लेक्साप्रो ™ फार्माकोलॉजी (एसिटालोप्राम ऑक्सलेट)
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विस्तृत लेक्साप्रो फार्माकोलॉजी जानकारी यहाँ। प्रमुख अवसाद और सामान्यीकृत चिंता विकार के लिए एक एंटीडिप्रेसेंट लेक्सप्रो के उपयोग, खुराक और दुष्प्रभाव का पता लगाएं।
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विवरण
लेक्साप्रो ™ (एस्सिटालोप्राम ऑक्सालेट) एक मौखिक रूप से प्रशासित चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई) है। Escitalopram शुद्ध S-enantiomer (सिंगल आइसोमर) है, जो कि रेसिक्मिक बाइसिकल फ़थलाने व्युत्पन्न सितालोप्राम है। Escitalopram oxalate को S - (+) - 1- [3- (डाइमिथाइल-एमिनो) प्रोपाइल] -1- (p-fluorophenyl) -5-phthalancarbonitrile oxalate के रूप में नामित किया गया है। आणविक सूत्र C20H21FN2O - C2H2O4 और आणविक भार 414.40 है।
एस्सिटालोप्राम ऑक्सालेट, थोड़े से पीले पाउडर के लिए एक सफ़ेद के रूप में होता है और मेथनॉल और डाइमिथाइल सल्फ़ोक्साइड (डीएमएसओ) में स्वतंत्र रूप से घुलनशील होता है, आइसोटोनिक लवण घोल में घुलनशील, पानी में घुलनशील और इथेनॉल में घुलनशील, एथिल एसीटेट में थोड़ा घुलनशील, और अघुलनशील में हेपटैन।
लेक्साप्रो ™ टैबलेट फिल् म कोटेड हैं, राउंड टैबलेट्स जिसमें एस्सिटालोप्राम ऑक्सालेट होते हैं, जो 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम या 20 मिलीग्राम एस्सिटालोप्राम बेस के बराबर हैं। 10 और 20 मिलीग्राम की गोलियां बनाई जाती हैं। गोलियों में निम्नलिखित निष्क्रिय तत्व भी होते हैं: तालक, croscarmellose सोडियम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज / कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, और मैग्नीशियम स्टीयरेट। फिल्म कोटिंग में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइल सेलुलोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड और पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल शामिल हैं।
नैदानिक औषध विज्ञान
pharmacodynamics
एस्सिटालोप्राम के एंटीडिप्रेसेंट कार्रवाई का तंत्र, रेसमिक सितालोप्राम का एस-एनैन्टीओमर, माना जाता है सेंट्रल नर्वस सिस्टम में सेरोटोनर्जिक गतिविधि का पोटेंसीशन जिसके परिणामस्वरूप सीएनएस न्यूरोनल रीप्टेक का निषेध होता है सेरोटोनिन (5-HT)। इन विट्रो में और जानवरों में विवो अध्ययनों से पता चलता है कि एस्सिटालोप्राम एक बहुत ही चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई) है जो नोरपेनेफ्राइन और डोपामाइन न्यूरोनल रीपटेक पर कम से कम प्रभाव डालता है। एस्किटालोप्राम, आर-एन्टिनोमर की तुलना में कम-से-कम 100 गुना अधिक, 5-एचटी के फटने के अवरोध और 5-एचटी न्यूरोनल फायरिंग दर के निषेध के संबंध में है। चूहों में एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव के एक मॉडल के प्रति सहिष्णुता एस्किटलोप्राम के साथ लंबे समय तक (5 सप्ताह तक) उपचार से प्रेरित नहीं था। Escitalopram में सेरोटोनर्जिक (5-HT1-7) या अल्फा- सहित अन्य रिसेप्शन के लिए कोई बहुत कम संबंध नहीं है। और बीटा-एड्रीनर्जिक, डोपामाइन (D1-5), हिस्टामाइन (H1-3), मस्कैरेनिक (M1-5) और बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स। Escitalopram भी विभिन्न आयन चैनलों के लिए Na +, K +, Cl- और Ca ++ चैनलों के साथ कम संबंध नहीं रखता है या उनके साथ संबंध नहीं रखता है। मस्केरिनिक, हिस्टामिनर्जिक और एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स की दुश्मनी होने की परिकल्पना की गई है विभिन्न एंटीकोलिनर्जिक से जुड़े, अन्य के शामक और हृदय संबंधी दुष्प्रभाव साइकोट्रोपिक ड्रग्स।
फार्माकोकाइनेटिक्स
एस्सिटालोप्राम की एकल और कई-खुराक वाली फ़ार्माकोकाइनेटिक्स 10 से 30 मिलीग्राम / दिन की खुराक सीमा में रैखिक और खुराक-आनुपातिक हैं। एस्सिटालोप्राम का बायोट्रान्सफॉर्मेशन मुख्य रूप से यकृत है, जिसमें लगभग 27-32 घंटे का औसत अर्ध-जीवन होता है। एक बार दैनिक खुराक के साथ, लगभग एक सप्ताह के भीतर स्थिर राज्य प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त की जाती है। स्थिर अवस्था में, युवा स्वस्थ विषयों में प्लाज्मा में एस्सिटालोप्राम के संचय की सीमा एक खुराक के बाद मनाया जाने वाला प्लाज्मा सांद्रता 2.2-2.5 गुना थी।
अवशोषण और वितरण
एस्सिटालोप्राम की एक एकल मौखिक खुराक (20 मिलीग्राम की गोली) के बाद माध्य 5 मीटर 1.5 घंटे था। भोजन से एस्सिटालोप्राम का अवशोषण प्रभावित नहीं होता है। सिटालोप्राम की पूर्ण जैवउपलब्धता एक अंतःशिरा खुराक के सापेक्ष लगभग 80% है, और सिटालोप्राम के वितरण की मात्रा लगभग 12 एल / किग्रा है। एस्सिटालोप्राम पर विशिष्ट डेटा अनुपलब्ध हैं।
मानव प्लाज्मा प्रोटीनों के लिए एस्सिटालोप्राम का बंधन लगभग 56% है।
चयापचय और उन्मूलन
एस्सिटालोप्राम के मौखिक प्रशासन के बाद, एस्किटालोप्राम और एस-डेमेथाइलसिटालोप्राम (एस-डीसीटी) के रूप में मूत्र में बरामद दवा का अंश क्रमशः 8% और 10% है। एस्किटालोप्राम की मौखिक निकासी 600 एमएल / मिनट है, जिसमें लगभग 7% गुर्दे की निकासी के कारण है।
Escitalopram S-DCT और S-didemethylcitalopram (S-DDCT) के लिए मेटाबोलाइज़ किया जाता है। मनुष्यों में, अपरिवर्तित एस्सिटालोप्राम प्लाज्मा में प्रमुख यौगिक है। स्थिर अवस्था में, प्लाज्मा में एस्सिटालोप्रैम मेटाबोलाइट एस-डीसीटी की एकाग्रता लगभग एक तिहाई होती है, जो एस्किटलोप्राम है। अधिकांश विषयों में एस-डीडीसीटी का स्तर पता लगाने योग्य नहीं था। इन विट्रो अध्ययनों से पता चलता है कि एस्सिटालोप्राम के निषेध में क्रमशः एस-डीसीटी और एस-डीडीसीटी की तुलना में कम से कम 7 और 27 गुना अधिक शक्तिशाली है सेरोटोनिन का पुनर्संयोजन, यह सुझाव देता है कि एस्सिटालोप्राम के मेटाबोलाइट्स एंटीडिप्रेसेंट क्रियाओं में महत्वपूर्ण योगदान नहीं देते हैं escitalopram। एस-डीसीटी और एस-डीडीसीटी में सेरोटोनर्जिक (5-HT1-7) या अन्य रिसेप्टर्स के लिए कोई बहुत कम संबंध नहीं है अल्फा- और बीटा- एड्रेनर्जिक, डोपामाइन (D1-5), हिस्टामाइन (H1-3), मस्कार्निक (M1-5) और बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स। S-DCT और S-DDCT भी Na +, K +, Cl- और Ca ++ चैनल सहित विभिन्न आयन चैनलों से नहीं बंधते हैं।
मानव जिगर microsomes का उपयोग कर इन विट्रो अध्ययनों में संकेत दिया कि CYP3A4 और CYP2C19 प्राथमिक आइसोज़ाइम हैं जो एस्किटालोप्राम के एन-डीमेथिलीकरण में शामिल हैं।
जनसंख्या उपसमूह
आयु - विषयों में Escitalopram फार्माकोकाइनेटिक्स = 65 वर्ष की आयु की तुलना एकल-खुराक और कई-खुराक अध्ययन में युवा विषयों से की गई थी। एस्किटालोप्राम एयूसी और आधा जीवन बुजुर्ग विषयों, और सी में लगभग 50% की वृद्धि हुई थीअधिकतम अपरिवर्तित था। 10 मिलीग्राम बुजुर्ग रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक है (देखें खुराक और प्रशासन).
लिंग - 18 पुरुष (9 बुजुर्ग और 9 युवा) और 18 महिला (9 बुजुर्ग और 9 युवा) विषयों में एस्किटालोप्राम (3 सप्ताह के लिए 10 मिलीग्राम / दिन) के कई-खुराक के अध्ययन में, एयूसी, सी में कोई मतभेद नहीं थे।अधिकतम और पुरुष और महिला विषयों के बीच आधा जीवन। लिंग के आधार पर खुराक के समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
कम हेपेटिक फ़ंक्शन - साइटोलोप्राम ओरल क्लीयरेंस 37% कम हो गया था और सामान्य विषयों की तुलना में कम हेपेटिक फ़ंक्शन वाले रोगियों में आधा जीवन दोगुना हो गया था। 10 मिलीग्राम ज्यादातर विषम रोगियों के लिए एस्सिटालोप्राम की अनुशंसित खुराक है (देखें खुराक और प्रशासन).
