प्राप्त करते समय पहली बार होने वाली या खराब हो जाने पर एक घटना को उपचार के उद्भव माना जाता था।

प्रतिकूल घटनाएँ शॉर्ट-टर्म में देखी गईं, स्किज़ोफ्रेनिया के साथ प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों के विषय

इन अनुभागों में प्रस्तुत जानकारी तीन प्लेसबो-नियंत्रित, 6-सप्ताह, निर्धारित-खुराक से पूल किए गए डेटा से प्राप्त की गई थी टीएम स्किज़ोफ्रेनिया वाले विषयों पर आधारित अध्ययन जो 3 से 12 मिलीग्राम (एन =) की अनुशंसित सीमा के भीतर दैनिक खुराक पर INVEGA प्राप्त करते हैं 850).

प्रतिकूल घटनाओं में 2% या उससे अधिक की घटना पर होने वाले INVEGA ™ के साथ-साथ शिज़ोफ्रेनिया से पीड़ित रोगियों और प्लेसबो की तुलना में ड्रग पर अधिक आवृत्ति होती है

तालिका 1 उपचार-उद्भव प्रतिकूल घटनाओं के पूलित घटनाओं की पुष्टि करता है जो तीनों में अनायास रिपोर्ट किए गए थे प्लेसबो-नियंत्रित, 6-सप्ताह, निश्चित-खुराक अध्ययन, उन घटनाओं को सूचीबद्ध करना जो किसी भी क्षेत्र में INVEGA ™ के साथ 2% या उससे अधिक विषयों में हुई हैं। खुराक समूह, और जिसके लिए INVEGA ™ में घटना - किसी भी खुराक समूह में उपचारित विषय विषयों में होने वाली घटनाओं से अधिक था प्लेसीबो के साथ इलाज किया गया।

तालिका एक। अल्पावधि में उपचार-उन्मुख प्रतिकूल घटनाएँ,
स्कीज़ोफ्रेनिया के साथ एडल्ट सब्जेक्ट्स में फिक्स्ड-डोज़, प्लेसबो-कंट्रोल्ड ट्रायल *

मरीजों की रिपोर्ट रिपोर्टिंग घटना का प्रतिशत ™
शरीर प्रणाली या अंग वर्ग शब्दकोश व्युत्पन्न अवधि	placebo (एन 355)	3 मिलीग्राम एक बार रोज़ (N = 127)	6 मिग्रा एक बार रोज़ (N = 235)	9 मिलीग्राम एक बार रोज़ (N = 246)	12 मिग्रा एक बार रोज़ (N = 242)
कुल नं। विषयों प्रतिकूल घटनाओं के साथ	66	72	66	70	76
हृदय संबंधी विकार
अलिंदनिलय संबंधी पहली डिग्री को ब्लॉक करें	1	2	0	2	1
बंडल शाखा ब्लॉक	2	3	1	3	<1
नासिका अतालता	0	2	1	1	<1
tachycardia	7	14	12	12	14
नेत्र विकार
दृष्टि धुंधली	1	1	<1	0	2
जठरांत्र विकार
पेट का ऊपरी हिस्सा	1	1	3	2	2
शुष्क मुँह	1	2	3	1	3
अपच	4	2	3	2	5
जी मिचलाना	5	6	4	4	4
लार हाइपरसेरेटियन	<1	0	<1	1	4
सामान्य विकार
शक्तिहीनता	1	2	<1	2	2
थकान	1	2	1	2	2
Pyrexia	1	1	<1	2	2
जांच
रक्त इंसुलिन में वृद्धि हुई	1	2	1	1	<1
ब्लड प्रेशर बढ़ गया	1	2	<1	<1	1
इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम	3	3	4	3	5
क्यूटी सही किया लंबे समय तक अंतराल
इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम टी तरंग असामान्य	1	2	1	2	1
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
पीठ दर्द	1	1	1	1	2
चरम में दर्द	1	0	1	0	2
तंत्रिका तंत्र के विकार
मनोव्यथा	4	4	3	8	10
चक्कर आना	4	6	5	4	5
दुस्तानता	1	1	1	5	4
एक्सट्रापरामाइडल डिसऑर्डर	2	5	2	7	7
सरदर्द	12	11	12	14	14
Hypertonia	1	2	1	4	3
parkinsonism	0	0	<1	2	1
तन्द्रा	7	6	9	10	11
भूकंप के झटके	3	3	3	4	3
मानसिक विकार
चिंता	8	9	7	6	5
श्वसन, वक्ष और मीडियास्टिनल विकार
खांसी	1	3	2	3	2
संवहनी विकार
ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन	1	2	1	2	4

