डायबिटीज के उपचार के लिए जनुमेट

ब्रांड नाम: Janumet
जेनेरिक नाम: सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड

सामग्री:
संकेत और उपयोग
खुराक और प्रशासन
खुराक के रूप और ताकत
मतभेद
चेतावनी और सावधानियां
प्रतिकूल प्रतिक्रिया
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
विशिष्ट आबादी में उपयोग करें
जरूरत से ज्यादा
विवरण
औषध
नॉनक्लिनिकल टॉक्सिकोलॉजी
नैदानिक ​​अध्ययन
कैसे आपूर्ति होगी
रोगी परामर्श सूचना

जनुमेट, सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड, रोगी की जानकारी (सादा अंग्रेजी में)

चेतावनी: फैक्टरी ACIDOSIS

लैक्टिक एसिडोसिस एक दुर्लभ, लेकिन गंभीर जटिलता है जो मेटफोर्मिन संचय के कारण हो सकती है। सेप्सिस, निर्जलीकरण, अधिक शराब का सेवन, यकृत अपर्याप्तता, गुर्दे की हानि और तीव्र कंजेस्टिव हार्ट विफलता जैसी स्थितियों के साथ जोखिम बढ़ जाता है।

शुरुआत अक्सर सूक्ष्म होती है, जिसमें केवल अस्वस्थ लक्षण जैसे कि अस्वस्थता, माइलगियास, श्वसन संकट, बढ़ती हुई दुर्बलता, और निरर्थक उदर संकट। प्रयोगशाला असामान्यताओं में कम पीएच, बढ़े हुए आयनों की खाई और ऊंचा रक्त लैक्टेट शामिल हैं।

यदि एसिडोसिस का संदेह है, तो जनुमेट¹ बंद किया जाना चाहिए और रोगी को तुरंत अस्पताल में भर्ती कराना चाहिए। [देख चेतावनी और सावधानियां]

संकेत और उपयोग

जनुमेट को टाइप 2 मधुमेह मेलेटस वाले वयस्कों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करने के लिए आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में संकेत दिया जाता है, जब साइटैग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन दोनों के साथ उपचार उचित होता है। [देख नैदानिक ​​अध्ययन.]
उपयोग की महत्वपूर्ण सीमाएँ
Janumet का उपयोग टाइप 1 मधुमेह वाले रोगियों में या मधुमेह केटोएसिडोसिस के उपचार के लिए नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि यह इन सेटिंग्स में प्रभावी नहीं होगा।
इंसुलिन के संयोजन में जनुमेट का अध्ययन नहीं किया गया है।

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खुराक और प्रशासन

अनुशंसित खुराक

जनुमेट के साथ एंटीहाइपरग्लाइसेमिक थेरेपी की खुराक को रोगी के वर्तमान आहार के आधार पर व्यक्तिगत किया जाना चाहिए, प्रभावशीलता, और सहिष्णुता, जबकि अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन और 2000 मिलीग्राम से अधिक नहीं है मेटफार्मिन। प्रारंभिक संयोजन चिकित्सा या संयोजन चिकित्सा के रखरखाव को व्यक्तिगत देखभाल और स्वास्थ्य देखभाल प्रदाता के विवेक पर छोड़ दिया जाना चाहिए।
मेटफॉर्मिन के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल (जीआई) के दुष्प्रभाव को कम करने के लिए, आम तौर पर भोजन के साथ जनुमेट को भोजन के साथ दैनिक रूप से दो बार दिया जाना चाहिए।
जनुमेट की शुरुआती खुराक रोगी के वर्तमान आहार पर आधारित होनी चाहिए। जनुमेट को भोजन के साथ दिन में दो बार दिया जाना चाहिए। निम्नलिखित खुराक उपलब्ध हैं:
50 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन / 500 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
50 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन / 1000 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड।
मरीजों को अपर्याप्त आहार और अकेले व्यायाम के साथ नियंत्रित किया जाता है
यदि टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले रोगी के लिए सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन युक्त संयोजन टैबलेट के साथ चिकित्सा उपयुक्त है केवल आहार और व्यायाम के साथ अपर्याप्त रूप से नियंत्रित, अनुशंसित शुरुआती खुराक 50 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन / 500 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड दो बार है। रोज। इस खुराक पर अपर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण वाले रोगियों को प्रतिदिन दो बार 50 मिलीग्राम साइटाग्लिप्टिन / 1000 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड तक का शीर्षक दिया जा सकता है।
मरीजों ने मेटफोर्मिन मोनोथेरेपी पर अपर्याप्त नियंत्रण किया
यदि साइटग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन युक्त संयोजन टैबलेट के साथ चिकित्सा को रोगी के लिए उचित रूप से उपयुक्त माना जाता है, जो अकेले मेटफॉर्मिन पर नियंत्रित किया जाता है, जनुमेट की आरंभिक खुराक को सैटैग्लिप्टिन को 50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार (100 मिलीग्राम कुल दैनिक खुराक) और मेटफॉर्मिन की खुराक पहले से ही प्रदान की जानी चाहिए। लिया। मेटफार्मिन 850 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार लेने वाले रोगियों के लिए, जनुमेट की अनुशंसित शुरुआती खुराक 50 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन / 1000 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड दो बार दैनिक है।
मरीजों को अपर्याप्त रूप से सीताग्लिप्टिन मोनोथेरेपी पर नियंत्रित किया जाता है
यदि साइटग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन युक्त संयोजन टैबलेट के साथ चिकित्सा अपर्याप्त रूप से रोगी के लिए उपयुक्त मानी जाती है अकेले सीताग्लिप्टिन पर नियंत्रित, जनुमेट की अनुशंसित शुरुआती खुराक 50 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन / 500 मिलीग्राम मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड दो बार है रोज। इस खुराक पर अपर्याप्त नियंत्रण वाले रोगियों को प्रतिदिन दो बार 50 मिलीग्राम साइटाग्लिप्टिन / 1000 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड तक का शीर्षक दिया जा सकता है। गुर्दे की अपर्याप्तता के लिए सीताग्लिप्टिन मोनोथेरेपी की खुराक लेने वाले रोगियों को जनुमेट में नहीं जाना चाहिए [देखें मतभेद].
साइटाग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन के सह-प्रशासन से स्विच करने वाले रोगी
मेटफॉर्मिन के साथ सह-प्रशासन से स्विच करने वाले रोगियों के लिए, जनुमेट को साइटाग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन की खुराक पर शुरू किया जा सकता है।
निम्नलिखित एंटीहाइपरग्लिसेमिक एजेंटों में से किसी दो के साथ रोगियों को अपर्याप्त रूप से दोहरे संयोजन चिकित्सा पर नियंत्रित किया जाता है: सिटाग्लिप्टिन, मेटफॉर्मिन या एक सल्फोनीलुरिया
यदि साइटग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन युक्त संयोजन टैबलेट के साथ चिकित्सा इसमें उपयुक्त मानी जाती है सेटिंग, जनुमेट की सामान्य शुरुआती खुराक को सैटैग्लिप्टिन को 50 मिलीग्राम दो बार दैनिक (100 मिलीग्राम कुल) के रूप में प्रदान करना चाहिए प्रतिदिन की खुराक)। मेटफॉर्मिन घटक की शुरुआती खुराक का निर्धारण करने में, रोगी के ग्लाइसेमिक नियंत्रण के स्तर और वर्तमान खुराक (यदि कोई हो) मेटफोर्मिन का विचार किया जाना चाहिए। मेटफोर्मिन से जुड़े जठरांत्र (जीआई) दुष्प्रभावों को कम करने के लिए धीरे-धीरे खुराक वृद्धि पर विचार किया जाना चाहिए। वर्तमान में सल्फोनील्यूरिया के मरीजों पर या हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करने के लिए सल्फोनील्यूरिया खुराक की आवश्यकता हो सकती है [देखें चेतावनी और सावधानियां].
अन्य मौखिक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ पहले से इलाज किए गए और जनुमेट में जाने वाले रोगियों में जनुमेट की सुरक्षा और प्रभावकारिता की जांच करने के लिए विशेष रूप से कोई अध्ययन नहीं किया गया है। टाइप 2 मधुमेह की चिकित्सा में कोई भी परिवर्तन देखभाल और उचित निगरानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि ग्लाइसेमिक नियंत्रण में परिवर्तन हो सकता है।