गुर्दे की कार्यक्षमता कम होना - हल्के से मध्यम गुर्दे समारोह की हानि वाले रोगियों में, सामान्य विषयों की तुलना में शीतलोपम की मौखिक निकासी 17% कम हो गई थी। ऐसे रोगियों के लिए खुराक के समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। गंभीर रूप से कम गुर्दे समारोह (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस इन) के साथ रोगियों में एस्सिटालोप्राम के फार्माकोकाइनेटिक्स के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।>
ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन
इन विट्रो एंजाइम अवरोधन डेटा में CYP3A4, -1A2, -2C9, -2C19, और -2E1 पर एस्किटालोप्राम के एक निरोधात्मक प्रभाव को प्रकट नहीं किया। इन विट्रो डेटा के आधार पर, एस्सिटालोप्राम से इन साइटोक्रोम द्वारा मध्यस्थता वाले विवो चयापचय पर थोड़ा निरोधात्मक प्रभाव होने की उम्मीद की जाएगी। जबकि विवो डेटा में इस सवाल को संबोधित करने के लिए सीमित है, दवा बातचीत अध्ययन से परिणाम का सुझाव देते हैं 20 मिलीग्राम की खुराक पर एस्किटालोप्राम, कोई 3A4 निरोधात्मक प्रभाव और एक मामूली 2D6 निरोधात्मक प्रभाव है। (देख दवाओं का पारस्परिक प्रभाव उपलब्ध दवा इंटरैक्शन डेटा पर अधिक विस्तृत जानकारी के लिए सावधानियों के तहत।)
क्लिनिकल प्रभावकारिता परीक्षण
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के उपचार के रूप में लेक्साप्रो की प्रभावकारिता को आधार पर, आंशिक रूप से स्थापित किया गया है जातिगत सितालोप्राम की स्थापित प्रभावशीलता से एक्सट्रपलेशन, जिसमें से एस्किटालोप्रम सक्रिय है isomer। इसके अलावा, एस्किटलोप्राम की प्रभावकारिता को 8 सप्ताह की निर्धारित खुराक अध्ययन में दिखाया गया था, जिसकी तुलना 10 मिलीग्राम / दिन लेक्साप्रो और 20 मिलीग्राम / दिन लेक्साप्रो से की गई थी। प्लेसबो और 40 मिलीग्राम / दिन की साइटोप्लामम, 18 से 65 वर्ष के बीच के रोगियों में, जो प्रमुख अवसादग्रस्तता के लिए DSM-IV मानदंडों को पूरा करते हैं। विकार। 10 मिलीग्राम / दिन और 20 मिलीग्राम / दिन के लेक्साप्रो उपचार समूहों ने मॉन्टगोमेरी असबर्ग डिप्रेशन रेटिंग स्केल (एमएडीआरएस) पर प्लेसीबो की तुलना में काफी अधिक सुधार दिखाया। MADRS स्कोर पर औसत सुधार में 10 mg और 20 mg Lexapro समूह समान थे।
उपचार के परिणाम और उम्र, लिंग और नस्ल के बीच संबंधों का विश्लेषण इन रोगी विशेषताओं के आधार पर किसी भी अंतर जवाबदेही का सुझाव नहीं देता है। प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार में एस्सिटालोप्राम की दीर्घकालिक प्रभावकारिता का व्यवस्थित मूल्यांकन नहीं किया गया है; हालाँकि, इस आबादी में जातिगत सीतालोप्राम की दीर्घकालिक प्रभावकारिता स्थापित की गई है। दो लंबी अवधि के अध्ययनों में, मरीजों को प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के लिए DSM-III-R मानदंड मिलते हैं जिन्होंने एक के दौरान जवाब दिया था (MADRS £ 12) प्रारंभिक 6 या 8 सप्ताह के रेक्टिक सिस्टलोप्राम (एक खुराक पर 20 या 40 मिलीग्राम / दिन की निर्धारित खुराक) और 20-60 की लचीली खुराक पर तीव्र उपचार दूसरे अध्ययन में मिलीग्राम / दिन) को रेक्टमिक सिटालोप्राम या प्लेसबो की निरंतरता के लिए यादृच्छिक रूप से 6 महीने तक अवलोकन के लिए रखा गया था पतन। दोनों अध्ययनों में, निरंतर कॉमिकल सीट्रोप्राम उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों ने निश्चित खुराक अध्ययन में काफी कम रिलेप्स दरों (एमएडीआरएस dose 22) का अनुभव किया; प्लेसबो प्राप्त करने वालों की तुलना में बाद के 6 महीनों में MADRS flexible लचीली खुराक अध्ययन में 25)। निश्चित खुराक के अध्ययन में, अवसादग्रस्तता की कमी की दर 20 से 40 मिलीग्राम / दिन दौड़ने वाले सीतालोप्राम प्राप्त करने वाले रोगियों के समान थी।
एक तीसरी लंबी अवधि के परीक्षण में, प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार, आवर्तक प्रकार के लिए DSM-IV मानदंडों को पूरा करने वाले मरीज़, जिन्होंने प्रतिक्रिया दी थी (MADRS कुल £ 11 स्कोर) और बेहतर बना रहा (MADRS कुल स्कोर 22 से अधिक कभी नहीं हुआ और यादृच्छिक के पहले £ 11 तक लौट आया) एक प्रारंभिक के दौरान रेसिक्मिक सितालोप्राम (20-60 मिलीग्राम / दिन) पर 22-25 सप्ताह के उपचार को उनके समान रेसमिक साइटोप्राम खुराक या उसकी निरंतरता के लिए यादृच्छिक किया गया था प्लेसबो। MADRS में वृद्धि (MADRS) में वृद्धि के संदर्भ में फॉलोअप रोगियों के लिए पालन करने के लिए अनुवर्ती अवधि स्कोर> 22) या एक स्वतंत्र समीक्षा बोर्ड द्वारा एक निर्णय जो कि विच्छेद के कारण विच्छेदन था, 72 तक था सप्ताह। प्लेसेंटा प्राप्त करने वालों की तुलना में बाद के 72 हफ्तों में निरंतर रेक्टिकल सीतालोपम उपचार प्राप्त करने वाले मरीजों ने काफी कम रिलेप्स दरों का अनुभव किया।
सामान्यीकृत चिंता विकार
सामान्यीकृत चिंता विकार (जीएडी) के उपचार में लेक्साप्रो की प्रभावकारिता तीन, 8-सप्ताह, बहुस्तरीय, लचीली-खुराक, में प्रदर्शित की गई थी। प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन जो 18 से 80 वर्ष के बीच के रोगियों में लेसेपोरो 10-20 मिलीग्राम / दिन की तुलना करते हैं, जो डीएसएम-आईवी मानदंडों को पूरा करते हैं। जीएडी। सभी तीन अध्ययनों में, हैमिल्टन चिंताग्रस्त पैमाने (एचएएम-ए) पर प्लेसबो की तुलना में लेक्सएपीआरओ ने काफी अधिक सुधार दिखाया।
अलग-अलग जातीय और आयु समूहों में बहुत कम रोगी थे जो पर्याप्त रूप से यह आकलन करते थे कि इन समूहों में लेक्सप्रो का अंतर प्रभाव है या नहीं। पुरुषों और महिलाओं के बीच लेक्सप्रो की प्रतिक्रिया में कोई अंतर नहीं था।
संकेत और उपयोग
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार
लेक्साप्रो ™ (एस्सिटालोप्राम) प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के उपचार में लेक्साप्रो ™ की प्रभावकारिता, के आधार पर, भाग में स्थापित की गई थी जातिगत सीतालोप्राम की स्थापित प्रभावशीलता से एक्सट्रपलेशन, जिनमें से एस्किटलोप्रम सक्रिय है isomer। इसके अलावा, एस्सिटालोप्राम की प्रभावकारिता बाह्य रोगियों के 8-सप्ताह के नियंत्रित परीक्षण में दिखाई गई थी, जिसका निदान डीएसएम- IV श्रेणी के प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के सबसे निकट से किया गया है (देखें नैदानिक औषध विज्ञान).
एक प्रमुख अवसादग्रस्तता प्रकरण (DSM-IV) का तात्पर्य है एक प्रमुख और अपेक्षाकृत लगातार (लगभग हर दिन कम से कम 2 सप्ताह के लिए) उदास या शिथिल मनोदशा जो आमतौर पर दैनिक के साथ हस्तक्षेप करती है कामकाज, और निम्न नौ लक्षणों में से कम से कम पांच शामिल हैं: उदास मनोदशा, सामान्य गतिविधियों में रुचि की हानि, वजन और / या भूख में महत्वपूर्ण परिवर्तन, अनिद्रा या हाइपर्सोमनिया, साइकोमोटर आंदोलन या मंदता, थकान में वृद्धि, अपराधबोध या व्यर्थ की भावनाएं, धीमी सोच या बिगड़ा हुआ एकाग्रता, एक आत्महत्या का प्रयास या आत्मघाती विचार।
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकारों वाले अस्पताल में भर्ती मरीजों में लेक्साप्रो ™ की प्रभावकारिता का पर्याप्त अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि लेक्साप्रो ™ की लंबी अवधि की प्रभावकारिता का व्यवस्थित मूल्यांकन नहीं किया गया है, रेसिसियल सितालोप्राम की प्रभावकारिता, जिसमें से एस्किटालोप्राम सक्रिय आइसोमर है, प्रतिक्रिया बनाए रखने में प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार वाले रोगियों में 6 से 8 सप्ताह के तीव्र उपचार के बाद दो प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों में प्रदर्शन किया गया था, जिसमें रोगियों को 24 तक के लिए छुट्टी के लिए मनाया गया था सप्ताह। आवर्तक प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के साथ रोगियों में प्रतिक्रिया बनाए रखने में रेसटिक सितालोप्राम की प्रभावकारिता, जिन्होंने प्रतिक्रिया दी थी और बनी रही थी प्रारंभिक 22-25 सप्ताह के उपचार के दौरान सुधार हुआ और फिर 72 सप्ताह तक की अवधि के लिए तीसरे प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण में प्रदर्शन किया गया (देख नैदानिक औषध विज्ञान). फिर भी, जो चिकित्सक विस्तारित अवधि के लिए लेक्साप्रो ™ का उपयोग करने का चुनाव करता है, उसे समय-समय पर व्यक्तिगत रोगी के लिए दवा की दीर्घकालिक उपयोगिता का पुनर्मूल्यांकन करना चाहिए।
सामान्यीकृत चिंता विकार
लेक्सप्रो को सामान्यीकृत चिंता विकार (जीएडी) के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।
लेक्सप्रो की प्रभावकारिता जीएडी (देखें) के साथ रोगियों में तीन, 8-सप्ताह, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों में स्थापित की गई थी नैदानिक औषध विज्ञान).
सामान्यीकृत चिंता विकार (DSM-IV) अत्यधिक चिंता और चिंता (आशंकित) की विशेषता है अपेक्षा) जो कम से कम 6 महीने तक लगातार बनी रहती है और जिसे व्यक्ति को मुश्किल लगता है नियंत्रण। यह निम्न लक्षणों में से कम से कम 3 के साथ जुड़ा होना चाहिए: बेचैनी या महसूस करना या किनारे पर, आसानी से थका हुआ होना, ध्यान केंद्रित करने में परेशानी होना या दिमाग खाली होना, चिड़चिड़ापन, मांसपेशियों में तनाव और नींद आना अशांति।
जीएडी के दीर्घकालिक उपचार में लेक्साप्रो की प्रभावकारिता, अर्थात् 8 सप्ताह से अधिक समय तक, नियंत्रित परीक्षणों में व्यवस्थित रूप से मूल्यांकन नहीं किया गया है। विस्तारित अवधि के लिए लेक्सप्रो का उपयोग करने का चुनाव करने वाले चिकित्सक को समय-समय पर व्यक्तिगत रोगी के लिए दवा की दीर्घकालिक उपयोगिता का पुनर्मूल्यांकन करना चाहिए।
खुराक और प्रशासन
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के लिए प्रारंभिक उपचार
Lexapro ™ की अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम है। Lexapro ™ के एक निश्चित खुराक परीक्षण ने दोनों 10 मिलीग्राम और Lexapro ™ के 20 मिलीग्राम की प्रभावशीलता का प्रदर्शन किया, लेकिन 10 मिलीग्राम से अधिक 20 मिलीग्राम के अधिक लाभ का प्रदर्शन करने में विफल रहा (देखें क्लिनिकल प्रभावकारिता परीक्षण क्लिनिकल फार्माकोलॉजी के तहत)। यदि खुराक को 20 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है, तो यह न्यूनतम एक सप्ताह के बाद होना चाहिए।
Lexapro ™ को प्रतिदिन एक बार, सुबह या शाम, भोजन के साथ या बिना भोजन के लिया जाना चाहिए।
किशोरों
लेक्साप्रो की अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम है। लेक्साप्रो (10 से 20 मिलीग्राम / दिन) के एक लचीले-खुराक परीक्षण ने लेक्साप्रो की प्रभावशीलता का प्रदर्शन किया। यदि खुराक को 20 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है। यह न्यूनतम तीन सप्ताह के बाद होना चाहिए।
विशेष आबादी
10 मिलीग्राम / दिन अधिकांश बुजुर्ग रोगियों और यकृत हानि वाले रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक है।
हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। Lexapro ™ का उपयोग गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
तीसरी तिमाही के दौरान गर्भवती महिलाओं का उपचार
तीसरी तिमाही में लेकोएप्रो और अन्य एसएसआरआई या एसएनआरआई, देर से उजागर होने वाले नवजात शिशुओं ने लंबे समय तक अस्पताल में भर्ती होने, श्वसन सहायता और ट्यूब फीडिंग की जटिलताओं को विकसित किया है (देखें एहतियात). तीसरी तिमाही के दौरान गर्भवती महिलाओं के साथ लेक्सप्रो का उपचार करते समय, चिकित्सक को उपचार के संभावित जोखिमों और लाभों पर ध्यान देना चाहिए। चिकित्सक तीसरी तिमाही में टेंपिंग लेक्साप्रो पर विचार कर सकते हैं।
अनुरक्षण उपचार
यह आम तौर पर सहमत है कि प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के तीव्र एपिसोड को तीव्र एपिसोड की प्रतिक्रिया से परे कई महीनों या निरंतर औषधीय चिकित्सा की आवश्यकता होती है। प्रमुख अवसादग्रस्तता वाले रोगियों में 36 सप्ताह तक की अवधि के लिए लेक्साप्रो 10 या 20 मिलीग्राम / दिन जारी रखने का व्यवस्थित मूल्यांकन जिसने 8 सप्ताह के दौरान लेक्सप्रो का जवाब दिया, तीव्र-उपचार चरण ने इस तरह के रखरखाव उपचार का लाभ दिखाया क्लिनिकल प्रभावकारिता परीक्षण, के अंतर्गत नैदानिक औषध विज्ञान). फिर भी, मरीजों को समय-समय पर रखरखाव उपचार की आवश्यकता निर्धारित करने के लिए आश्वस्त होना चाहिए।
सामान्यीकृत चिंता विकार प्रारंभिक उपचार
लेक्साप्रो की अनुशंसित शुरुआती खुराक प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम है। यदि खुराक को 20 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है, तो यह न्यूनतम एक सप्ताह के बाद होना चाहिए।
लेकैप्रो को प्रतिदिन एक बार सुबह या शाम को, भोजन के साथ या उसके बिना प्रशासित किया जाना चाहिए।
अनुरक्षण उपचार
सामान्यीकृत चिंता विकार को पुरानी स्थिति के रूप में पहचाना जाता है। 8 सप्ताह से अधिक जीएडी के उपचार में लेक्साप्रो की प्रभावकारिता का व्यवस्थित अध्ययन नहीं किया गया है। विस्तारित अवधि के लिए लेक्सप्रो का उपयोग करने का चुनाव करने वाले चिकित्सक को समय-समय पर व्यक्तिगत रोगी के लिए दवा की दीर्घकालिक उपयोगिता का मूल्यांकन करना चाहिए।
लेक्सप्रो के साथ उपचार बंद करना
लेक्सप्रो और अन्य एसएसआरआई और एसएनआरआई के विच्छेदन से जुड़े लक्षण रिपोर्ट किए गए हैं (देखें) एहतियात). उपचार बंद करते समय इन लक्षणों के लिए मरीजों की निगरानी की जानी चाहिए। अचानक समाप्ति के बजाय खुराक में एक क्रमिक कमी की सिफारिश की जाती है जब भी संभव हो। यदि असहनीय लक्षण खुराक में कमी या उपचार बंद करने के बाद होते हैं, तो पहले से निर्धारित खुराक को फिर से शुरू करने पर विचार किया जा सकता है। इसके बाद, चिकित्सक खुराक को कम करना जारी रख सकता है लेकिन अधिक क्रमिक दर पर।
एक मोनोएमीन ऑक्सीडेज अवरोधक से या करने के लिए रोगियों को स्विच करना
MAOI को बंद करने और Lexapro ™ चिकित्सा की शुरुआत के बीच कम से कम 14 दिन बीतने चाहिए। इसी तरह, MAOI शुरू करने से पहले Lexapro ™ को रोकने के बाद कम से कम 14 दिनों की अनुमति दी जानी चाहिए (देखें मतभेद और चेतावनी).