* तालिका में प्रतिकूल घटनाएं शामिल हैं जिन्हें किसी भी INVEGA ™ खुराक समूह में 2% या अधिक विषयों में रिपोर्ट किया गया था और जो प्लेसबो समूह की तुलना में अधिक घटनाओं में हुई थी। डेटा को तीन अध्ययनों से लिया गया है; एक में 3 और 9 mg की दैनिक INVEGA ™ खुराक शामिल है, दूसरे अध्ययन में 6, 9 और 12 मिलीग्राम शामिल हैं, और तीसरे अध्ययन में 6 और 12 मिलीग्राम शामिल हैं (देखें नैदानिक ​​औषध विज्ञान: क्लिनिकल परीक्षण)। ऐसी घटनाएँ जिनके लिए INVEGA ™ की घटना प्लेसबो की तुलना में कम या अधिक थी, तालिका में सूचीबद्ध नहीं हैं, लेकिन निम्नलिखित में शामिल हैं: कब्ज, दस्त, उल्टी, नासोफेरींजिटिस, आंदोलन, और अनिद्रा।

नैदानिक ​​परीक्षणों में खुराक-संबंधित प्रतिकूल घटना तीन प्लेसबो-नियंत्रित, 6-सप्ताह, निर्धारित-खुराक अध्ययन, प्रतिकूल से डेटा के आधार पर ईवेंटेगा ™ के साथ इलाज किए गए विषयों में 2% से अधिक घटनाओं के साथ होने वाली घटनाएं, निम्नलिखित प्रतिकूल घटनाओं की घटनाओं खुराक के साथ वृद्धि: दैहिकता, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, लार हाइपरसेरेटियन, एकैथिसिया, डिस्टोनिया, एक्स्ट्रामाइराइडल डिसऑर्डर, हाइपरटोनिया और Parkinsonism। इनमें से अधिकांश के लिए, वृद्धि हुई घटना मुख्य रूप से 12 मिलीग्राम पर देखी गई थी, और कुछ मामलों में 9 मिलीग्राम की खुराक।

क्लिनिकल परीक्षण में सामान्य और ड्रग-संबंधी प्रतिकूल घटनाएँ

प्रतिकूल घटनाओं में 5% या उससे अधिक विषयों में रिपोर्ट की गई, जिनका निवेश INVEGA ™ के साथ किया गया था और पूर्व में कम से कम एक खुराक के लिए दो बार प्लेसबो दर में शामिल थे: अकाथिसिया और एक्स्ट्रामाइराइडल विकार।

क्लिनिकल परीक्षण में एक्सट्रैपरमाइडल लक्षण (ईपीएस)

तीन प्लेसबो-नियंत्रित, 6-सप्ताह, निश्चित-खुराक के अध्ययन से प्राप्त आंकड़ों ने उपचार-प्रचलित ईपीएस के बारे में जानकारी प्रदान की। ईपीएस को मापने के लिए कई तरीकों का इस्तेमाल किया गया था: (1) सिम्पसन-एंगस का वैश्विक स्कोर (आधार रेखा से परिवर्तन) जो मोटे तौर पर पार्किंसनिज़्म का मूल्यांकन करता है, (2) बार्न्स अकाथिसिया रेटिंग स्केल वैश्विक नैदानिक ​​रेटिंग स्कोर (बेसलाइन से परिवर्तन), जो अकाथिसिया का मूल्यांकन करता है, (3) एंटीस्पोलिनर्जिक दवाओं के उपयोग से ईपीएस का इलाज होता है, और (4) सहज रिपोर्ट की घटना ईपीएस का। सिम्पसन-एंगस स्केल, सहज ईपीएस रिपोर्ट और एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के उपयोग के लिए, 9 मिलीग्राम और 12 मिलीग्राम खुराक के लिए खुराक से संबंधित वृद्धि देखी गई थी। इन ईपीएस उपायों में से किसी के लिए प्लेसबो और INVEGA ™ 3 मिलीग्राम और 6 मिलीग्राम खुराक के बीच कोई अंतर नहीं देखा गया था।