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खुराक के रूप और ताकत

• 50 मिलीग्राम / 500 मिलीग्राम की गोलियां हल्के गुलाबी, कैप्सूल के आकार की, एक तरफ "575" के साथ फिल्म-लेपित गोलियां होती हैं।
• 50 मिलीग्राम / 1000 मिलीग्राम की गोलियां लाल, कैप्सूल के आकार की, फिल्म-लेपित गोलियां होती हैं, जिसमें एक तरफ "577" होता है।

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मतभेद

जनुमेट (सीताग्लिप्टिन / मेटफॉर्मिन एचसीएल) निम्न रोगियों में contraindicated है:

• गुर्दे की बीमारी या गुर्दे की शिथिलता, उदाहरण के लिए, जैसा कि सीरम क्रिएटिनिन के स्तर ser [1.5 mg / dL [पुरुषों], ‰ mg 1.4 mg / dL [महिलाओं] या असामान्य द्वारा सुझाया गया है क्रिएटिनिन क्लीयरेंस जिसके परिणामस्वरूप कार्डियोवस्कुलर पतन (शॉक), एक्यूट मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन, और सेक्लेसिमिया जैसी स्थितियां हो सकती हैं [देख चेतावनी और सावधानियां].
• मधुमेह केटोएसिडोसिस सहित तीव्र या पुरानी चयापचय एसिडोसिस, कोमा के साथ या बिना।
• एनाफिलेक्सिस या एंजियोएडेमा जैसे जनुमेट या सीताग्लिप्टिन (जूमेट के घटकों में से एक) के लिए एक गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया का इतिहास। [देख चेतावनी और सावधानियां तथा प्रतिकूल प्रतिक्रिया.]

जननांग को अस्थायी रूप से इंट्रावास्कुलर शामिल रेडियोलॉजिक अध्ययन से गुजरने वाले रोगियों में बंद किया जाना चाहिए आयोडीन युक्त कंट्रास्ट सामग्री का प्रशासन, क्योंकि ऐसे उत्पादों के उपयोग से गुर्दे में तीव्र परिवर्तन हो सकता है समारोह [देखें चेतावनी और सावधानियां].