कैसे आपूर्ति होगी
5 मिलीग्राम की गोलियां - (सफेद से सफेद, गोल, गैर-रन वाली फिल्म लेपित। टैबलेट के एक तरफ "FL" और दूसरी तरफ "5" छापें।
10 मिलीग्राम की गोलियां - (सफेद से सफेद, गोल, फिल्म लेपित। बाईं ओर "एफ" और दाईं ओर "एल" के साथ रनिंग छाप। "10" के साथ गैर-रन पक्ष पर छाप।
20 मिलीग्राम की गोलियां - (सफेद से सफेद, गोल, फिल्म लेपित। बाईं ओर "एफ" और दाईं ओर "एल" के साथ रनिंग छाप। "20" के साथ गैर-रन पक्ष पर छाप।)
25 atC (77 )F) पर स्टोर करें; 15 - 30 (C (59-86 )F) की अनुमति है।
पशु विष विज्ञान
चूहों में रेटिना में परिवर्तन
पैथोलॉजिक परिवर्तन (अध: पतन / शोष) 2 साल के कार्सिनोजेनिटी अध्ययन में रेसिनो सितालोप्राम के साथ एल्बिनो चूहों के रेटिना में देखे गए थे। 80 मिलीग्राम / किग्रा / दिन प्राप्त करने वाले नर और मादा दोनों चूहों में रेटिना पैथोलॉजी की घटनाओं और गंभीरता में वृद्धि हुई थी। चूहों को चुनने के लिए दो वर्षों तक 24 मिलीग्राम / किग्रा / दिन का रेसिकल सीतालोप्राम प्राप्त करने वाले चूहों में इसी तरह के निष्कर्ष मौजूद नहीं थे। 18 महीने के लिए रेसकोमिक साइटोप्राम के 240 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, या कुत्तों में एक वर्ष के लिए 20 मिलीग्राम / किग्रा / प्रतिदिन दौड़ने के लिए।
इस विकृति के लिए तंत्र की जांच करने के लिए अतिरिक्त अध्ययन नहीं किए गए हैं, और मनुष्यों में इस प्रभाव का संभावित महत्व स्थापित नहीं किया गया है।
कुत्तों में हृदय परिवर्तन
एक साल के विष विज्ञान के अध्ययन में, 10 में से 5 बीगल कुत्तों को 8 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की ओरल रेसटिक सितालोप्राम खुराक प्राप्त होती है और उपचार शुरू होने के बाद सप्ताह 17 और 31 के बीच अचानक मृत्यु हो गई। रेसीमिक साइटोप्राम की खुराक में चूहों में अचानक मृत्यु नहीं देखी गई जो कि 120 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक होती है, जो प्लाज्मा के स्तर का उत्पादन करती है Citalopram और इसके मेटाबोलाइट्स demethylcitalopram और didemethylcitalopram (DDCT) 8 में कुत्तों में देखे गए लोगों के समान हैं। मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन। एक बाद के अंतःशिरा खुराक अध्ययन में प्रदर्शित किया गया कि बीगल कुत्तों में, रेसमिक डीडीसीटी ने क्यूटी लम्बीकरण का कारण बना, कुत्तों में मनाया परिणाम के लिए एक ज्ञात जोखिम कारक।
दुष्प्रभाव
लेक्साप्रो ™ के लिए प्रतिकूल घटना की जानकारी प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार वाले 715 रोगियों से ली गई थी एस्सिटालोप्राम के संपर्क में और 592 रोगियों से जिन्हें डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित में प्लेसबो से अवगत कराया गया था परीक्षणों। एक अतिरिक्त 284 रोगियों को खुले-लेबल परीक्षणों में एस्किटालोप्राम के संपर्क में लाया गया था। जोखिम के दौरान प्रतिकूल घटनाओं को मुख्य रूप से सामान्य जांच द्वारा प्राप्त किया गया था और नैदानिक जांचकर्ताओं द्वारा अपने स्वयं के चुनने की शब्दावली का उपयोग करके दर्ज किया गया था। नतीजतन, अनुभव करने वाले व्यक्तियों के अनुपात का एक सार्थक अनुमान प्रदान करना संभव नहीं है मानक घटनाओं की एक छोटी संख्या में समान प्रकार की घटनाओं के पहले समूह के बिना प्रतिकूल घटनाएं श्रेणियाँ। रिपोर्ट करने वाले तालिकाओं और सारणियों में, मानक विश्व स्वास्थ्य संगठन (WHO) की शब्दावली का उपयोग रिपोर्ट की गई प्रतिकूल घटनाओं को वर्गीकृत करने के लिए किया गया है। प्रतिकूल घटनाओं की बताई गई आवृत्तियां उन व्यक्तियों के अनुपात का प्रतिनिधित्व करती हैं, जो कम से कम एक बार, सूचीबद्ध प्रकार के उपचार-आकस्मिक प्रतिकूल घटना का प्रतिनिधित्व करते हैं। बेसलाइन मूल्यांकन के बाद चिकित्सा प्राप्त करते समय पहली बार होने वाली या खराब होने वाली घटना को उपचार-उद्भव माना जाता था।
प्रतिकूल घटना उपचार के विच्छेदन के साथ जुड़े
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार
प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों में लेक्साप्रो ™ प्राप्त करने वाले 715 अवसादग्रस्त रोगियों में, प्रतिकूल घटना के कारण 6% उपचार बंद हो गया, जबकि प्लेसबो प्राप्त करने वाले 592 रोगियों में से 2% की तुलना में। दो निश्चित खुराक अध्ययनों में, 10 मिलीग्राम / दिन प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रतिकूल घटनाओं के लिए विच्छेदन की दर Lexapro ™ रोगियों को प्राप्त करने में प्रतिकूल घटनाओं के लिए विच्छेदन की दर से काफी अलग नहीं था प्लेसबो। 20 मिलीग्राम / दिन Lexapro ™ की एक निश्चित खुराक को सौंपा रोगियों में प्रतिकूल घटनाओं के लिए विच्छेदन की दर 10% थी जो 10 मिलीग्राम / दिन Lexapro ™ (4%) और प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रतिकूल घटनाओं के लिए विच्छेदन की दर से काफी अलग है प्लेसबो (3%)। प्रतिकूल घटनाओं जो कि लेक्साप्रो ™ के साथ इलाज किए गए रोगियों के कम से कम 1% के विच्छेदन से जुड़ी थीं, और जिसके लिए दर कम से कम दो बार प्लेसबो दर थी, मिचली (2%) और स्खलन विकार (पुरुष का 2%) थे रोगियों)।
बाल रोग (6-17 वर्ष)
लेक्साप्रो प्राप्त करने वाले 286 रोगियों में 3.5% और प्लेसबो प्राप्त करने वाले 290 रोगियों में से 1% के साथ प्रतिकूल घटनाएँ जुड़ी थीं। सबसे आम प्रतिकूल घटना (लेक्साप्रो के लिए कम से कम 1% और प्लेसेबो से अधिक) घटना विच्छेदन से जुड़ी अनिद्रा (1% लेक्साप्रो, 0% प्लेसबो) थी।सामान्यीकृत चिंता विकार
429 जीएडी रोगियों में से जिन्हें प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों में 10-20 मिलीग्राम / दिन का लेपाप्रो प्राप्त हुआ, एक प्रतिकूल घटना के कारण 8% इलाज बंद हो गया, जबकि प्लेसबो प्राप्त करने वाले 427 रोगियों में 4% की तुलना में। प्रतिकूल घटनाओं, जो कि लेक्सप्रो के साथ इलाज किए गए रोगियों के कम से कम 1% के विच्छेदन से जुड़ी थीं, और जिसके लिए दर प्लेसबो दर से कम से कम दो बार थी, मतली (2%), अनिद्रा (1%), और थकान (1%) थी।
प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में प्रतिकूल घटनाओं की घटना
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार
तालिका 1 में घटना की गणना की जाती है, जो निकटतम प्रतिशत तक होती है, जो इलाज की प्रतिकूल घटनाओं के कारण होती है प्लेसबो-नियंत्रित में 10 से 20 मिलीग्राम / दिन तक की खुराक पर 715 उदास रोगियों को जिन्होंने लेक्साप्रो ™ प्राप्त किया परीक्षणों। शामिल इवेंट्स उन 2% या उससे अधिक रोगियों में होते हैं जिन्हें Lexapro ™ के साथ इलाज किया जाता है और जिसके लिए लेक्साप्रो ™ के साथ इलाज किए गए रोगियों में घटना प्लेसीबो-उपचार में हुई घटनाओं से अधिक थी रोगियों। प्रिस्क्राइबर को पता होना चाहिए कि इन आंकड़ों का इस्तेमाल पाठ्यक्रम के दौरान प्रतिकूल घटनाओं की घटनाओं का अनुमान लगाने के लिए नहीं किया जा सकता है सामान्य चिकित्सा पद्धति जहां मरीज की विशेषताएं और अन्य कारक उन लोगों से भिन्न होते हैं जो नैदानिक में प्रबल होते हैं परीक्षणों। इसी तरह, उद्धृत आवृत्तियों की तुलना अन्य नैदानिक जांचों से प्राप्त आंकड़ों, विभिन्न उपचारों, उपयोगों और जांचकर्ताओं से प्राप्त आंकड़ों से नहीं की जा सकती है। हालांकि, उद्धृत आंकड़े अनुमान लगाने के लिए कुछ आधार के साथ निर्धारित चिकित्सक प्रदान करते हैं जनसंख्या में प्रतिकूल घटना की दर के लिए दवा और गैर-दवा कारकों के सापेक्ष योगदान का अध्ययन किया।
लेक्साप्रो ™ के रोगियों में सबसे अधिक देखी जाने वाली प्रतिकूल घटनाएं (लगभग 5% या उससे अधिक की घटना और लगभग दो बार हुई घटना) प्लेसीबो के रोगी) अनिद्रा, स्खलन विकार (मुख्य रूप से स्खलन में देरी), मितली, पसीना बढ़ जाना, थकावट, और दुर्बलता (टेबल देखें) 1).