मरीजों का प्रतिशत INVEGA ™
ईपीएस ग्रुप	placebo (N = 355)	3 मिलीग्राम एक बार रोज़ (एन 127)	6 मिग्रा एक बार रोज़ (N = 235)	9 मिलीग्राम एक बार रोज़ (N = 246)	12 मिग्रा एक बार रोज़ (N = 242)
parkinsonism ए	9	11	3	15	14
मनोव्यथा ख	6	6	4	7	9
एंटीकोलिनर्जिक का उपयोग दवाओं सी	10	10	9	22	22

^ए: पार्किंसनिज़्म के लिए, सिम्पसन-एंगस वैश्विक स्कोर के साथ रोगियों का प्रतिशत> 0.3 (आइटम्स की संख्या से विभाजित किए गए आइटम के कुल योग के रूप में परिभाषित वैश्विक स्कोर)

^ख: अकाथिया के लिए, बार्नेस अकाथिसिया रेटिंग स्केल ग्लोबल स्कोर = 2 के साथ रोगियों का प्रतिशत

^सी: ऐसे रोगियों का प्रतिशत, जो उभरते हुए ईपीएस के इलाज के लिए एंटीकोलिनर्जिक दवाएं प्राप्त करते थे

मरीजों का प्रतिशत Invega ™
ईपीएस ग्रुप	placebo (N = 355)	3 मिलीग्राम एक बार रोज़ (एन 127)	6 मिग्रा एक बार रोज़ (N = 235)	9 मिलीग्राम एक बार रोज़ (N = 246)	12 मिग्रा एक बार रोज़ (N = 242)
रोगियों का कुल प्रतिशत
ईपीएस से संबंधित एई	11.0	12.6	10.2	25.2	26.0
dyskinesia	3.4	4.7	2.6	7.7	8.7
दुस्तानता	1.1	0.8	1.3	5.3	4.5
Hyperkinesia	3.9	3.9	3.0	8.1	9.9
parkinsonism	2.3	3.1	2.6	7.3	6.2
भूकंप के झटके	3.4	3.1	2.6	4.5	3.3

डिस्किनेशिया समूह में शामिल हैं: डिस्किनेशिया, एक्सट्रापेयरमाइडल डिसऑर्डर, स्नायु ट्विचिंग टार्डीविस्किया

डिस्टोनिया समूह में शामिल हैं: डायस्टोनिया, स्नायु ऐंठन, ऑकुलोगाइरेशन, ट्रिस्मस

हाइपरकिनेसिया समूह में शामिल हैं: अकाथिसिया, हाइपरकिनेसिया

पार्किंसनिज़्म समूह में शामिल हैं: ब्रैडीकेनेसिया, कॉघवेल कठोरता, ड्रोलिंग, हाइपरटोनिया हाइपोकिनेसिया, मांसपेशियों की कठोरता, मस्कुलोस्केलेटल कठोरता, पार्किंसनिज़्म

Tremor समूह में शामिल हैं: Tremor

प्रतिकूल घटनाओं को नियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन में उपचार के विघटन के साथ जोड़ा गया

कुल मिलाकर, INVEGA ™ के बीच प्रतिकूल घटनाओं (5%) और प्लेसबो-उपचारित (5%) विषयों के कारण विच्छेदन की घटनाओं में कोई अंतर नहीं था। प्रतिकूल घटनाओं के प्रकार जिनके कारण विच्छेदन हुआ, INVEGA ™ के लिए समान था- और प्लेसबो-उपचारित विषय, नर्वस को छोड़कर सिस्टम डिसऑर्डर ईवेंट जो कि सामान्य रूप से प्लेसेबो-ट्रीट किए गए विषयों (क्रमशः 2% और 0%) की तुलना में INVEGA ™ -Treated विषयों के बीच सामान्य थे,, और मनोचिकित्सा विकार की घटनाएं, जो कि INVEGA ™ से जुड़े विषयों (3% और 1%, की तुलना में प्लेसबो-उपचारित विषयों में अधिक सामान्य थीं) क्रमशः)।