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चेतावनी और सावधानियां

लैक्टिक एसिडोसिस

मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
लैक्टिक एसिडोसिस एक दुर्लभ, लेकिन गंभीर, चयापचय संबंधी जटिलता है जो कि जनुमेट के साथ उपचार के दौरान मेटफोर्मिन संचय के कारण हो सकता है; जब ऐसा होता है, तो यह लगभग 50% मामलों में घातक होता है। लैक्टिक एसिडोसिस डायबिटीज मेलिटस सहित, और जब भी महत्वपूर्ण ऊतक हाइपोपरफ्यूज़न और हाइपोक्सिमिया होता है, तो कई पैथोफिज़ियोलॉजिकल स्थितियों के साथ हो सकता है। लैक्टिक एसिडोसिस को ऊंचा रक्त लैक्टेट स्तरों (> 5 मिमीोल / एल), कम रक्त पीएच, इलेक्ट्रोलाइट की गड़बड़ी में वृद्धि हुई आयनों के अंतर और एक लैक्टेट / पाइरूवेट अनुपात की विशेषता है। जब मेटफॉर्मिन को लैक्टिक एसिडोसिस के कारण के रूप में फंसाया जाता है, तो मेटफॉर्मिन प्लाज्मा स्तर> 5 माइक्रोग्राम प्रति एमएल आमतौर पर पाए जाते हैं।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड प्राप्त करने वाले रोगियों में लैक्टिक एसिडोसिस की सूचना बहुत कम है (लगभग 0.03 मामले / 1000 रोगी-वर्ष, लगभग 0.015 घातक मामले / 1000 के साथ रोगी-वर्ष)। नैदानिक ​​परीक्षणों में मेटफॉर्मिन के लिए 20,000 से अधिक रोगी-वर्षों के जोखिम में, लैक्टिक एसिडोसिस की कोई रिपोर्ट नहीं थी। रिपोर्ट किए गए मामले मुख्य रूप से मधुमेह के रोगियों में महत्वपूर्ण गुर्दे की कमी के साथ हुए हैं, जिसमें दोनों आंतरिक गुर्दे शामिल हैं रोग और गुर्दे की हाइपोपरफ्यूज़न, अक्सर कई सहवर्ती चिकित्सा / सर्जिकल समस्याओं और कई सहवर्ती की सेटिंग में दवाओं। हृदय की विफलता वाले मरीजों को फ़ार्माकोलॉजिकल प्रबंधन की आवश्यकता होती है, विशेष रूप से अस्थिर या जिनके साथ दिल की गंभीर विफलता जो हाइपोपरफ्यूजन और हाइपोक्सिमिया के खतरे में है, लैक्टिक के जोखिम में वृद्धि होती है एसिडोसिस। वृक्क रोग की डिग्री और रोगी की उम्र के साथ लैक्टिक एसिडोसिस का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, लैक्टिक एसिडोसिस के जोखिम को मेटफ़ॉर्मिन लेने वाले रोगियों में रीनल फ़ंक्शन की नियमित निगरानी और मेटफॉर्मिन की न्यूनतम प्रभावी खुराक के उपयोग से काफी कम किया जा सकता है। विशेष रूप से, वृद्ध का उपचार गुर्दे के कार्य की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ होना चाहिए। जब तक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस की माप नहीं हो जाती, तब तक रोगियों के लिए age of० वर्ष की उम्र में मेटफॉर्मिन उपचार शुरू नहीं किया जाना चाहिए दर्शाता है कि गुर्दे का कार्य कम नहीं हुआ है, क्योंकि ये रोगी लैक्टिक एसिडोसिस विकसित करने के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। इसके अलावा, हाइपोक्सिमिया, निर्जलीकरण, या सेप्सिस से जुड़ी किसी भी स्थिति की उपस्थिति में मेटफॉर्मिन को तुरंत रोक दिया जाना चाहिए। क्योंकि बिगड़ा हुआ यकृत समारोह काफी हद तक लैक्टेट को साफ करने की क्षमता को सीमित कर सकता है, आमतौर पर हेपेटिक रोग के नैदानिक ​​या प्रयोगशाला सबूत वाले रोगियों में मेटफोर्मिन से बचा जाना चाहिए। मेटफोर्मिन लेते समय मरीजों को अत्यधिक शराब के सेवन से या तो तीव्र या जीर्ण होने के प्रति आगाह किया जाना चाहिए, क्योंकि शराब लैक्टेट चयापचय पर मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड के प्रभाव को प्रबल करती है। इसके अलावा, किसी भी इंट्रावस्कुलर रेडियोकॉन्ट्रास्ट अध्ययन से पहले और किसी सर्जिकल सेवा के लिए मेटफॉर्मिन को अस्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए। चेतावनी और सावधानियां].
लैक्टिक एसिडोसिस की शुरुआत अक्सर सूक्ष्म होती है, और इसके साथ ही अस्वस्थता जैसे लक्षण होते हैं जैसे कि अस्वस्थता, माइलगियास, श्वसन संकट, बढ़ती हुई दुर्बलता और निरर्थक उदर संकट। अधिक चिह्नित एसिडोसिस के साथ संबंधित हाइपोथर्मिया, हाइपोटेंशन, और प्रतिरोधी ब्रैडीयर्सियासिस हो सकते हैं। रोगी और रोगी के चिकित्सक को इस तरह के लक्षणों के संभावित महत्व के बारे में पता होना चाहिए और रोगी को यह देखने के लिए तुरंत चिकित्सक को सूचित करने का निर्देश दिया जाना चाहिए। चेतावनी और सावधानियां]. स्थिति स्पष्ट होने तक मेटफॉर्मिन को वापस ले लिया जाना चाहिए। सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स, कीटोन्स, रक्त शर्करा, और यदि संकेत दिया जाए, तो रक्त पीएच, लैक्टेट स्तर, और यहां तक ​​कि रक्त मेटफॉर्मिन स्तर उपयोगी हो सकते हैं। एक बार जब कोई रोगी मेटफोर्मिन, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षणों के किसी भी खुराक के स्तर पर स्थिर हो जाता है, जो चिकित्सा की शुरुआत के दौरान आम होता है, तो दवा से संबंधित होने की संभावना नहीं होती है। बाद में जठरांत्र संबंधी लक्षणों की घटना लैक्टिक एसिडोसिस या अन्य गंभीर बीमारी के कारण हो सकती है।
मेटफॉर्मिन लेने वाले रोगियों में उपरी शिरापरक प्लाज्मा लैक्टेट का स्तर सामान्य की ऊपरी सीमा से कम लेकिन 5 mmol / L से कम होना आवश्यक नहीं है। एसिडोसिस और अन्य तंत्रों द्वारा समझाया जा सकता है, जैसे कि खराब नियंत्रित मधुमेह या मोटापा, जोरदार शारीरिक गतिविधि, या नमूना हैंडलिंग में तकनीकी समस्याएं [देख चेतावनी और सावधानियां].
किसी भी मधुमेह रोगी में लैक्टिक एसिडोसिस पर संदेह किया जाना चाहिए, जिसमें मेटाबॉलिक एसिडोसिस केटोएसिडोसिस (किटोनुरिया और किटोनमिया) के प्रमाण की कमी होती है।
लैक्टिक एसिडोसिस एक मेडिकल इमरजेंसी है जिसका इलाज अस्पताल की सेटिंग में होना चाहिए। लैक्टिक एसिडोसिस वाले एक रोगी में जो मेटफॉर्मिन ले रहा है, दवा को तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और सामान्य सहायक उपायों को तुरंत ठीक किया जाना चाहिए। क्योंकि मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड डायजेबल है (अच्छे हेमोडायनामिक के तहत 170 एमएल / मिनट तक की निकासी के साथ) परिस्थितियों), शीघ्र हेमोडायलिसिस को एसिडोसिस को ठीक करने और संचित को हटाने की सिफारिश की जाती है मेटफार्मिन। इस तरह के प्रबंधन में अक्सर लक्षणों और वसूली के त्वरित उलट होने का परिणाम होता है [देखें मतभेद; चेतावनी और सावधानियां].