टेबल 1: उपचार-तत्काल प्रतिकूल घटनाएँ: प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में घटना *
(मरीजों की रिपोर्टिंग घटना का प्रतिशत) | ||
शरीर प्रणाली / प्रतिकूल घटना |
Lexapro ™ (N = 715) |
placebo (N = 592 |
स्वायत्त तंत्रिका तंत्र विकार | ||
शुष्क मुँह |
6% |
5% |
पसीना बढ़ जाना |
5% |
2% |
केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र विकार | ||
सिर चकराना |
5% |
3% |
जठरांत्र विकार | ||
जी मिचलाना |
15% |
7% |
दस्त |
8% |
5% |
कब्ज़ |
3% |
1% |
खट्टी डकार |
3% |
1% |
पेट में दर्द |
2% |
1% |
सामान्य | ||
इन्फ्लुएंजा-जैसे लक्षण |
5% |
4% |
थकान |
5% |
2% |
मानसिक विकार | ||
अनिद्रा |
9% |
4% |
तन्द्रा |
6% |
2% |
भूख में कमी |
3% |
1% |
कामेच्छा में कमी |
3% |
1% |
श्वसन प्रणाली विकार | ||
rhinitis |
5% |
4% |
साइनसाइटिस |
3% |
2% |
मूत्रजननांगी | ||
स्खलन विकार1,2 |
9% |
> 1% |
नपुंसकता2 |
3% |
> 1% |
अनोर्गास्मिया3 |
2% |
> 1% |
* कम से कम 2% रोगियों द्वारा लीक्सप्रो के साथ इलाज किए जाने वाले घटनाओं की सूचना दी जाती है, सिवाय निम्नलिखित घटनाओं के जो एक थी प्लेसबो पर घटना ³ लेक्साप्रो: सिरदर्द, ऊपरी श्वास नलिका में संक्रमण, पीठ दर्द, ग्रसनीशोथ, सूजन चोट, चिंता।
1 मुख्य रूप से स्खलन में देरी।
2 उपयोग किया गया डैनोमिनेटर केवल पुरुषों के लिए था (एन = 225 लेक्साप्रो; एन = 188 प्लेसीबो)।
3 उपयोग किया गया डिनोमिनेटर केवल महिलाओं के लिए था (एन = 490 लेक्साप्रो; एन = 404 प्लेसीबो)।
सामान्यीकृत चिंता विकार
तालिका 2 घटनाओं की गणना करती है, जो उपचार-उद्भव प्रतिकूल घटनाओं के निकटतम प्रतिशत तक होती है यह 429 जीएडी रोगियों में से एक था, जिन्हें प्लेसबो-नियंत्रित में लेक्साप्रो 10 से 20 मिलीग्राम / दिन मिलता था परीक्षणों। शामिल घटनाओं में 2% या उससे अधिक रोगियों में होने वाली हैं जिन्हें लेक्साप्रो के साथ इलाज किया जाता है और जिसके लिए लेक्सप्रो के साथ इलाज किए गए रोगियों में घटना प्लेसीबो-इलाज में हुई घटनाओं से अधिक थी रोगियों।
लेक्साप्रो के रोगियों में सबसे अधिक देखी जाने वाली प्रतिकूल घटनाएं (लगभग 5% या इससे अधिक की घटना और लगभग दो बार हुई घटना) प्लेसीबो के मरीज) मिचली, स्खलन विकार (मुख्य रूप से स्खलन में देरी), अनिद्रा, थकान, कामेच्छा में कमी, और एनोर्गास्मिया (TABLE देखें) 2).
टेबल 2 ट्रीटमेंट-इमर्जेंट एडवर्ट इवेंट्स: प्लेसबो-कंट्रोल्ड क्लिनिकल ट्रायल में इंसिडेंट फॉर एनेलाइज्ड एनेक्सिस डिसऑर्डर * | ||
(मरीजों की रिपोर्टिंग घटना का प्रतिशत) | ||
शरीर प्रणाली / |
Lexapro |
placebo |
प्रतिकूल घटना |
(N = 429) |
(N = 427) |
स्वायत्त तंत्रिका तंत्र विकार | ||
शुष्क मुँह |
9% |
5% |
पसीना बढ़ जाना |
4% |
1% |
केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र विकार | ||
सरदर्द |
24% |
17% |
अपसंवेदन |
2% |
1% |
जठरांत्र विकार | ||
जी मिचलाना |
18% |
8% |
दस्त |
8% |
6% |
कब्ज़ |
5% |
4% |
खट्टी डकार |
3% |
2% |
उल्टी |
3% |
1% |
पेट में दर्द |
2% |
1% |
पेट फूलना |
2% |
1% |
दांत दर्द |
2% |
0% |
सामान्य | ||
थकान |
8% |
2% |
इन्फ्लुएंजा-जैसे लक्षण |
5% |
4% |
musculoskeletal | ||
गर्दन / कंधे का दर्द |
3% |
1% |
मानसिक विकार | ||
तन्द्रा |
13% |
7% |
अनिद्रा |
12% |
6% |
कामेच्छा में कमी |
7% |
2% |
स्वप्नदोष |
3% |
2% |
भूख में कमी |
3% |
1% |
सुस्ती |
3% |
1% |
उबासी लेना |
2% |
1% |
मूत्रजननांगी | ||
स्खलन विकार1,2 |
14% |
2% |
अनोर्गास्मिया3 |
6% |
> 1% |
मासिक धर्म विकार |
2% |
1% |
लेकोएप्रो के साथ इलाज किए गए कम से कम 2% रोगियों द्वारा रिपोर्ट की गई घटनाओं को रिपोर्ट किया जाता है, सिवाय निम्नलिखित घटनाओं के लिए जो प्लेसबो पर घटना > लेक्साप्रो: फुलाया हुआ चोट, चक्कर आना, पीठ दर्द, ऊपरी श्वास नलिका का संक्रमण, राइनाइटिस, ग्रसनीशोथ। | ||
1मुख्य रूप से स्खलन में देरी। | ||
2उपयोग किया गया डैनोमिनेटर केवल पुरुषों के लिए था (एन = 182 लेक्सप्रो; एन = 195 प्लेसबो)। | ||
3उपयोग किया गया डेनोमिनेटर केवल महिलाओं के लिए था (एन = 247 लेक्सप्रो; एन = 232 प्लेसबो)। |
प्रतिकूल घटनाओं की खुराक निर्भरता
सामान्य प्रतिकूल घटनाओं की संभावित खुराक निर्भरता (10 मिलीग्राम या तो में either 5% की घटना दर के रूप में परिभाषित) 20 मिलीग्राम लेक्साप्रो ™ समूहों) की जांच दो निश्चित खुराक में प्रतिकूल घटनाओं की संयुक्त घटना के आधार पर की गई थी परीक्षणों। 10 मिलीग्राम लेक्साप्रो ™ उपचारित रोगियों (66%) में प्रतिकूल घटनाओं की समग्र घटनाएं उसी के समान थीं प्लेसबो ने रोगियों (61%) का इलाज किया, जबकि 20 मिलीग्राम / दिन लेक्साप्रो ™ के इलाज वाले रोगियों में घटना की दर अधिक (86%) थी। तालिका 2 सामान्य प्रतिकूल घटनाओं को दिखाती है जो 20 मिलीग्राम / दिन लेक्साप्रो ™ समूह में एक घटना के साथ हुई थी 10 मिलीग्राम / दिन लेक्साप्रो ™ समूह के लगभग दो बार और प्लेसीबो के लगभग दो बार था समूह।
टेबल 2: प्लेसबो प्राप्त करने वाले मरीजों में सामान्य प्रतिकूल घटनाओं की घटना *, 10 मिलीग्राम / दिन लेक्साप्रो ™, या 20 मिलीग्राम / दिन लेक्साप्रो ™
प्रतिकूल घटना |
प्लेसबो (एन = 311) |
10 मिलीग्राम / दिन लेक्साप्रो ™ (N = 310) |
20 मिलीग्राम / दिन लेक्साप्रो ™ (N = 125) |
अनिद्रा |
4% |
7% |
14% |
दस्त |
5% |
6% |
14% |
शुष्क मुँह |
3% |
4% |
9% |
तन्द्रा |
1% |
4% |
9% |
सिर चकराना |
2% |
4% |
7% |
पसीना बढ़ जाना |
> 1% |
3% |
8% |
कब्ज़ |
1% |
3% |
6% |
थकान |
2% |
2% |
6% |
खट्टी डकार |
1% |
2% |
SSRIs के साथ पुरुष और महिला यौन रोग
यद्यपि यौन इच्छा में परिवर्तन, यौन प्रदर्शन और यौन संतुष्टि अक्सर मनोरोग विकार की अभिव्यक्तियों के रूप में होती है, वे फार्माकोलॉजिक उपचार का एक परिणाम भी हो सकते हैं। विशेष रूप से, कुछ सबूत बताते हैं कि चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (SSRI) इस तरह के अनचाहे यौन अनुभवों का कारण बन सकते हैं।
यौन इच्छा, प्रदर्शन और से जुड़े अप्रिय अनुभवों की घटनाओं और गंभीरता का विश्वसनीय अनुमान संतुष्टि प्राप्त करना मुश्किल है, हालांकि, भाग में क्योंकि रोगी और चिकित्सक चर्चा के लिए अनिच्छुक हो सकते हैं उन्हें। तदनुसार, अनौपचारिक यौन अनुभव और उत्पाद लेबलिंग में उद्धृत प्रदर्शन की घटनाओं का अनुमान उनकी वास्तविक घटनाओं को कम करके आंकने की संभावना है।
टेबल 3 प्लेसबो नियंत्रित परीक्षणों में प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार वाले रोगियों में यौन दुष्प्रभावों की घटनाओं को दर्शाता है।
टेबल 3: प्लेसीबो-नियंत्रित क्लिनिकल परीक्षणों में यौन साइड इफेक्ट्स की घटना
Lexapro |
placebo |
|
प्रतिकूल घटना |
केवल पुरुषों में |
|
(N = 225) |
(N = 188) |
|
स्खलन विकार (मुख्य रूप से स्खलन में देरी) |
9% |
> 1% |
लिबिडो में कमी |
4% |
2% |
नपुंसकता |
3% |
> 1% |
मादा में ही | ||
(N = 490) |
(N = 404) |
|
लिबिडो में कमी |
2% |
> 1% |
अनोर्गास्मिया |
2% |
> 1% |
एस्सिटालोप्राम उपचार के साथ यौन रोग की जांच के लिए पर्याप्त रूप से तैयार किए गए अध्ययन नहीं हैं। सभी SSRI के साथ Priapism की सूचना दी गई है।
हालांकि SSRIs के उपयोग से जुड़े यौन रोग के सटीक जोखिम को जानना मुश्किल है, चिकित्सकों को नियमित रूप से ऐसे संभावित दुष्प्रभावों के बारे में पूछताछ करनी चाहिए।
महत्वपूर्ण संकेत परिवर्तन
Lexapro ™ और प्लेसिबो समूहों की तुलना में (1) महत्वपूर्ण संकेतों में आधारभूत से परिवर्तन (नाड़ी, सिस्टोलिक रक्तचाप) और डायस्टोलिक रक्तचाप) और (2) इन आधारभूत रूप से संभावित रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तनों के लिए रोगियों की बैठक मानदंडों की बैठक चर। इन विश्लेषणों ने Lexapro ™ उपचार से जुड़े महत्वपूर्ण संकेतों में किसी भी नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बदलाव का खुलासा नहीं किया। इसके अलावा, Lexapro ™ प्राप्त करने वाले विषयों में लापरवाह और खड़े महत्वपूर्ण संकेत उपायों की तुलना ने संकेत दिया कि Lexapro ™ उपचार ऑर्थोस्टैटिक परिवर्तनों से जुड़ा नहीं है।
वजन में परिवर्तन
नियंत्रित परीक्षणों में लेक्साप्रो ™ के साथ इलाज किए गए मरीजों को शरीर के वजन में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन के संबंध में प्लेसबो-उपचारित रोगियों से भिन्न नहीं था।
प्रयोगशाला परिवर्तन