नैदानिक ​​परीक्षणों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में जनसांख्यिकीय अंतर

तीन प्लेसबो-नियंत्रित, 6-सप्ताह, निश्चित खुराक के अध्ययन में जनसंख्या उपसमूह की एक परीक्षा में उम्र, लिंग या नस्ल के आधार पर सुरक्षा में अंतर के कोई सबूत नहीं मिले (देखें सावधानियां: जराचिकित्सा उपयोग)।

क्लिनिकल परीक्षण में प्रयोगशाला परीक्षण असामान्यताएं

तीन प्लेसबो-नियंत्रित, 6-सप्ताह, निश्चित-खुराक अध्ययनों से पूल किए गए डेटा के बीच, समूह तुलनाओं के बीच कोई विशेष अंतर नहीं था समान रूप से INVEGA ™ का अनुभव करने वाले विषयों के अनुपात में प्लेसबो और रूटीन हेमेटोलॉजी, यूरिनलिसिस या नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन सीरम रसायन विज्ञान, जिसमें उपवास ग्लूकोज, इंसुलिन, सी-पेप्टाइड, ट्राइग्लिसराइड, एचडीएल, एलडीएल और कुल कोलेस्ट्रॉल में बेसलाइन से परिवर्तन शामिल है। माप। इसी तरह, हेमटोलॉजी, यूरिनलिसिस या सीरम रसायन में बदलाव के कारण असंतोष की घटनाओं में INVEGA ™ और प्लेसबो के बीच कोई अंतर नहीं था। हालाँकि, INVEGA ™ सीरम प्रोलैक्टिन में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ था (देखें: सामान्य: हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया)।

क्लिनिकल ट्रायल में वेट गेन

तीन प्लेसबो-नियंत्रित, 6-सप्ताह, निश्चित-खुराक अध्ययनों से पूल किए गए डेटा में, शरीर के वजन का 7% वजन बढ़ाने वाले विषयों के अनुपात के लिए समान था। INVEGA ™ 3 मिलीग्राम और 6 मिलीग्राम (क्रमशः 7% और 6%), और प्लेसबो (5%), लेकिन INVEGA ™ 9 मिलीग्राम और 12 मिलीग्राम (9% और 9%) के लिए वजन बढ़ने की अधिक घटना थी, क्रमशः)।

अन्य घटनाओं का अवलोकन पूर्व मूल्यांकन के दौरान किया गया Invega ™

निम्न सूची में सभी गंभीर और गैर-गंभीर उपचार-आकस्मिक प्रतिकूल घटनाएं शामिल हैं, जो किसी भी समय किसी व्यक्ति द्वारा किसी भी दौरान INVEGA ™ को रिपोर्ट की जाती हैं प्रीमार्केटिंग डेटाबेस के भीतर एक परीक्षण का चरण (n = 2720), सिवाय (1) उन लोगों को जिन्हें तालिका 1 में ऊपर या कहीं और लेबलिंग में सूचीबद्ध किया गया है, (2) वे जिनके लिए ए INVEGA ™ के उपयोग के कारण संबंध को दूरस्थ माना जाता था, और (3) केवल INVEGA ™ के साथ व्यवहार किए जाने वाले एक विषय में होने वाले और जो तीखे नहीं थे जीवन के लिए खतरा।

घटनाओं को निम्नलिखित परिभाषाओं का उपयोग करके शरीर प्रणाली श्रेणियों में वर्गीकृत किया जाता है: बहुत लगातार प्रतिकूल घटनाओं को कम से कम 1/10 विषयों में एक या अधिक अवसरों पर होने वाली घटनाओं के रूप में परिभाषित किया जाता है, लगातार प्रतिकूल घटनाओं को कम से कम 1/100 विषयों में एक या अधिक अवसरों पर होने वाली घटनाओं के रूप में परिभाषित किया जाता है, प्रतिकूल प्रतिकूल घटनाएं 1/100 से 1/1000 विषयों में एक या एक से अधिक अवसरों पर घटित होती हैं, और दुर्लभ घटनाएं वे 1/1000 से कम विषयों में एक या एक से अधिक मौकों पर घटित होते हैं।