बिगड़ा हुआ हेपेटिक फ़ंक्शन

चूंकि बिगड़ा हुआ यकृत समारोह लैक्टिक एसिडोसिस के कुछ मामलों से जुड़ा हुआ है, इसलिए जनमेट को आमतौर पर यकृत रोग के नैदानिक ​​या प्रयोगशाला सबूत के साथ रोगियों में बचा जाना चाहिए।

वृक्क क्रिया का मूल्यांकन

मेटफोर्मिन और साइटाग्लिप्टिन गुर्दे द्वारा काफी हद तक उत्सर्जित होते हैं। मेटफॉर्मिन के संचय और लैक्टिक एसिडोसिस का जोखिम गुर्दे के कार्य की हानि की डिग्री के साथ बढ़ता है। इस प्रकार, सीरम क्रिएटिनिन स्तर के रोगियों को अपनी उम्र के लिए सामान्य की ऊपरी सीमा से ऊपर नहीं जाना चाहिए। बुजुर्गों में, पर्याप्त ग्लाइसेमिक प्रभाव के लिए न्यूनतम खुराक स्थापित करने के लिए जनुमेट को सावधानीपूर्वक शीर्षक दिया जाना चाहिए, क्योंकि वृद्धावस्था को कम गुर्दे समारोह के साथ जोड़ा जा सकता है। [देख चेतावनी और सावधानियां तथा विशिष्ट आबादी में उपयोग करें.]
जनुमेट के साथ चिकित्सा की शुरुआत से पहले और उसके बाद कम से कम, गुर्दे के कार्य का आकलन और सामान्य रूप से सत्यापित किया जाना चाहिए। जिन रोगियों में गुर्दे की शिथिलता के विकास की आशंका है, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में, वृक्क समारोह को अधिक बार मूल्यांकन किया जाना चाहिए और अगर जनन दोष का सबूत है तो जनुमेट को बंद कर दिया जाना चाहिए वर्तमान।

विटामिन बी₁₂ स्तर

29 सप्ताह की अवधि के मेटफोर्मिन के नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में, पहले सामान्य सीरम विटामिन बी के उप-असामान्य स्तरों में कमी₁₂ नैदानिक ​​अभिव्यक्तियों के बिना स्तर लगभग 7% रोगियों में देखा गया था। इस तरह की कमी, संभवतः बी के साथ हस्तक्षेप के कारण₁₂ B से अवशोषण₁₂-अतिरिक्त कारक जटिल, हालांकि, बहुत मुश्किल से ही एनीमिया से जुड़ा हुआ है और मेटफॉर्मिन या विटामिन बी के विच्छेदन के साथ तेजी से प्रतिवर्ती प्रतीत होता है।₁₂ पूरकता। वार्षिक आधार पर हेमेटोलॉजिक मापदंडों का मापन, जनुमेट पर रोगियों को सलाह दी जाती है और किसी भी स्पष्ट असामान्यताओं की उचित जांच और प्रबंधन किया जाना चाहिए। [देख प्रतिकूल प्रतिक्रिया.]
कुछ व्यक्ति (अपर्याप्त विटामिन बी वाले लोग₁₂ या कैल्शियम का सेवन या अवशोषण) उप-विटामिन बी को विकसित करने के लिए पहले से मौजूद है₁₂ स्तरों। इन रोगियों में, नियमित सीरम विटामिन बी₁₂ दो से तीन साल के अंतराल पर माप उपयोगी हो सकते हैं।

शराब का सेवन

शराब को लैक्टेट चयापचय पर मेटफॉर्मिन के प्रभाव को पोटेंशियल करने के लिए जाना जाता है। इसलिए, मरीजों को, जूमेट प्राप्त करते समय, अत्यधिक शराब के सेवन, तीव्र या पुरानी के खिलाफ चेतावनी दी जानी चाहिए।

शल्य प्रक्रियाएं

Janumet का उपयोग किसी भी शल्य प्रक्रिया के लिए अस्थायी रूप से निलंबित किया जाना चाहिए (मामूली प्रक्रियाओं को छोड़कर जो प्रतिबंधित सेवन से जुड़ा नहीं है भोजन और तरल पदार्थ) और तब तक दोबारा शुरू नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि रोगी के मौखिक सेवन को फिर से शुरू नहीं किया जाता है और गुर्दे के कार्य का मूल्यांकन किया जाता है सामान्य।

पहले से नियंत्रित टाइप 2 मधुमेह के साथ मरीजों की नैदानिक ​​स्थिति में बदलाव

टाइप 2 डायबिटीज का एक रोगी जो पहले जनुमेट पर नियंत्रित था जो प्रयोगशाला असामान्यताएं या नैदानिक ​​विकसित करता है बीमारी (विशेष रूप से अस्पष्ट और खराब परिभाषित बीमारी) का कीटोएसिडोसिस या लैक्टिक के सबूत के लिए तुरंत मूल्यांकन किया जाना चाहिए एसिडोसिस। मूल्यांकन में सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स और कीटोन्स, रक्त ग्लूकोज और, यदि संकेत दिया जाए, तो रक्त पीएच, लैक्टेट, पाइरूवेट और मेटफॉर्मिन स्तर शामिल होना चाहिए। यदि किसी भी रूप में एसिडोसिस होता है, तो जनुमेट को तुरंत बंद किया जाना चाहिए और अन्य उपयुक्त सुधारात्मक उपाय शुरू किए जाने चाहिए।