लेक्साप्रो ™ और प्लेसेबो समूहों की तुलना सम्मान के साथ की गई (1) विभिन्न सीरम रसायन विज्ञान, हेयोलॉजी और यूरिनलिसिस वैरिएबल्स और (2) इन आधारभूत रूप से संभावित रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तनों के लिए मरीजों के मानदंडों को पूरा करने की घटना चर। इन विश्लेषणों से पता चला कि लेक्साप्रो ™ उपचार से जुड़े प्रयोगशाला परीक्षण मापदंडों में कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं है।
ईसीजी परिवर्तन
लेक्साप्रो ™ (एन = 625), रेसमिक सितालोप्राम (एन = 351) से इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम, और प्लेसेबो (एन = 527) समूहों की तुलना बेसलाइन से (1) मतलब परिवर्तन के साथ की गई थी विभिन्न ईसीजी मापदंडों में और (2) इन चरों में बेसलाइन से संभावित रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन के लिए मापदंड बैठक रोगियों की घटना। इन विश्लेषणों से पता चला (1) लेक्राप्रो ™ के लिए 2.2 बीपीएम की दिल की दर में कमी और 0.3 की वृद्धि की तुलना में रेसमिक सिटालोप्राम के लिए 2.7 बीपीएम है। प्लेसबो के लिए बीपीएम और (2) लेक्साप्रो ™ के लिए 3.9 मिसेक के क्यूटीसी अंतराल में वृद्धि और रेसिकल सीतालोप्राम के लिए 3.7 मिसे, के लिए 0.5 मिसे की तुलना में। प्लेसबो। न तो लेक्सएप्रो ™ और न ही रेसमिक सितालोप्राम, नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण ईसीजी असामान्यताओं के विकास से जुड़े थे।
अन्य घटनाएँ लेक्साप्रो ™ के पूर्व मूल्यांकन मूल्यांकन के दौरान देखी गईं
निम्नलिखित WHO शब्दों की एक सूची है जो उपचार-उभरती हुई प्रतिकूल घटनाओं को दर्शाती है, जैसा कि परिचय में परिभाषित किया गया है प्रतिकूल प्रतिक्रिया खंड, जिसकी रिपोर्ट लीपापो ™ के साथ इलाज किए गए 999 रोगियों ने अपने पूर्व मूल्यांकन के दौरान डबल-ब्लाइंड या ओपन-लेबल नैदानिक परीक्षणों में एक वर्ष तक की अवधि के लिए दी थी। पहले से सूचीबद्ध लोगों को छोड़कर सभी रिपोर्ट की गई घटनाओं को शामिल किया गया है तालिका एक, जो केवल एक रोगी में होते हैं, ऐसी घटनाएँ जो सामान्य रूप से असंक्रामक होती हैं, और जो दवा से संबंधित होने की संभावना नहीं है। यह जोर देना महत्वपूर्ण है कि, हालांकि लीक्साप्रो ™ के साथ उपचार के दौरान रिपोर्ट की गई घटनाएं, वे आवश्यक रूप से इसके कारण नहीं थे।
बॉडी सिस्टम द्वारा घटनाओं को और वर्गीकृत किया जाता है और उनके अनुसार घटती आवृत्ति के क्रम में सूचीबद्ध किया जाता है निम्नलिखित परिभाषाएँ: लगातार प्रतिकूल घटनाएं कम से कम 1/100 में एक या एक से अधिक अवसरों पर होने वाली होती हैं रोगियों; अक्सर प्रतिकूल घटनाएं 1/100 रोगियों में होती हैं, लेकिन कम से कम 1/1000 रोगियों में होती हैं। कार्डियोवस्कुलर - बार-बार: पैल्पेशन, उच्च रक्तचाप। निवारक: ब्रैडीकार्डिया, टैचीकार्डिया, ईसीजी असामान्य, निस्तब्धता, वैरिकाज़ नस।
केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र विकार - बार-बार: पेरेस्टेसिया, प्रकाश-प्रधान भावना, माइग्रेन, कंपकंपी, चक्कर। निवारक: मिलाते हुए, डाईगेडिलिब्रियम, टिक्स, बेचैन पैर, कार्पल टनल सिंड्रोम, चिकोटी, बेहोशी, हाइपरएलेक्सिया, मांसपेशियों में संकुचन अनैच्छिक, मांसपेशियों की टोन में वृद्धि।
जठरांत्र विकार - बार-बार: उल्टी, पेट फूलना, नाराज़गी, दाँत दर्द, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, पेट में ऐंठन, गैस्ट्रोइसोफेगल रिफ्लक्स। निवारक: सूजन, मल की आवृत्ति में वृद्धि, पेट की परेशानी, अपच, पेट दर्द, गैगिंग, गैस्ट्रिटिस, बवासीर। सामान्य - बार-बार: एलर्जी, अंग में दर्द, गर्म फ्लश, बुखार, सीने में दर्द। निवारक: चरम सीमा, ठंड लगना, अस्वस्थता, बेहोशी, छाती की जकड़न, पैर में दर्द, एडिमा, एस्थेनिया, एनाफिलेक्सिस।
हेमिक और लसीका विकार - निवारक: चोट, रक्ताल्पता, नकसीर, हेमटोमा।
चयापचय और पोषण संबंधी विकार - बार-बार: बढ़ा हुआ वजन, घटा हुआ वजन। निवारक: बिलीरुबिन में वृद्धि, गाउट, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरग्लाइसेमिया।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम विकार - बार-बार: आर्थ्राल्जिया, गर्दन / कंधे का दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन, माइलगिया। निवारक: जबड़े की जकड़न, मांसपेशियों की जकड़न, गठिया, मांसपेशियों की कमजोरी, गठिया, पीठ की तकलीफ, जोड़ों में अकड़न, जबड़े का दर्द।
मानसिक विकार - बार-बार: स्वप्नदोष, जम्हाई, भूख बढ़ जाना, सुस्ती, चिड़चिड़ापन, एकाग्रता क्षीण होना। अपरिवर्तनीय: आंदोलन, चिड़चिड़ापन, उदासीनता, घबराहट प्रतिक्रिया, बेचैनी बढ़ जाती है, घबराहट, भूलने की बीमारी, आत्महत्या का प्रयास, अवसाद बढ़ जाता है, असत्य, उत्तेजना महसूस करना भावनात्मक अस्थिरता, रोना असामान्य, अवसाद, चिंता का दौरा, depersonalization, आत्महत्या की प्रवृत्ति, ब्रुक्सिज्म, भ्रम, कार्बोहाइड्रेट लालसा, भूलने की बीमारी, कंपकंपी तंत्रिका, श्रवण माया।
प्रजनन संबंधी विकार / महिला * - बार-बार: मासिक धर्म में ऐंठन। निवारक: मासिक धर्म की गड़बड़ी, रक्तस्राव, मासिक धर्म के बीच स्पॉटिंग, श्रोणि सूजन। * केवल महिला विषयों पर आधारित%: N = 658
श्वसन प्रणाली विकार - बार-बार: ब्रोंकाइटिस, साइनस भीड़, खांसी, साइनस सिरदर्द, नाक की भीड़। निवारक: अस्थमा, सांस की तकलीफ, लैरींगाइटिस, निमोनिया, ट्रेकिटिस।
त्वचा और उपांग विकार - बार-बार: दाने। निवारक: मुँहासे, प्रुरिटस, एक्जिमा, खालित्य, सूखी त्वचा, फोलिकुलिटिस, लिपोमा, फुरुनकुलोसिस, जिल्द की सूजन।
विशेष सत्र - बार-बार: दृष्टि धुंधली, कान में दर्द, टिनिटस। निवारक: स्वाद परिवर्तन, आंखों में जलन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, दृष्टि असामान्य, दृश्य गड़बड़ी, सूखी आंखें, नेत्र संक्रमण, पुतलियों का पतला होना।
मूत्र प्रणाली विकार - बार-बार: मूत्र पथ के संक्रमण, मूत्र आवृत्ति। निवारक: गुर्दे की पथरी, डिसुरिया, मूत्र संबंधी आग्रह।
इवेंट्स ने इसके बाद रेसिक्मिक सितालोप्राम के मार्केटिंग की रिपोर्ट की
यद्यपि रेसिकम सीतालोप्राम उपचार का कोई कारण संबंध नहीं पाया गया है, निम्नलिखित प्रतिकूल घटनाओं के अस्थायी रूप से जुड़े होने की रिपोर्ट की गई है जातिवाचक सीतालोप्राम उपचार और एस्सिटालोप्राम या सितालोप्राम के पूर्व मूल्यांकन के दौरान नहीं देखा गया: तीव्र गुर्दे की विफलता, अकथिसिया, एलर्जी प्रतिक्रिया, एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा, कोरियोएटोसिस, डेलीरियम, डिस्केनेसिया, इकोस्मोसिस, एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, इरिथेमा मल्टीफॉर्म, जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव, भव्य मेल ऐंठन, हेमोलिटिक एनीमिया, यकृत परिगलन, मायोक्लोनस, न्यूरोलेप्टिक घातक लक्षण, निस्टागमस, अग्नाशयशोथ, प्रलाप, प्रोलैक्टिनमिया, प्रोथ्रोम्बिन घटी हुई, क्यूटी लंबे समय तक, रेबडोमायोलिसिस, सेरोटोनिन सिंड्रोम, सहज गर्भपात, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, घनास्त्रता, टॉर्सेडेस डी पॉइंट्स, वेंट्रिकुलर अतालता, और रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी।
नशीली दवाओं का दुरुपयोग और निर्भरता
नियंत्रित पदार्थ वर्ग
Lexapro ™ एक नियंत्रित पदार्थ नहीं है।
शारीरिक और मनोवैज्ञानिक निर्भरता
जानवरों के अध्ययन से पता चलता है कि रेसमिक सीतालोप्राम का दुरुपयोग दायित्व कम है। लेक्साप्रो ™ का दुरुपयोग, सहिष्णुता या शारीरिक निर्भरता के लिए मनुष्यों में व्यवस्थित रूप से अध्ययन नहीं किया गया है। लेक्साप्रो ™ के साथ पहले से मौजूद नैदानिक अनुभव ने व्यवहार की मांग करने वाली किसी भी दवा का खुलासा नहीं किया। हालांकि, ये अवलोकन व्यवस्थित नहीं थे और इसके आधार पर भविष्यवाणी करना संभव नहीं है एक सीएनएस-सक्रिय दवा का दुरुपयोग, डायवर्ट और / या एक बार दुरुपयोग होने की सीमा तक सीमित अनुभव विपणन किया। नतीजतन, चिकित्सकों को नशीली दवाओं के दुरुपयोग के इतिहास के लिए Lexapro ™ रोगियों का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करना चाहिए और ऐसे रोगियों का पालन करना चाहिए दुरुपयोग या दुरुपयोग के संकेतों के लिए उन्हें बारीकी से देखना (जैसे, सहिष्णुता का विकास, खुराक में वृद्धि, दवा की मांग व्यवहार)।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
सीएनएस ड्रग्स - एस्सिटालोप्राम के प्राथमिक सीएनएस प्रभावों को देखते हुए, सावधानी बरतनी चाहिए जब इसे अन्य केंद्रीय अभिनय दवाओं के साथ संयोजन में लिया जाता है। अल्कोहल - हालांकि लेक्साप्रो एक नैदानिक में शराब के संज्ञानात्मक और मोटर प्रभाव को प्रबल नहीं करता था अन्य साइकोट्रोपिक दवाओं के साथ परीक्षण, लेक्साप्रो ™ लेने वाले रोगियों द्वारा शराब का उपयोग नहीं है की सिफारिश की।
मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर्स (MAOI's) - देख मतभेद और चेतावनी.