रक्त और लसीका प्रणाली विकार: दुर्लभ: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया

हृदय विकार: अक्सर: palpitations; infrequent: ब्रैडीकार्डिया

जठरांत्र विकार: अक्सर: पेट में दर्द; infrequent: सूजी हुई जीभ infrequent: edema

सामान्य विकार: प्रतिरक्षा विकार: दुर्लभ: एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया दुर्लभ: समन्वय असामान्य

तंत्रिका तंत्र विकार: दुर्लभ: समन्वय असामान्य

मानसिक विकार: infrequent: असमंजस की स्थिति

श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार: अक्सर: अपच; दुर्लभ: फुफ्फुसीय एम्बोलस

संवहनी विकार: दुर्लभ: इस्केमिया, शिरापरक घनास्त्रता

रिस्पेरिडोन के साथ रिपोर्ट की गई प्रतिकूल घटनाएँ

पैलीपरिडोन रिसपेरीडोन का प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट है। रिस्पेरिडोन के साथ रिपोर्ट की गई प्रतिकूल घटनाओं को ADVERSE REACTIONS सेक्शन में पाया जा सकता है रिसपेएरीडन पैकेज डालें।

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ड्रग एब्यूज और अल्कोहल डिपेंडेंस

नियंत्रित पदार्थ

INVEGA ™ (paliperidone) एक नियंत्रित पदार्थ नहीं है।

शारीरिक और मनोवैज्ञानिक निर्भरता

पालिपरिडोन को जानवरों या मनुष्यों में दुर्व्यवहार, सहिष्णुता, या शारीरिक निर्भरता के लिए व्यवस्थित रूप से अध्ययन नहीं किया गया है। यह भविष्यवाणी करना संभव नहीं है कि सीएनएस-सक्रिय दवा का किस हद तक दुरुपयोग, तिरछे और / या दुरुपयोग किया जाएगा। नतीजतन, रोगियों को नशीली दवाओं के दुरुपयोग के इतिहास के लिए सावधानीपूर्वक मूल्यांकन किया जाना चाहिए, और ऐसे रोगियों को मनाया जाना चाहिए INVEGA ™ के दुरुपयोग या दुरुपयोग के संकेतों के लिए निकटता से (जैसे, सहिष्णुता का विकास, खुराक में वृद्धि, दवा की मांग व्यवहार)।

ओवरडोज

मानव अनुभव
जबकि प्री-मार्केटिंग ट्रायल में बताए गए ओवरडोज के कुछ मामलों में से, पैलिपरिडोन ओवरडोज के साथ अनुभव सीमित है, सबसे अधिक अनुमानित अंतर्ग्रहण 405 मिलीग्राम था। देखे गए संकेतों और लक्षणों में शामिल थे एक्स्ट्रापाइरामाइडल INVEGA ™ के लक्षण और अस्थिरता। अन्य संभावित संकेतों और लक्षणों में वे शामिल हैं जो पैलीपरिडोन के ज्ञात के अतिशयोक्ति से उत्पन्न होते हैं औषधीय प्रभाव, यानी, उनींदापन और बेहोश करना, क्षिप्रहृदयता और हाइपोटेंशन, और क्यूटी मोहलत। पैलीपरिडोन रिसपेरीडोन का प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट है। रिस्पेरिडोन के साथ रिपोर्ट किए गए ओवरडोज अनुभव को OVERDOSAGE सेक्शन में पाया जा सकता है रिसपेएरीडन पैकेज डालें।

अधिक प्रबंधन

पैलीपरिडोन के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट नहीं है, इसलिए, उचित सहायक उपायों को स्थापित किया जाना चाहिए और रोगी को ठीक होने तक निगरानी जारी रखनी चाहिए। उपचार की जरूरतों और वसूली का आकलन करते समय उत्पाद की विस्तारित-रिलीज़ प्रकृति पर विचार किया जाना चाहिए। एकाधिक दवा भागीदारी पर भी विचार किया जाना चाहिए।