हाइपोग्लाइसीमिया को ज्ञात दवाओं के साथ प्रयोग करें

sitagliptin
जैसा कि अन्य एंटीहाइपरग्लिसेमिक एजेंटों के साथ विशिष्ट है जो एक सल्फोनीलुरिया के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, जब मेटाग्लिन और एक के साथ संयोजन में सिटाग्लिप्टिन का उपयोग किया जाता था सल्फोनीलुरिया, हाइपोग्लाइसीमिया का कारण बनने वाली एक दवा है, हाइपोग्लाइसीमिया की घटना मेटफोर्मिन और ए के साथ संयोजन में प्लेसबो के ऊपर बढ़ गई थी सल्फोनीलुरिया [देखें प्रतिकूल प्रतिक्रिया]. इसलिए, रोगियों को एक इंसुलिन स्रावण (जैसे, सल्फोनीलुरिया, मेगालिटिनाइड) भी प्राप्त होता है, जिससे हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करने के लिए इंसुलिन स्रावण की कम खुराक की आवश्यकता हो सकती है [देखें खुराक और प्रशासन].
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
हाइपोग्लाइसीमिया रोगियों में मेटफोर्मिन प्राप्त करने के लिए उपयोग की सामान्य परिस्थितियों में नहीं होता है, लेकिन तब हो सकता है जब कैलोरी का सेवन कम हो जाता है, जब ज़ोरदार व्यायाम को कैलोरिक पूरकता या अन्य ग्लूकोज-कम करने वाले एजेंटों (जैसे सल्फोनीलुरेस और इंसुलिन) के साथ सहवर्ती उपयोग के दौरान मुआवजा नहीं दिया जाता है या इथेनॉल। बुजुर्ग, दुर्बल, या कुपोषित रोगियों, और अधिवृक्क या पिट्यूटरी अपर्याप्तता या अल्कोहल नशा वाले लोग विशेष रूप से हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। हाइपोग्लाइसीमिया बुजुर्गों में पहचानना मुश्किल हो सकता है, और ऐसे लोगों में जो ce-एड्रीनर्जिक अवरोधक दवाएं ले रहे हैं।

रीनल फंक्शन या मेटफॉर्मिन डिस्पोजल को प्रभावित करने वाली सहवर्ती दवाएं

सहवर्ती दवा (रों) जो गुर्दे के कार्य को प्रभावित कर सकती हैं या जिसके परिणामस्वरूप महत्वपूर्ण हेमोडायनामिक परिवर्तन या हो सकता है मेटफॉर्मिन के फैलाव के साथ हस्तक्षेप करते हैं, जैसे कि cationic ड्रग्स जो गुर्दे के ट्यूबलर स्राव द्वारा समाप्त हो जाते हैं [देख दवाओं का पारस्परिक प्रभाव], सावधानी के साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए।

रेडियोलॉजिकल अध्ययन इंट्रावास्कुलर आयोडीन युक्त कंट्रास्ट सामग्री के साथ

आयोडीन युक्त सामग्रियों के साथ इंट्रावास्कुलर कंट्रास्ट अध्ययन (उदाहरण के लिए, अंतःशिरा मूत्रमार्ग, अंतःशिरा चोलोग्राफी, एंजियोग्राफी और कंप्यूटेड टोमोग्राफी (सीटी) स्कैन intravascular कंट्रास्ट सामग्री के साथ) गुर्दे समारोह के तीव्र परिवर्तन के लिए नेतृत्व कर सकते हैं और मेटफोर्मेंट प्राप्त करने वाले रोगियों में लैक्टिक एसिडोसिस के साथ जुड़े रहे हैं [देखें मतभेद]. इसलिए, जिन रोगियों में ऐसा कोई अध्ययन करने की योजना बनाई गई है, जनुमेट को अस्थायी रूप से या उससे पहले बंद कर दिया जाना चाहिए प्रक्रिया, और प्रक्रिया के बाद 48 घंटों के लिए रोक दी गई और केवल गुर्दे समारोह के पुन: मूल्यांकन के बाद बहाल किया गया और पाया गया सामान्य हो।

हाइपोक्सिक स्टेट्स

कार्डियोवास्कुलर पतन (सदमे) जो भी कारण से, तीव्र कंजेस्टिव दिल की विफलता, तीव्र रोधगलन और हाइपोक्सिमिया की विशेषता वाली अन्य स्थितियां लैक्टिक एसिडोसिस से जुड़ी हुई हैं और प्रीनेनल भी हो सकती हैं azotemia। जब जनुमेट थेरेपी पर इस तरह की घटनाएं होती हैं, तो दवा को तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए।

रक्त शर्करा के नियंत्रण का नुकसान

जब किसी भी मधुमेह आहार पर स्थिर एक मरीज को तनाव, आघात, संक्रमण, या सर्जरी जैसे तनाव के संपर्क में लाया जाता है, तो ग्लाइसेमिक नियंत्रण का अस्थायी नुकसान हो सकता है। ऐसे समय में, जनुमेट को रोकना और अस्थायी रूप से इंसुलिन का प्रबंध करना आवश्यक हो सकता है। तीव्र प्रकरण हल होने के बाद जनुमेट को फिर से स्थापित किया जा सकता है।

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया

जनमेट के घटकों में से एक, सीताग्लिप्टिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट पोस्टमार्टिंग की गई है। इन प्रतिक्रियाओं में एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा और स्टेफ़ेंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा की स्थिति शामिल है। क्योंकि इन प्रतिक्रियाओं को अनिश्चित आकार की आबादी से स्वेच्छा से रिपोर्ट किया जाता है, यह आम तौर पर होता है उनकी आवृत्ति का विश्वसनीय रूप से अनुमान लगाना संभव नहीं है या दवा जोखिम के लिए एक कारण संबंध स्थापित करना संभव नहीं है। पहली खुराक के बाद होने वाली कुछ रिपोर्टों के साथ, साइटग्लिप्टिन के साथ उपचार की दीक्षा के बाद पहले 3 महीनों के भीतर इन प्रतिक्रियाओं की शुरुआत हुई। यदि एक अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया का संदेह है, तो जनुमेट को बंद करें, घटना के लिए अन्य संभावित कारणों का आकलन करें, और मधुमेह के लिए वैकल्पिक उपचार का संस्थान करें। [देख प्रतिकूल प्रतिक्रिया.]