हेमोस्टेसिस (NSAIDs, एस्पिरिन, वारफारिन, आदि) के साथ ड्रग्स द इंटरफेयर
प्लेटलेट्स द्वारा सेरोटोनिन रिलीज हेमोस्टेसिस में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। केस-कंट्रोल और कोहोर्ट डिज़ाइन के महामारी विज्ञान के अध्ययनों ने साइकोट्रोपिक दवाओं के उपयोग के बीच एक सहयोग का प्रदर्शन किया है। सेरोटोनिन के फटने और ऊपरी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव की घटना से यह भी पता चला है कि एक NSAID या एस्पिरिन के समवर्ती उपयोग ने इसके जोखिम को प्रबल किया है खून बह रहा है। इस प्रकार, मरीज़ों को ऐसी दवाओं के इस्तेमाल के बारे में आगाह किया जाना चाहिए जो कि लेक्सप्रो के साथ समवर्ती रूप से होती हैं।
Cimetidine - उन विषयों में जिन्हें 40 मिलीग्राम / दिन रेसिस्टिक सितालोप्राम के 21 दिन मिले थे, 400 का संयुक्त प्रशासन 8 दिनों के लिए मिलीग्राम / दिन cimetidine citalopram AUC और 43% और 39% के Cmax में वृद्धि हुई, क्रमशः। इन निष्कर्षों के चिकित्सालीय महत्व अज्ञात है।
डिगोक्सिन - उन विषयों में जिन्हें 21 दिनों का 40 मिलीग्राम / दिन रेसिस्टिक सितालोपराम मिला था, सितालोप्राम का संयुक्त प्रशासन और डिगॉक्सिन (1 मिलीग्राम की एकल खुराक) ने साइटोलोप्राम या के फार्माकोकाइनेटिक्स को काफी प्रभावित नहीं किया digoxin।
लिथियम - रेसटिक सितालोप्राम (10 दिनों के लिए 40 मिलीग्राम / दिन) और लिथियम (5 दिनों के लिए 30 मिमीोल / दिन) के सह-अभिग्रहण का सितालोप्राम या लिथियम के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था। फिर भी, मानक नैदानिक अभ्यास के अनुसार लिथियम खुराक के लिए उचित समायोजन के साथ प्लाज्मा लिथियम के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए। क्योंकि लिथियम एस्सिटालोप्राम के सेरोटोनर्जिक प्रभाव को बढ़ा सकता है, लेक्सप्रो ™ और लिथियम को कोमिनिस्टरिस्टर किए जाने पर सावधानी बरती जानी चाहिए।
Pimozide और Celexa - एक नियंत्रित अध्ययन में, एक बार दैनिक रूप से दिए जाने वाले रेसमिक सिटालोप्राम 40 मिलीग्राम के साथ पाइमोज़ाइड 2 मिलीग्राम की एक खुराक दी जाती है। 11 दिनों के लिए अकेले दिए गए pimozide की तुलना में लगभग 10 msec के qcc मान में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ था। रेसिमिक सितालोप्राम ने पिमोज़ाइड के औसत AUC या Cmax में परिवर्तन नहीं किया। इस फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन का तंत्र ज्ञात नहीं है।
सुमतिपाटन - चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई) और सुमाट्रिप्टान के उपयोग के बाद कमजोरी, हाइपरएरफ्लेक्सिया और असंयम के साथ रोगियों का वर्णन करने वाली दुर्लभ पोस्टमार्केटिंग रिपोर्टें आई हैं। यदि सुमैट्रिप्टन और एक SSRI (जैसे, फ्लुओक्सेटीन, फ्लुवोक्सामाइन, पैरॉक्सिटिन) के साथ सहवर्ती उपचार सेराट्रलीन, सीतालोप्राम, एस्सिटालोप्राम) चिकित्सकीय रूप से वारंट है, रोगी का उचित अवलोकन है की सलाह दी।
थियोफिलाइन - रेसिमिक सितालोप्राम (21 दिनों के लिए 40 मिलीग्राम / दिन) और CYP1A2 सब्सट्रेट थियोफिलाइन (300 मिलीग्राम की एकल खुराक) के संयुक्त प्रशासन ने थियोफिलाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया। सीतालोप्राम के फार्माकोकाइनेटिक्स पर थियोफिलाइन के प्रभाव का मूल्यांकन नहीं किया गया था।
वारफारिन - 21 दिनों के लिए 40 मिलीग्राम / दिन रेसमिक सितालोपराम के प्रशासन ने सीएआर 3 ए 4 सब्सट्रेट वारफारिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया। प्रोथ्रोम्बिन समय में 5% की वृद्धि हुई थी, जिसका नैदानिक महत्व अज्ञात है।
कार्बामाज़ेपाइन - कॉमिकल सीटोपोप्राम (14 दिनों के लिए 40 मिलीग्राम / दिन) और कार्बामाज़ेपिन का संयुक्त प्रशासन (400 में अनुमेय) 35 दिनों के लिए मिलीग्राम / दिन) ने कार्बामाज़ेपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को काफी प्रभावित नहीं किया, एक CYP3A4 सब्सट्रेट। हालांकि गर्त citalopram प्लाज्मा स्तर अप्रभावित थे, कार्बामाज़ेपिन के एंजाइम उत्प्रेरण गुणों को देखते हुए संभावना है कि कार्बामाज़ेपिन एस्सिटालोप्राम की निकासी में वृद्धि कर सकता है, यदि दो दवाएं हैं, तो विचार किया जाना चाहिए coadministered।
त्रिजोलम - रेसिक्मिक सितालोपराम का संयुक्त प्रशासन (28 दिनों के लिए 40 मिलीग्राम / दिन तक) और CYP3A4 सब्सट्रेट triazolam (0.25 मिलीग्राम की एकल खुराक) ने साइटोलोप्राम या तो फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया triazolam।
केटोकोनाज़ोल - रेसिक्मिक सितालोप्राम (40 mg) और केटोकोनैजोल (200 mg) के संयुक्त प्रशासन ने Cax और AUC की कमी की क्रमशः 21% और 10% द्वारा कीटोकोनाज़ोल, और सीतालोप्राम के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। Ritonavir - रीतोनवीर (600 मिलीग्राम) की एक एकल खुराक का संयुक्त प्रशासन, दोनों CYP3A4 सब्सट्रेट और एक शक्तिशाली CYP3A4 के अवरोधक, और एस्सिटालोप्राम (20 मिलीग्राम) ने रीतोनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया या escitalopram।
CYP3A4 और -2C19 अवरोधक - इन विट्रो अध्ययनों से संकेत मिलता है कि CYP3A4 और -2C19 एस्किटालोप्राम के चयापचय में शामिल प्राथमिक एंजाइम हैं। हालांकि, एस्किटालोप्राम (20 मिलीग्राम) और रीतोनवीर (600 मिलीग्राम) के सह-अभिगम, CYP3A4 के एक प्रबल अवरोधक, एस्किटलोप्राम के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करते हैं। क्योंकि एस्सिटालोप्राम को कई एंजाइम सिस्टम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, एक भी एंजाइम के निषेध से एस्केलेटरल क्लीयरेंस में कमी नहीं हो सकती है।
साइटोक्रोम P4502D6 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए ड्रग्स - इन विट्रो अध्ययनों ने CYP2D6 पर एस्सिटालोप्राम के एक निरोधात्मक प्रभाव को प्रकट नहीं किया। इसके अलावा, रेसिक्मिक सितालोप्राम की स्थिर स्थिति का स्तर खराब मेटाबोलाइज़र और व्यापक CYP2D6 मेटाबोलाइज़र में कई-खुराक प्रशासन के बाद भी अलग नहीं था citalopram के अनुसार, यह सुझाव देते हुए कि सह-क्रिया, escitalopram के साथ, CYP2D6 को बाधित करने वाली दवा की, escitalopram चयापचय पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव होने की संभावना नहीं है। हालांकि, विवो डेटा में सीमित हैं जो एस्सिटालोप्राम के लिए एक मामूली CYP2D6 निरोधात्मक प्रभाव का सुझाव देते हैं, अर्थात्, एस्किटालोप्राम का सह-अभिग्रहण (21 दिनों के लिए 20 मिलीग्राम / दिन) CYP2D6 के लिए एक सब्सट्रेट ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट डेसिप्रामाइन (50 मिलीग्राम की एकल खुराक) के साथ, Cmax में 40% की वृद्धि और AUC में 100% की वृद्धि हुई desipramine। इस खोज का नैदानिक महत्व अज्ञात है। फिर भी, सावधानी को एसाइपीटलोप्राम के सह-उत्तेजना और CYP2D6 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए ड्रग्स में संकेत दिया जाता है।
मेट्रोपोलोल - 21 दिनों के लिए 20 mg / day Lexapro ™ के प्रशासन के परिणामस्वरूप Cmax में 50% की वृद्धि हुई और बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर मेटोपोलोल के AUC में 82% की वृद्धि (100 मिलीग्राम की एकल खुराक में दी गई)। बढ़े हुए मेट्रोपोल प्लाज़्मा का स्तर घटे हुए कार्डियोसेलेक्टिविटी के साथ जोड़ा गया है। लेक्साप्रो ™ और मेटोपोलोल के सह-अभिगम का रक्तचाप या हृदय गति पर कोई नैदानिक प्रभाव नहीं था। इलेक्ट्रोकोनवल्सी थेरेपी (ईसीटी) - ईसीटी और एस्सिटालोप्राम के संयुक्त उपयोग के कोई नैदानिक अध्ययन नहीं हैं।
कार्सिनोजेनेसिस, म्यूटेनेसिस, फर्टिलिटी ऑफ फर्टिलिटी
कैंसरजनन
रेसमिक सितालोप्राम को क्रमशः NMRI / BOM स्ट्रेन चूहों और COBS WI स्ट्रेन चूहों को 18 और 24 महीने के लिए आहार में प्रशासित किया गया था। 240 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक प्राप्त चूहों में कास्मिक सीतालोप्राम की कार्सिनोजेनेसिटी का कोई सबूत नहीं था। 8 या 24 मिलीग्राम / किग्रा / दिन रेसिस्टिक सितालोप्राम प्राप्त करने वाले चूहों में छोटी आंत के कार्सिनोमा की वृद्धि हुई थी। इस खोज के लिए एनो-प्रभाव खुराक स्थापित नहीं किया गया था। मनुष्य के लिए इन निष्कर्षों की प्रासंगिकता अज्ञात है।
म्युटाजेनेसिस
मेटाबोलिक सक्रियता के अभाव में इन 5 बैक्टीरियल स्ट्रेन्स (साल्मोनेला TA98 और TA1537) में से 2 में रेसिको सितालोप्राम इन विट्रो बैक्टीरियल रिवर्स म्यूटेशन परख (एम्स टेस्ट) में उत्परिवर्तजन था। यह चयापचय की सक्रियता की अनुपस्थिति और अनुपस्थिति में गुणसूत्र संबंधी विकृतियों के लिए इन विट्रो चीनी हम्सटर फेफड़े की कोशिका परख में क्लैस्टोजेनिक था। इन विट्रो स्तनधारी आगे जीन उत्परिवर्तन परख (एचपीआरटी) में रेसमिक सितालोप्राम उत्परिवर्ती नहीं था चूहे में लिम्फोमा कोशिकाएं या इन विट्रो / विवो में युग्मित डीएनए संश्लेषण (यूडीएस) परख जिगर। यह मानव लिम्फोसाइटों में या विवो माउस माइक्रोन्यूक्लियस assays में इन विट्रो क्रोमोसोमल एब्रेशन परख में क्लैस्टोजेनिक नहीं था।
प्रजनन क्षमता में कमी
जब रेसटिक सितालोप्राम को मौखिक रूप से नर और मादा चूहों को भोजन से पहले और पूरे समय के लिए दिया गया था 16/24 (पुरुष / महिला), 32, 48, और 72 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, संभोग सभी खुराक में कम हो गया था, और खुराक में कमी आई थी es 32 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन। गर्भधारण की अवधि 48 मिलीग्राम / किग्रा / दिन बढ़ गई थी।
गर्भावस्था
गर्भावस्था श्रेणी सी
एक चूहे एमब्रो / भ्रूण के विकास के अध्ययन में, जीवों की अवधि के दौरान गर्भवती जानवरों को एस्किटालोप्राम (56, 112 या 150 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) के मौखिक प्रशासन के परिणामस्वरूप भ्रूण की कमी हुई दो उच्च खुराक (लगभग the 56 गुना अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक [एमआरएचडी] पर 20 मिलीग्राम / दिन शरीर की सतह क्षेत्र [मिलीग्राम / एम 2] पर शरीर के वजन और संबंधित देरी आधार। मातृ विषाक्तता (नैदानिक संकेत और शरीर के वजन में कमी और भोजन की खपत में कमी), 56 मिलीग्राम / किग्रा / दिन पर हल्के, सभी खुराक स्तरों पर मौजूद था। 56 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की विकासात्मक कोई प्रभाव खुराक मिलीग्राम / एम 2 आधार पर लगभग 28 गुना एमआरएचडी है। परीक्षण किए गए खुराकों में से किसी पर भी कोई टेराटोजेनिसिटी नहीं देखी गई (जितनी कि एमजी / एम 2 आधार पर 75 बार एमआरएचडी)। जब गर्भावस्था के दौरान और वीनिंग के माध्यम से मादा चूहों को एस्किटालोप्राम (6, 12, 24, या 48 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) के साथ इलाज किया गया था वृद्धि हुई मृत्यु दर और वृद्धि मंदता 48 मिलीग्राम / किग्रा / दिन पर नोट किया गया था जो कि एमजीएच / एम 2 पर लगभग 24 गुना एमआरएचडी है। आधार। थोड़ा मातृ विषाक्तता (नैदानिक संकेत और शरीर के वजन में कमी और भोजन की खपत) इस खुराक पर देखा गया था। मृत्यु दर में मामूली वृद्धि 24 मिलीग्राम प्रति किग्रा / दिन देखी गई। कोई प्रभाव खुराक 12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन था जो एमजी / एम 2 आधार पर लगभग 6 गुना एमआरएचडी है।
पशु प्रजनन अध्ययनों में, रेसीमिक सितालोप्राम को भ्रूण / भ्रूण और पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया गया है टेराटोजेनिक प्रभाव सहित प्रसवोत्तर विकास, जब मानव चिकित्सीय से अधिक खुराक पर प्रशासित किया जाता है खुराक।
दो चूहे भ्रूण / भ्रूण के विकास के अध्ययन में, ऑर्गेनोजेनेसिस की अवधि के दौरान गर्भवती जानवरों के लिए रेसटिक सितालोपराम (32, 56, या 112 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) का मौखिक प्रशासन। कम भ्रूण / भ्रूण की वृद्धि और उत्तरजीविता और उच्च में भ्रूण की असामान्यताएं (हृदय और कंकाल के दोष सहित) की वृद्धि हुई है खुराक। यह खुराक मातृ विषाक्तता (नैदानिक संकेत, बीडब्ल्यू लाभ में कमी) के साथ भी जुड़ा हुआ था। विकासात्मक कोई प्रभाव खुराक 56 मिलीग्राम / किग्रा / दिन था। एक खरगोश अध्ययन में, भ्रूण / भ्रूण के विकास पर कोई प्रतिकूल प्रभाव 16 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक के रेसमिक सितालोप्राम की खुराक पर नहीं देखा गया था। इस प्रकार, रैशियल सितालोपराम के टेराटोजेनिक प्रभाव को चूहे में मातृ विषैले खुराक पर देखा गया और खरगोश में नहीं देखा गया। जब मादा चूहों को रेतीली सीतालोप्राम (4.8, 12.8, या 32 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) के साथ देर से इशारे से इलाज किया गया, जन्म के बाद पहले 4 दिनों के दौरान संतान मृत्यु दर और लगातार वंश वृद्धि मंदता देखी गई खुराक। कोई प्रभाव खुराक 12.8 मिलीग्राम / किग्रा / दिन था। संतानों की मृत्यु दर और वृद्धि पर इसी तरह के प्रभाव तब देखे गए जब बांधों का इलाज पूरे गर्भपात और खुराक के शुरुआती स्तनपान के दौरान oses 24 मिलीग्राम / किग्रा / दिन था। उस अध्ययन में कोई प्रभाव खुराक निर्धारित नहीं की गई थी।
गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं; इसलिए, एस्सिटालोप्राम का उपयोग गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए, यदि संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को सही ठहराता है।
प्रसव और डिलिवरी
मनुष्यों में श्रम और प्रसव पर Lexapro ™ का प्रभाव अज्ञात है।
नर्सिंग माताएं
कई अन्य दवाओं की तरह रेसमिक सितालोप्राम, मानव स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। अत्यधिक शीतलता का सामना करने वाली शिशुओं की दो रिपोर्टें आई हैं, जिनमें दूध पिलाना कम हो गया है, और एक साइटोप्राम-उपचारित मां से स्तनपान कराने के साथ वजन में कमी आई है; एक मामले में, शिशु को उसकी मां द्वारा पूरी तरह से शीतोष्ण होने पर ठीक होने की सूचना दी गई थी और दूसरे मामले में, कोई अनुवर्ती जानकारी उपलब्ध नहीं थी। यह निर्णय कि नर्सिंग या लेक्साप्रो ™ चिकित्सा को जारी रखना या बंद करना है या नहीं शिशु के लिए सीतालोप्राम जोखिम और लेक्साप्रो ™ उपचार के लाभों के बारे में जानकारी रखें मां।
बाल चिकित्सा उपयोग
बाल चिकित्सा रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
जेरिएट्रिक उपयोग
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार में लेक्साप्रो ™ के नियंत्रित परीक्षणों में एस्किटालोप्राम प्राप्त करने वाले 715 रोगियों में से लगभग 6% 60 वर्ष या अधिक आयु के थे; इन परीक्षणों में बुजुर्ग रोगियों को 10 और 20 मिलीग्राम के बीच लेक्साप्रो ™ की दैनिक खुराक प्राप्त हुई। इन परीक्षणों में बुजुर्ग रोगियों की संख्या उम्र के आधार पर संभावित अंतर प्रभावशीलता और सुरक्षा उपायों के लिए पर्याप्त रूप से आकलन करने के लिए अपर्याप्त थी। फिर भी, लेक्साप्रो ™ के प्रभावों के लिए कुछ बुजुर्ग व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता को खारिज नहीं किया जा सकता है। दो फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, युवा विषयों की तुलना में बुजुर्ग विषयों में एस्सिटालोप्राम आधा जीवन में लगभग 50% की वृद्धि हुई थी और सीमैक्स अपरिवर्तित था (देखें नैदानिक औषध विज्ञान). 10 मिलीग्राम / दिन बुजुर्ग रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक है (देखें खुराक और प्रशासन).