ओवरडोज के बाद सिर और गर्दन के रुकावट, दौरे या डायस्टोनिक प्रतिक्रिया की संभावना प्रेरित भावना के साथ आकांक्षा का खतरा पैदा कर सकती है।

हृदय की निगरानी तुरंत शुरू होनी चाहिए, जिसमें संभावित अतालता के लिए निरंतर इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक निगरानी भी शामिल है। यदि एंटीरैडमिक थैरेपी दी जाती है, तो डिसोपाइरामाइड, प्राइनामाइड और क्विनिडिन एक सैद्धांतिक रूप से चलते हैं जब एक तीव्र ओवरडोज के साथ रोगियों में प्रशासित योज्य क्यूटी-लंबे समय तक प्रभाव का खतरा paliperidone। इसी तरह ब्रेल्टीलियम के अल्फा-ब्लॉकिंग गुण पैलीपरिडोन के उन लोगों के लिए जोड़ हो सकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप समस्याग्रस्त हाइपोटेंशन होता है।

हाइपोटेंशन और सर्कुलेटरी पतन को उचित उपायों के साथ इलाज किया जाना चाहिए, जैसे कि अंतःशिरा तरल पदार्थ और / या सहानुभूति कारक (एपिनेफ्रिन और डोपामाइन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि पलपराइपर-प्रेरित अल्फा की सेटिंग में बीटा उत्तेजना हाइपोटेंशन को खराब कर सकती है नाकाबंदी)। गंभीर एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों के मामलों में, एंटीकोलिनर्जिक दवा को प्रशासित किया जाना चाहिए।

ऊपर

खुराक और प्रशासन

INVEGA ™ (पैलीपरिडोन) विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट की अनुशंसित खुराक रोजाना एक बार 6 मिलीग्राम है, सुबह में प्रशासित किया जाता है। प्रारंभिक खुराक अनुमापन की आवश्यकता नहीं है। यद्यपि यह व्यवस्थित रूप से स्थापित नहीं किया गया है कि 6 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक का अतिरिक्त लाभ है, उच्च खुराक के साथ अधिक प्रभाव के लिए एक सामान्य प्रवृत्ति थी। यह प्रतिकूल प्रभाव में खुराक से संबंधित वृद्धि के खिलाफ तौला जाना चाहिए। इस प्रकार, कुछ रोगियों को उच्च खुराक, 12 मिलीग्राम / दिन तक का लाभ हो सकता है, और कुछ रोगियों के लिए, 3 मिलीग्राम / दिन की कम खुराक पर्याप्त हो सकती है। खुराक 6 मिलीग्राम / दिन से अधिक बढ़ जाती है, इसे केवल नैदानिक ​​आश्वासन के बाद बनाया जाना चाहिए और आम तौर पर 5 दिनों से अधिक के अंतराल पर होना चाहिए। जब खुराक में वृद्धि का संकेत दिया जाता है, तो 3 मिलीग्राम / दिन की छोटी वृद्धि की सिफारिश की जाती है। अधिकतम अनुशंसित खुराक 12 मिलीग्राम / दिन है।

INVEGA ™ को भोजन के साथ या बिना लिया जा सकता है। INVEGA ™ की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित करने वाले क्लिनिकल परीक्षण रोगियों में भोजन के सेवन के संबंध में किए गए थे। INVEGA ™ को तरल पदार्थों की सहायता से पूरा निगल जाना चाहिए। गोलियाँ चबाया नहीं जाना चाहिए, विभाजित या कुचल दिया जाना चाहिए। दवा को नियंत्रित दर पर दवा छोड़ने के लिए डिज़ाइन किए गए एक नॉनबॉर्सबल शेल के भीतर निहित है। टेबलेट शेल, अघुलनशील कोर घटकों के साथ, शरीर से समाप्त हो जाता है; मरीजों को चिंतित नहीं होना चाहिए अगर वे कभी-कभी अपने मल में कुछ ऐसा देखते हैं जो एक टैबलेट की तरह दिखता है।