मैक्रोवास्कुलर परिणाम

जनुमेट या किसी अन्य मधुमेह विरोधी दवा के साथ मैक्रोवास्कुलर जोखिम में कमी के निर्णायक सबूत स्थापित करने वाले कोई नैदानिक ​​अध्ययन नहीं हुए हैं।

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प्रतिकूल प्रतिक्रिया

नैदानिक ​​परीक्षण का अनुभव

क्योंकि क्लिनिकल परीक्षण व्यापक रूप से बदलती परिस्थितियों में किए जाते हैं, प्रतिकूल प्रतिक्रिया दर नैदानिक ​​परीक्षणों में देखी गई है किसी अन्य दवा के नैदानिक ​​परीक्षणों में दरों की तुलना में दवा को सीधे नहीं किया जा सकता है और इसमें देखी गई दरों को प्रतिबिंबित नहीं किया जा सकता है अभ्यास करते हैं।
टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में सीताग्लिप्टिन और मेटफोर्मिन सह-प्रशासन अपर्याप्त आहार और व्यायाम पर नियंत्रित
तालिका 1 24 सप्ताह में सबसे आम (एक sum of 5% रोगियों) प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सूचना दी (जांचकर्ता मूल्यांकन के कारण की परवाह किए बिना) प्लेसबो-नियंत्रित फैक्टोरियल अध्ययन, जिसमें सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन टाइप 2 मधुमेह के रोगियों के लिए सह-प्रशासन किया गया था जो अपर्याप्त रूप से आहार पर नियंत्रित थे। और व्यायाम करें।
तालिका 1: सीताग्लिप्टिन और मेटफोर्मिन टाइप 2 मधुमेह के रोगियों को सह-आहार और व्यायाम पर नियंत्रित किया जाता है: प्रतिकूल प्रतिक्रिया रिपोर्ट की गई (एकरुपता के बावजूद जांचकर्ता का आकलन) Ther% 5% रोगियों में संयोजन चिकित्सा प्राप्त करना (और मरीजों को प्राप्त करने की तुलना में अधिक) Placebo) *

मरीजों की संख्या (%)
placebo	sitagliptin 100 मिलीग्राम क्यूडी	मेटफोर्मिन 500 mg / मेटफॉर्मिन 1000 मिलीग्राम की बोलीâ€	sitagliptin 50 मिलीग्राम बोली + मेटफोर्मिन 500 mg / मेटफॉर्मिन 1000 मिलीग्राम की बोलीâ€
एन = 176	एन = 179	एन = 364â€	एन = 372â€
* इरादे से इलाज करने वाली आबादी। मेटफार्मिन के निम्न और उच्च खुराक दिए गए रोगियों के लिए डेटा का संग्रह किया जाता है।
दस्त	7 (4.0)	5 (2.8)	28 (7.7)	28 (7.5)
ऊपरी श्वास पथ के संक्रमण	9 (5.1)	8 (4.5)	19 (5.2)	23 (6.2)
सरदर्द	5 (2.8)	2 (1.1)	14 (3.8)	22 (5.9)

टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में सीताग्लिप्टिन ऐड-ऑन थैरेपी अपर्याप्त रूप से मेटफ़ॉर्मल पर नियंत्रित होती है
24-सप्ताह के प्लेसबो-नियंत्रित ट्रायल में सीताग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम एक बार दैनिक रूप से दो बार दैनिक मेटफॉर्मिन आहार में जोड़ा जाता है, कोई भी नहीं था प्रतिकूल adverse 5% रोगियों और आमतौर पर दिए गए रोगियों की तुलना में ५% रोगियों में कार्यवाहक के मूल्यांकन की परवाह किए बिना रिपोर्ट की गई प्लेसबो। नैदानिक ​​प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण चिकित्सा का विच्छेदन प्लेसीबो उपचार समूह (साइटग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन, 1.9%) के समान था; प्लेसबो और मेटफॉर्मिन, 2.5%)।
हाइपोग्लाइसीमिया
हाइपोग्लाइसीमिया की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हाइपोग्लाइसीमिया की सभी रिपोर्टों पर आधारित थीं; एक समवर्ती ग्लूकोज माप की आवश्यकता नहीं थी। टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया की पूर्व-निर्दिष्ट प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की समग्र घटना अपर्याप्त रूप से आहार और व्यायाम पर 0.6% थी। मरीजों को दिया गया प्लेसबो, रोगियों में 0.6% अकेले में दिए गए सिटैग्लिप्टिन, रोगियों में 0.8% अकेले दिए गए मेट्रोपिन और 1.6% रोगियों को दिए गए सिटाग्लिप्टिन मेटफार्मिन। टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में अपर्याप्त रूप से अकेले मेटफॉर्मिन पर नियंत्रण किया जाता है हाइपोग्लाइसीमिया की प्रतिक्रिया रोगियों में ऐड-ऑन साइटैग्लिप्टिन में 1.3% और ऐड-ऑन दिए गए रोगियों में 2.1% थी। प्लेसबो।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रतिक्रिया
सिटाग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन के साथ इलाज करने वाले रोगियों में पूर्व-चयनित गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल अनुभवों की घटनाएं अकेले मेटफॉर्मिन के साथ इलाज किए गए रोगियों के लिए रिपोर्ट की गई थीं। तालिका 2 देखें।

तालिका 2: पूर्व-चयनित गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रतिक्रिया (कारण के बावजूद जांचकर्ता का आकलन) टाइप 2 मधुमेह प्राप्त करने वाले मरीजों में सीताग्लिप्टिन और मेटफोर्मिन की रिपोर्ट की जाती है।