कास्टिकमोपराम के नैदानिक अध्ययन में 4422 रोगियों में से, 1357 60 और अधिक, 1034 65 और अधिक थे, और 457 75 और कुल मिलाकर नहीं थे इन विषयों और छोटे विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में अंतर देखा गया था, और अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव नहीं है बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान की, लेकिन फिर से, कुछ बुजुर्ग व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता नहीं हो सकती है से इंकार।
चेतावनी
मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर्स के साथ बातचीत के लिए संभावित
मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (MAOI) के साथ संयोजन में सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर ड्रग्स प्राप्त करने वाले रोगियों में, गंभीर, कभी-कभी घातक, प्रतिक्रियाओं सहित रिपोर्ट की गई है अतिताप, कठोरता, मायोक्लोनस, महत्वपूर्ण संकेतों के संभावित तेजी से उतार-चढ़ाव के साथ स्वायत्त अस्थिरता, और मानसिक स्थिति में परिवर्तन जिसमें प्रलाप के लिए चरम आंदोलन प्रगति शामिल है प्रगाढ़ बेहोशी। इन प्रतिक्रियाओं को उन रोगियों में भी बताया गया है जिन्होंने हाल ही में SSRI उपचार को बंद कर दिया है और एक MAOI पर शुरू किया गया है। कुछ मामले न्यूरोलेप्टिक घातक लक्षण से मिलते-जुलते विशेषताओं के साथ प्रस्तुत किए गए हैं। इसके अलावा, SSRI और MAOI के संयुक्त उपयोग के प्रभावों पर सीमित पशु डेटा का सुझाव है कि ये दवाएं रक्तचाप को बढ़ाने और व्यवहार उत्तेजना को विकसित करने के लिए सहक्रियाशील रूप से कार्य कर सकती हैं। इसलिए, यह सिफारिश की जाती है कि लेक्साप्रो ™ का उपयोग एमएओआई के साथ या एक एमएओआई के साथ इलाज बंद करने के 14 दिनों के भीतर नहीं किया जाना चाहिए। इसी तरह, MAOI शुरू करने से पहले Lexapro ™ को रोकने के बाद कम से कम 14 दिनों की अनुमति दी जानी चाहिए।
सेरोटोनिन सिंड्रोम दो रोगियों में सूचित किया गया है, जो मुख्य रूप से लाइनज़ोलिड प्राप्त कर रहे थे, एक एंटीबायोटिक जो एक प्रतिवर्ती गैर-चयनात्मक MAOI है।
क्लिनिकल वॉर्सिंग एंड सुसाइड रिस्क
वयस्क और बाल रोग दोनों के प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार वाले मरीजों में उनके अवसाद और / या आत्महत्या के उद्भव के बिगड़ने का अनुभव हो सकता है। सुस्ती और व्यवहार (आत्महत्या), वे एंटीडिप्रेसेंट दवाएं ले रहे हैं या नहीं, और यह जोखिम महत्वपूर्ण छूट तक जारी रह सकता है होता है। हालांकि लंबे समय से चिंता की बात है कि अवसाद के बिगड़ने को रोकने में एंटीडिप्रेसेंट की भूमिका हो सकती है और ए कुछ रोगियों में आत्महत्या का उद्भव, इस तरह के व्यवहार को प्रेरित करने में एंटीडिप्रेसेंट के लिए एक कारण भूमिका नहीं रहा है स्थापना। फिर भी, एंटीडिप्रेसेंट के साथ इलाज किए जा रहे रोगियों को क्लिनिकल बिगड़ने के लिए बारीकी से देखा जाना चाहिए और आत्महत्या, विशेष रूप से ड्रग थेरेपी के एक कोर्स की शुरुआत में, या खुराक में परिवर्तन के समय या तो बढ़ जाती है या घट जाती है। चिकित्सीय रेजिमेंट को बदलने पर विचार किया जाना चाहिए, जिसमें संभवतः दवा को बंद करना शामिल है, रोगियों में अवसाद लगातार बदतर होता है या जिसकी आपातकालीन आत्महत्या गंभीर होती है, शुरुआत में अचानक या रोगी की उपस्थिति का हिस्सा नहीं था लक्षण।
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार और अन्य मनोरोग और गैर-मानसिक विकारों के बीच सह-रुग्णता की संभावना के कारण, वही सावधानियां मनाया जब प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के साथ रोगियों का इलाज किया जाना चाहिए जब अन्य मनोरोग और nonpsychiatric रोगियों के साथ इलाज किया विकारों।
निम्नलिखित लक्षण: चिंता, आंदोलन, घबराहट के दौरे, अनिद्रा, चिड़चिड़ापन, शत्रुता (आक्रामकता), आवेग, अकथिसिया (साइकोमोटर बेचैनी), हाइपोमेनिया और उन्माद, वयस्क और बाल रोगियों में अवसादग्रस्तता के साथ प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के साथ-साथ अन्य संकेत, दोनों मनोरोग और के लिए इलाज किया जा रहा है nonpsychiatric। यद्यपि एक कारण लिंक इस तरह के लक्षणों के उद्भव और या तो अवसाद और / या आत्महत्या के उद्भव के बिगड़ने को रोकता है। आवेगों की स्थापना नहीं की गई है, संभवतया बंद करने सहित चिकित्सीय आहार को बदलने पर विचार किया जाना चाहिए दवाओं, रोगियों में जिनके लिए इस तरह के लक्षण गंभीर हैं, शुरुआत में अचानक, या मरीज की प्रस्तुति का हिस्सा नहीं थे लक्षण।
प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार या अन्य संकेत, दोनों के लिए एंटीडिपेंटेंट्स के साथ इलाज किए जा रहे रोगियों के परिवार और देखभालकर्ता मनोचिकित्सा और nonpsychiatric, आंदोलन, चिड़चिड़ापन, और के उद्भव के लिए रोगियों की निगरानी करने की आवश्यकता के बारे में सतर्क होना चाहिए ऊपर वर्णित अन्य लक्षण, साथ ही आत्महत्या का उद्भव, और ऐसे लक्षणों को तुरंत स्वास्थ्य देखभाल के लिए रिपोर्ट करना प्रदाताओं। ओवरडोज के जोखिम को कम करने के लिए, अच्छे रोगी प्रबंधन के साथ संगत गोलियों की सबसे छोटी मात्रा के लिए लेक्साप्रो के नुस्खे लिखे जाने चाहिए।
यदि उपचार को बंद करने का निर्णय लिया गया है, तो दवा को टेप किया जाना चाहिए, जितनी तेज़ी से व्यवहार्य, लेकिन मान्यता के साथ कि अचानक विच्छेदन कुछ लक्षणों के साथ जुड़ा हो सकता है (देखें एहतियात तथा खुराक और प्रशासनलेक्साप्रो के विच्छेदन के जोखिमों के विवरण के लिए लेक्साप्रो के साथ उपचार को बंद करना)।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि बाल चिकित्सा आबादी में किसी भी संकेत के इलाज के लिए लेक्सप्रो को मंजूरी नहीं दी गई है।
एक प्रमुख अवसादग्रस्तता प्रकरण द्विध्रुवी विकार की प्रारंभिक प्रस्तुति हो सकती है। यह आमतौर पर माना जाता है (हालांकि नियंत्रित परीक्षणों में स्थापित नहीं है) जो इस तरह के एक एपिसोड के साथ इलाज करता है अकेले अवसादरोधी के लिए जोखिम में रोगियों में एक मिश्रित / उन्मत्त एपिसोड की वर्षा की संभावना बढ़ सकती है दोध्रुवी विकार। ऊपर वर्णित कोई भी लक्षण इस तरह के रूपांतरण का प्रतिनिधित्व करता है या नहीं। हालांकि, एक एंटीडिप्रेसेंट के साथ उपचार शुरू करने से पहले, रोगियों को यह निर्धारित करने के लिए पर्याप्त रूप से जांच की जानी चाहिए कि क्या वे द्विध्रुवी विकार के लिए जोखिम में हैं; इस तरह की जांच में आत्महत्या, द्विध्रुवी विकार और अवसाद के पारिवारिक इतिहास सहित एक विस्तृत मनोरोग इतिहास शामिल होना चाहिए। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि द्विध्रुवी अवसाद के उपचार में उपयोग के लिए लेक्सप्रो अनुमोदित नहीं है।
एहतियात
सामान्य
उपचार की छूट
लेक्साप्रो और अन्य एसएसआरआई और एसएनआरआई (सेरोटोनिन और नोरेपेनेफ्रिन रीपटेक इनहिबिटर्स) के विपणन के दौरान, प्रतिकूल की सहज रिपोर्ट मिली है। इन दवाओं के विच्छेदन पर होने वाली घटनाएं, विशेष रूप से जब अचानक होती हैं, जिनमें निम्न शामिल हैं: डिस्फोरिक मूड, चिड़चिड़ापन, आंदोलन, चक्कर आना संवेदी गड़बड़ी (जैसे, बिजली का झटका संवेदनाओं के रूप में पेरेस्टेसिया), चिंता, भ्रम, सिरदर्द, सुस्ती, भावनात्मक विकलांगता, अनिद्रा, और हाइपोमेनिया। जबकि ये घटनाएं आम तौर पर आत्म-सीमित होती हैं, गंभीर विच्छेदन के लक्षणों की रिपोर्ट हुई है।
लेक्सप्रो के साथ इलाज बंद करते समय मरीजों को इन लक्षणों की निगरानी की जानी चाहिए। अचानक समाप्ति के बजाय खुराक में एक क्रमिक कमी की सिफारिश की जाती है जब भी संभव हो। यदि असहनीय लक्षण खुराक में कमी या उपचार बंद करने के बाद होते हैं, तो पहले से निर्धारित खुराक को फिर से शुरू करने पर विचार किया जा सकता है। इसके बाद, चिकित्सक खुराक को कम करना जारी रख सकता है लेकिन अधिक क्रमिक दर पर (देखें) खुराक और प्रशासन).