रिसपेरीडोन के साथ INVEGA ™ के सहवर्ती उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि पेलिपरिडोन रिसपेरीडोन का प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट है, इसलिए विचारशील पालिपरिडोन एक्सपोजर को दिया जाना चाहिए, यदि रिसपेरीडोन को INVEGA ™ के साथ मिलाया जाए।

विशेष आबादी में खुराक

यकृत हानि
हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले बच्चों के लिए, (बाल-पुघ वर्गीकरण ए और बी), कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है (देखें) नैदानिक ​​औषध विज्ञान: फार्माकोकाइनेटिक्स: विशेष आबादी: हेपेटिक प्रभाव)।

गुर्दे की हानि
खुराक को रोगी के गुर्दे के कार्य की स्थिति के अनुसार अलग-अलग किया जाना चाहिए। हल्के गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस = 50 से <80 एमएल / मिनट) के रोगियों के लिए, अधिकतम अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार 6 मिलीग्राम है। मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 10 से <50 एमएल / मिनट) के रोगियों के लिए, INVEGA ™ की अधिकतम अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार 3 मिलीग्राम है।

बुज़ुर्ग
क्योंकि वृद्ध रोगियों में गुर्दे की कार्यक्षमता कम हो सकती है, उनके गुर्दे समारोह की स्थिति के अनुसार खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। सामान्य तौर पर, सामान्य गुर्दे समारोह वाले बुजुर्ग रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक सामान्य गुर्दे समारोह के साथ युवा वयस्क रोगियों के लिए समान है। मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 10 से <50 mL / मिनट) के रोगियों के लिए INVEGA ™ की अधिकतम अनुशंसित खुराक 3 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार (ऊपर गुर्दे की हानि देखें) है।

ऊपर

कैसे आपूर्ति होगी

INVEGA ™ (paliperidone) विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट निम्नलिखित शक्तियों और पैकेजों में उपलब्ध हैं। सभी गोलियां कैप्सूल के आकार की हैं।

3 मिलीग्राम की गोलियां सफेद और "PALI 3" से अंकित होती हैं, और इसमें उपलब्ध हैं:
30 की बोतलें (NDC 50458-550-01),
350 (NDC 50458-550-02) की बोतलें,
और 100 (एनडीसी 50458-550-10) के अस्पताल इकाई खुराक पैक।

6 मिलीग्राम की गोलियां बेज और "PALI 6" के साथ अंकित हैं, और इसमें उपलब्ध हैं:
30 की बोतलें (NDC 50458-551-01),
350 (NDC 50458-551-02) की बोतलें,
और 100 (एनडीसी 50458-551-10) के अस्पताल इकाई खुराक पैक।

9 मिलीग्राम की गोलियां गुलाबी और "PALI 9" के साथ अंकित हैं और इसमें उपलब्ध हैं:
30 की बोतलें (NDC 50458-552-01),
350 (NDC 50458-552-02) की बोतलें,
और 100 (एनडीसी 50458-552-10) के अस्पताल इकाई खुराक पैक।

भंडारण

25 ° C (77 ° F) तक स्टोर करें; 15 - 30 ° C (59 - 86 ° F) [USP नियंत्रित कक्ष तापमान देखें] की अनुमति है। नमी से बचाएं।
बच्चों के पहुंच से दूर रखें।

केवल आरएक्स

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इस मोनोग्राफ में जानकारी का उपयोग सभी संभावित उपयोगों, दिशाओं, सावधानियों, ड्रग इंटरैक्शन या प्रतिकूल प्रभावों को कवर करने के लिए नहीं किया गया है। यह जानकारी सामान्यीकृत है और विशिष्ट चिकित्सा सलाह के रूप में अभिप्रेत नहीं है। यदि आपके पास उन दवाओं के बारे में प्रश्न हैं जो आप ले रहे हैं या अधिक जानकारी चाहते हैं, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट, या नर्स से जांच करें। अंतिम बार 11/05 अपडेट किया गया।

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