मरीजों की संख्या (%)
मरीजों में सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन का अध्ययन अपर्याप्त रूप से नियंत्रित किया जाता है आहार और व्यायाम पर	अकेले सीफॉर्मग्लिन पर नियंत्रित मरीजों में सीताग्लिप्टिन ऐड-ऑन का अध्ययन
placebo	sitagliptin 100 मिलीग्राम क्यूडी	मेटफोर्मिन 500 mg / मेटफॉर्मिन 1000 मिलीग्राम की बोली*	sitagliptin 50 मिलीग्राम बोली + मेटफोर्मिन 500 mg / मेटफॉर्मिन 1000 मिलीग्राम की बोली*	प्लेसिबो और मेटफॉर्मिन एक ¥ ‰ 1500 मिलीग्राम दैनिक	सीताग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम क्यूडी और मेटफॉर्मिन एक ¥ ‰ 1500 मिलीग्राम दैनिक
एन = 176	एन = 179	एन = 364	एन = 372	एन = 237	एन = 464
* मेटफॉर्मिन के निचले और उच्च खुराक दिए गए रोगियों के लिए डेटा जमा। एक € पेट की बेचैनी प्रारंभिक चिकित्सा के अध्ययन में पेट दर्द के विश्लेषण में शामिल थी।
दस्त	7 (4.0)	5 (2.8)	28 (7.7)	28 (7.5)	6 (2.5)	11 (2.4)
जी मिचलाना	2 (1.1)	2 (1.1)	20 (5.5)	18 (4.8)	2 (0.8)	6 (1.3)
उल्टी	1 (0.6)	0 (0.0)	2 (0.5)	8 (2.2)	2 (0.8)	5 (1.1)
पेट में दर्दâ€	4 (2.3)	6 (3.4)	14 (3.8)	11 (3.0)	9 (3.8)	10 (2.2)

मेटफॉर्मिन और ग्लिम्पिराइड के साथ संयोजन में सीताग्लिप्टिन
मेटफॉर्मिन और ग्लिम्पीराइड (साइटाग्लिप्टिन, एन = 116) पर अपर्याप्त 2 प्रकार के मधुमेह के रोगियों में ऐड-ऑन थेरेपी के रूप में 24-सप्ताह के प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में सीताग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम; प्लेसबो, एन = 113), रोगियों के,% 5% में कार्य-कारण के अन्वेषक मूल्यांकन की परवाह किए बिना प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गईं साइटैग्लिप्टिन के साथ इलाज किया जाता है और आमतौर पर प्लेसीबो के साथ इलाज करने वाले रोगियों की तुलना में अधिक थे: हाइपोग्लाइसीमिया (साइटाग्लिप्टिन, 16.4% प्लेसिबो, 0.9%) और सिरदर्द (6.9%, 2.7%)।
महत्वपूर्ण संकेतों में या ईसीजी (क्यूटीके अंतराल में शामिल) में कोई नैदानिक ​​रूप से सार्थक परिवर्तन नहीं देखा गया, जो सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन के संयोजन के साथ देखा गया था।
अन्वेषक की परवाह किए बिना सिटाग्लिप्टिन मोनोथेरेपी में सबसे आम प्रतिकूल अनुभव एक assessment assessment 5% रोगियों में करणीयता का आकलन और आमतौर पर दिए गए रोगियों की तुलना में अधिक था nasopharyngitis।
मेटफॉर्मिन थेरेपी की शुरुआत के कारण सबसे आम (> 5%) प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं, दस्त, मतली / उल्टी, पेट फूलना, पेट की परेशानी, अपच, अस्थमा और सिरदर्द हैं।
प्रयोगशाला में परीक्षण
sitagliptin
प्लेसबो और मेटफॉर्मिन (8.7%) के साथ इलाज किए गए रोगियों की तुलना में साइटग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन (7.6%) के साथ इलाज किए गए रोगियों में प्रयोगशाला प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना समान थी। अधिकांश लेकिन सभी अध्ययनों में नहीं, श्वेत रक्त कोशिका की गिनती में थोड़ी वृद्धि (लगभग 200 कोशिकाएं / माइक्रोएल अंतर डब्ल्यूबीसी बनाम प्लेसीबो में; माध्य बेसिन WBC लगभग 6600 कोशिकाओं / microL) न्यूट्रोफिल में एक छोटी सी वृद्धि के कारण मनाया गया था। प्रयोगशाला मापदंडों में इस बदलाव को नैदानिक ​​रूप से प्रासंगिक नहीं माना जाता है।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
29 सप्ताह की अवधि के मेटफोर्मिन के नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में, पहले सामान्य सीरम विटामिन बी के उप-असामान्य स्तरों में कमी₁₂ नैदानिक ​​अभिव्यक्तियों के बिना स्तर लगभग 7% रोगियों में देखा गया था। इस तरह की कमी, संभवतः बी के साथ हस्तक्षेप के कारण₁₂ B से अवशोषण₁₂-अतिरिक्त कारक जटिल, हालांकि, बहुत मुश्किल से ही एनीमिया से जुड़ा हुआ है और मेटफॉर्मिन या विटामिन बी के विच्छेदन के साथ तेजी से प्रतिवर्ती प्रतीत होता है।₁₂ पूरकता। [देख चेतावनी और सावधानियां.]

पोस्टमार्टिंग का अनुभव

जनुमेट के घटकों में से एक, जनुमेट या सीताग्लिप्टिन के उपयोग के बाद निम्नलिखित अतिरिक्त प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की पहचान की गई है। क्योंकि इन प्रतिक्रियाओं को अनिश्चित आकार की आबादी से स्वेच्छा से रिपोर्ट किया जाता है, यह आम तौर पर होता है उनकी आवृत्ति का विश्वसनीय रूप से अनुमान लगाना संभव नहीं है या दवा जोखिम के लिए एक कारण संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं में एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा, दाने, पित्ती, त्वचीय वास्कुलिटिस, और स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित त्वचा की बाहरी स्थितियां शामिल हैं [देखें चेतावनी और सावधानियां]; ऊपरी श्वास पथ के संक्रमण; यकृत एंजाइम ऊंचाई; अग्नाशयशोथ।

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दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Cationic दवाओं