असामान्य रक्तस्राव
प्रकाशित मामलों की रिपोर्ट में साइकोटोनिन दवाओं के साथ इलाज करने वाले रोगियों में रक्तस्रावी एपिसोड की घटना का दस्तावेजीकरण किया गया है जो सेरोटोनिन के फटने के साथ हस्तक्षेप करते हैं। बाद के महामारी विज्ञान के अध्ययन, केस-कंट्रोल और कॉहोर्ट डिज़ाइन दोनों ने एक संघ का प्रदर्शन किया है साइकोट्रोपिक दवाओं के उपयोग के बीच जो सेरोटोनिन के फटने और ऊपरी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल की घटना के साथ हस्तक्षेप करते हैं खून बह रहा है। दो अध्ययनों में, एक गैर-विरोधी भड़काऊ दवा (NSAID) या एस्पिरिन के समवर्ती उपयोग ने रक्तस्राव के जोखिम को प्रबल किया (देखें दवाओं का पारस्परिक प्रभाव). हालांकि ये अध्ययन ऊपरी जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव पर केंद्रित हैं, लेकिन यह विश्वास करने का कारण है कि अन्य साइटों पर रक्तस्राव समान रूप से शक्तिशाली हो सकता है। मरीजों को NSAIDs, एस्पिरिन, या अन्य दवाओं के साथ लेकोप्रो के सहवर्ती उपयोग से जुड़े रक्तस्राव के जोखिम के बारे में सावधानी बरतनी चाहिए जो जमावट को प्रभावित करते हैं।
hyponatremia
लेक्साप्रो ™ उपचार के सहयोग से हाइपोनैट्रेमिया का एक मामला सामने आया है। हाइपोनेट्रेमिया या एसआईएडीएच (अनुचित एंटीडायरेक्टिक हार्मोन स्राव के सिंड्रोम) के कई मामलों को रेसीमिक सितालोप्राम के साथ रिपोर्ट किया गया है। इन घटनाओं के साथ सभी रोगियों को एस्सिटालोप्राम या सिटालोप्राम और / या चिकित्सा हस्तक्षेप की छूट के साथ बरामद किया है। हाइपोनेट्रेमिया और एसआईएडीएच को प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के उपचार में प्रभावी अन्य विपणन दवाओं के साथ भी रिपोर्ट किया गया है।
उन्माद / हाइपोमेनिया का सक्रियण
लेक्साप्रो ™ के प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों में, लेक्साप्रो ™ के साथ इलाज किए गए 715 रोगियों में से एक (0.1%) में उन्माद और हाइपोमेनिया की सक्रियता बताई गई थी और प्लेसबो के साथ इलाज किए गए 592 रोगियों में से कोई भी नहीं था। उन्माद / हाइपोमेनिया के सक्रियण को भी बड़े पैमाने पर रोगियों के एक छोटे अनुपात में सूचित किया गया है विकारों के इलाज के साथ रेसमिक सिटालोप्राम और अन्य विपणन दवाओं प्रमुख अवसाद के उपचार में प्रभावी विकार। प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के उपचार में प्रभावी सभी दवाओं के साथ, लेक्साप्रो ™ को उन्माद के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी से इस्तेमाल किया जाना चाहिए।
बरामदगी
हालांकि जानवरों के अध्ययनों में रेसीमिक सितालोप्रम के एंटीकॉन्वल्सेंट प्रभाव देखे गए हैं, लेक्सप्रो ™ को एक जब्ती विकार वाले रोगियों में व्यवस्थित रूप से मूल्यांकन नहीं किया गया है। इन रोगियों को उत्पाद के पूर्व परीक्षण के दौरान नैदानिक अध्ययन से बाहर रखा गया था। Lexapro ™ के नैदानिक परीक्षणों में, Lexapro ™ के सामने आने वाले विषयों में कोई बरामदगी नहीं हुई। प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के उपचार में प्रभावी अन्य दवाओं की तरह, Lexapro ™ को जब्ती विकार के इतिहास वाले रोगियों में देखभाल के साथ पेश किया जाना चाहिए।
आत्महत्या
आत्महत्या के प्रयास की संभावना प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार में निहित है और तब तक बनी रह सकती है जब तक कि महत्वपूर्ण छूट न हो। उच्च जोखिम वाले रोगियों की नज़दीकी देखरेख प्रारंभिक दवा थेरेपी के साथ होनी चाहिए। प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के उपचार में प्रभावी सभी दवाओं के साथ, लेक्साप्रो ™ के लिए नुस्खे होने चाहिए के जोखिम को कम करने के लिए अच्छे रोगी प्रबंधन के साथ संगत गोलियों की सबसे छोटी मात्रा के लिए लिखा गया है जरूरत से ज्यादा।
संज्ञानात्मक और मोटर प्रदर्शन के साथ हस्तक्षेप
सामान्य स्वयंसेवकों के अध्ययन में, 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक में रेसमिक सितालोप्राम बौद्धिक कार्य या साइकोमोटर प्रदर्शन की हानि नहीं पैदा करता है। क्योंकि कोई भी साइकोएक्टिव दवा निर्णय, सोच या मोटर कौशल को ख़राब कर सकती है, हालाँकि, मरीजों को ऑपरेशन के खतरे से सावधान रहना चाहिए ऑटोमोबाइल्स सहित मशीनरी, जब तक वे काफी हद तक निश्चित नहीं हैं कि लेक्साप्रो ™ थेरेपी ऐसी में संलग्न होने की उनकी क्षमता को प्रभावित नहीं करती है गतिविधियों।
सहवर्ती बीमारी वाले मरीजों में उपयोग करें
कुछ सहवर्ती प्रणालीगत बीमारियों वाले रोगियों में लेक्साप्रो ™ के साथ नैदानिक अनुभव सीमित है। लेक्साप्रो ™ का उपयोग उन रोगों या स्थितियों वाले रोगियों में सावधानी से किया जाता है जो परिवर्तित चयापचय या हेमोडायनामिक प्रतिक्रियाओं का उत्पादन करते हैं। लेकोप्रो ™ को म्योकार्डिअल रोधगलन या अस्थिर हृदय रोग के हाल के इतिहास वाले रोगियों में व्यवस्थित रूप से मूल्यांकन नहीं किया गया है। इन निदान वाले मरीजों को आम तौर पर उत्पाद के पूर्व परीक्षण के दौरान नैदानिक अध्ययन से बाहर रखा गया था।
हेपेटिक हानि के साथ विषयों में, रेसमिक सितालोपराम की निकासी कम हो गई थी और प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हुई थी। यकृत रोगियों में लेक्साप्रो ™ की अनुशंसित खुराक 10 मिलीग्राम / दिन (देखें) है खुराक और प्रशासन).
क्योंकि एस्सिटालोप्राम बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है, मूत्र में अपरिवर्तित दवा का उत्सर्जन उन्मूलन का एक मामूली मार्ग है। गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों की पर्याप्त संख्या का मूल्यांकन जब तक लेक्साप्रो ™ के साथ पुराने उपचार के दौरान नहीं किया जाता है, हालांकि, इसका उपयोग ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (देखें खुराक और प्रशासन).
मरीजों के लिए जानकारी
चिकित्सकों को रोगियों के साथ निम्नलिखित मुद्दों पर चर्चा करने की सलाह दी जाती है, जिनके लिए वे लेक्साप्रो ™ को लिखते हैं।
सामान्य स्वयंसेवकों में अध्ययन में, 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक में रेसमिक सितालोप्रैम ने साइकोमोटर प्रदर्शन को ख़राब नहीं किया। साइकोमोटर समन्वय, निर्णय, या सोच पर Lexapro ™ के प्रभाव को नियंत्रित अध्ययनों में व्यवस्थित रूप से जांच नहीं की गई है। क्योंकि साइकोएक्टिव ड्रग्स निर्णय, सोच या मोटर कौशल को क्षीण कर सकते हैं, इसलिए मरीजों को ऑपरेटिंग खतरनाक के बारे में सावधानी बरतनी चाहिए ऑटोमोबाइल्स सहित मशीनरी, जब तक वे काफी हद तक निश्चित नहीं हैं कि लेक्साप्रो ™ थेरेपी ऐसी में संलग्न होने की उनकी क्षमता को प्रभावित नहीं करती है गतिविधियों।
रोगियों को बताया जाना चाहिए कि, हालांकि मानसिक रोगों को बढ़ाने के लिए सामान्य विषयों के साथ प्रयोग में citalopram नहीं दिखाया गया है और शराब के कारण होने वाली मोटर कौशल हानि, उदास रोगियों में लेक्साप्रो ™ और शराब के सहवर्ती उपयोग की सलाह नहीं दी जाती है।
मरीजों को इस बात से अवगत कराया जाना चाहिए कि एस्सिटालोप्राम सीलेक्सा (सिटालोप्राम हाइड्रोब्रोमाइड) का सक्रिय आइसोमर है और यह कि दोनों दवाइयों का सेवन नहीं किया जाना चाहिए।
मरीजों को अपने चिकित्सक को सूचित करने की सलाह दी जानी चाहिए यदि वे ले रहे हैं, या लेने की योजना बना रहे हैं, किसी भी नुस्खे या ओवर-द-काउंटर ड्रग्स, क्योंकि बातचीत की संभावना है। मरीजों को अपने चिकित्सक को सूचित करने की सलाह दी जानी चाहिए यदि वे गर्भवती हो जाते हैं या चिकित्सा के दौरान गर्भवती होने का इरादा रखते हैं। मरीजों को अपने चिकित्सक को सूचित करने की सलाह दी जानी चाहिए यदि वे एक शिशु को स्तनपान कर रहे हैं।
जबकि मरीज़ 1 से 4 सप्ताह में लेक्साप्रो ™ थेरेपी के साथ सुधार देख सकते हैं, उन्हें सलाह दी जाती है कि वे निर्देशानुसार चिकित्सा जारी रखें।
प्रयोगशाला परीक्षण
अनुशंसित कोई विशिष्ट प्रयोगशाला परीक्षण नहीं हैं।
कॉस्मिक कॉम्पटोप्राम के साथ सहवर्ती प्रशासन
शीतलोपराम - चूंकि एस्सिटालोप्राम, रेसटिक सितालोप्राम (सेलेक्सा) का सक्रिय आइसोमर है, दो एजेंटों को सह-अस्तित्व नहीं होना चाहिए।
जरूरत से ज्यादा
मानव अनुभव
600 मिलीग्राम तक की खुराक वाली लेक्साप्रो ™ ओवरडोज की तीन रिपोर्ट मिली हैं। तीनों मरीज बरामद हुए और ओवरडोज से जुड़े कोई भी लक्षण सामने नहीं आए। रेसटिक सितालोप्राम के नैदानिक परीक्षणों में, 2000 मिलीग्राम तक की ओवरडोज से जुड़े घातक सितालोप्राम ओवरडोज की कोई रिपोर्ट नहीं थी। अन्य एसएसआरआई की तरह, सीतालोप्राम के पोस्टमार्केटिंग मूल्यांकन के दौरान, एक मरीज में जो कि सीतालोप्राम का अधिक मात्रा में लिया गया है, में घातक परिणाम शायद ही कभी रिपोर्ट किया गया है। सिटालोप्राम से जुड़े ड्रग ओवरडोज़ की पोस्टमार्टिंग रिपोर्ट में अन्य के साथ संयोजन में 12 घातक, 10 शामिल हैं ड्रग्स और / या अल्कोहल और 2 सितालोपराम के साथ (3920 मिलीग्राम और 2800 मिलीग्राम), साथ ही 6000 तक की गैर-घातक ओवरडोज़ मिलीग्राम। लक्षण अक्सर सबसे अधिक या अन्य दवाओं और / या के साथ संयोजन में, सीतालोप्राम ओवरडोज के साथ होते हैं शराब, चक्कर आना, पसीना आना, मतली, उल्टी, कंपकंपी, सोमनाशन, साइनस टैचीसिया, और आक्षेप। अधिक दुर्लभ मामलों में, देखे गए लक्षणों में भूलने की बीमारी, भ्रम, कोमा, हाइपरवेंटीलेशन, सायनोसिस, रबडोमायोलिसिस और ईसीजी परिवर्तन (सहित क्यूटी प्रोलोगेशन, नोडल रिदम, वेंट्रिकुलर अतालता, और टॉर्स डे का एक संभावित मामला pointes)।
ओवरडोज का प्रबंधन
पर्याप्त वेंटिलेशन और ऑक्सीकरण सुनिश्चित करने के लिए एक वायुमार्ग की स्थापना और रखरखाव। लैवेज द्वारा गैस्ट्रिक निकासी और सक्रिय चारकोल के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए। सामान्य रोगसूचक और सहायक देखभाल के साथ-साथ सावधानीपूर्वक अवलोकन और हृदय और महत्वपूर्ण संकेत निगरानी की सिफारिश की जाती है। एस्सिटालोप्राम के वितरण की बड़ी मात्रा के कारण, मजबूर डायरिया, डायलिसिस, हेमॉपरफ्यूज़न और एक्सचेंज ट्रांसफ़्यूज़न से लाभ होने की संभावना नहीं है। Lexapro ™ के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट नहीं हैं।
अतिदेय प्रबंधन में, कई दवा की भागीदारी की संभावना पर विचार करें। किसी भी ओवरडोज के उपचार पर अतिरिक्त जानकारी के लिए चिकित्सक को एक जहर नियंत्रण केंद्र से संपर्क करने पर विचार करना चाहिए।
मतभेद
मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (MAOI) लेने वाले रोगियों में सहवर्ती उपयोग को contraindicated है (देखें) चेतावनी).
लेक्साप्रो ™ को एस्किटालोप्राम या सीतालोप्राम या लेक्साप्रो ™ के किसी भी निष्क्रिय अवयव की अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में contraindicated है।
स्रोत: वन प्रयोगशालाएँ, इंक।
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