Cationic ड्रग्स (जैसे, एमिलोराइड, डिगॉक्सिन, मॉर्फिन, प्रैकेनैमाइड, क्विनिडाइन, क्विनिन, रैनिटिडीन, ट्रायमेटरिन, ट्राइमेथ्रिम या वैनकोमाइसिन) जो हैं गुर्दे के ट्यूबलर स्राव द्वारा समाप्त करना सैद्धांतिक रूप से आम गुर्दे ट्यूबलर परिवहन के लिए प्रतिस्पर्धा करके मेटफॉर्मिन के साथ बातचीत की क्षमता है सिस्टम। मेटफॉर्मिन और ओरल सिमेटिडाइन के बीच इस तरह की बातचीत को एकल और बहु-खुराक मेटफोर्मिन-सिमेटिडाइन दोनों में सामान्य स्वस्थ स्वयंसेवकों में देखा गया है। ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन, पीक मेटफॉर्मिन प्लाज्मा और पूरे रक्त सांद्रता में 60% वृद्धि के साथ और प्लाज्मा और पूरे मेटफॉर्मिन में 40% वृद्धि एयूसी। एकल-खुराक अध्ययन में उन्मूलन के आधे जीवन में कोई बदलाव नहीं हुआ। मेटफॉर्मिन का सिमेटिडाइन फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं था। यद्यपि इस तरह की बातचीत सैद्धांतिक (सिमेटिडाइन को छोड़कर), सावधानीपूर्वक रोगी की निगरानी और जनुमेट और / या के समायोजन को बनाए रखती है समीपस्थ गुर्दे ट्यूबलर स्रावी के माध्यम से उत्सर्जित कर रहे हैं कि cationic दवाओं लेने वाले रोगियों में हस्तक्षेप दवा की सिफारिश की है प्रणाली।

डायजोक्सिन

वक्र (एयूसी, 11%) और औसत शिखर दवा एकाग्रता (सी) के तहत क्षेत्र में थोड़ी वृद्धि हुई थी_{अधिकतम}10 दिनों के लिए 100 मिलीग्राम साइटाग्लिप्टिन के सह-प्रशासन के साथ डिगॉक्सिन का 18%)। इन वृद्धि को चिकित्सकीय रूप से सार्थक नहीं माना जाता है। डिगॉक्सिन, एक cationic दवा के रूप में, आम गुर्दे ट्यूबलर परिवहन प्रणालियों के लिए मेटफॉर्मिन के साथ प्रतिस्पर्धा करने की क्षमता है, इस प्रकार डिगॉक्सिन, मेटफॉर्मिन या दोनों के सीरम सांद्रता को प्रभावित करता है। डिगॉक्सिन प्राप्त करने वाले मरीजों की उचित निगरानी की जानी चाहिए। डिगॉक्सिन या जनुमेट की कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है।

ग्ल्यबुरैड़े

टाइप 2 मधुमेह रोगियों में एकल-खुराक बातचीत अध्ययन में, मेटफॉर्मिन और ग्लाइबुराइड के सह-प्रशासन में मेटफॉर्मिन फार्माकोकाइनेटिक्स या फ़ार्माकोडायनामिक्स में कोई भी परिवर्तन नहीं हुआ। ग्लाइकार्बाइड एयूसी और सी में कमी_{अधिकतम} देखे गए, लेकिन अत्यधिक परिवर्तनशील थे। इस अध्ययन की एकल-खुराक प्रकृति और ग्लायबेराइड रक्त के स्तर और फार्माकोडायनामिक प्रभावों के बीच सहसंबंध की कमी इस बातचीत के नैदानिक ​​महत्व को अनिश्चित बनाती है।

furosemide

स्वस्थ विषयों में एक एकल-खुराक, मेटफोर्मिन-फ़्यूरोसेमाइड ड्रग इंटरैक्शन अध्ययन ने दिखाया कि सह-प्रशासन द्वारा दोनों यौगिकों के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को प्रभावित किया गया था। फ़्यूरोसेमाइड ने मेटफॉर्मिन प्लाज्मा और रक्त सी में वृद्धि की_{अधिकतम} मेटफॉर्मिन रीनल क्लीयरेंस में कोई महत्वपूर्ण बदलाव के बिना, 22% और रक्त AUC द्वारा 15%। जब मेटफॉर्मिन के साथ प्रशासित, सी_{अधिकतम} और जब अकेले प्रशासित किया गया था, और क्रमशः, एरोमासाइड का एयूसी 31% और 12% छोटा था टर्मिनल अर्ध-जीवन में 32% की कमी आई, बिना किसी महत्वपूर्ण परिवर्तन के फ़्यूरोसेमाइड रीनल निकासी। सह-प्रशासित कालानुक्रमिक रूप से मेटफॉर्मिन और फ़्यूरोसेमाइड की बातचीत के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।

nifedipine

सामान्य स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक एकल-खुराक, मेटफॉर्मिन-निफेडिपिन दवा बातचीत अध्ययन ने प्रदर्शित किया कि निफेडिपिन के सह-प्रशासन ने प्लाज्मा मेटफॉर्मिन सी में वृद्धि की।_{अधिकतम} और एयूसी क्रमशः 20% और 9%, और मूत्र में उत्सर्जित मात्रा में वृद्धि हुई। टी_{अधिकतम} और आधा जीवन अप्रभावित था। Nifedipine मेटफॉर्मिन के अवशोषण को बढ़ाता हुआ प्रतीत होता है। मेटफॉर्मिन का निफ़ेडिपिन पर न्यूनतम प्रभाव था।

अन्य दवाओं के साथ मेटफॉर्मिन का उपयोग

कुछ दवाएं हाइपरग्लाइसेमिया पैदा करती हैं और इससे ग्लाइसेमिक नियंत्रण का नुकसान हो सकता है। इन दवाओं में थियाजाइड और अन्य मूत्रवर्धक, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, फेनोथियाज़ाइन, थायरॉयड उत्पाद शामिल हैं: एस्ट्रोजेन, मौखिक गर्भ निरोधकों, फ़िनाइटोइन, निकोटिनिक एसिड, सिम्पैथोमिमेटिक्स, कैल्शियम चैनल अवरुद्ध दवाओं, और आइसोनियाज़िड। जब ऐसी दवाएं जनुमेट प्राप्त करने वाले रोगी को दी जाती हैं, तो पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण बनाए रखने के लिए रोगी को बारीकी से देखा जाना चाहिए।
स्वस्थ स्वयंसेवकों में, मेटफोर्मिन और प्रोप्रानोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स, और मेटफोर्मिन और इबुप्रोफेन प्रभावित नहीं हुए थे जब एकल-खुराक बातचीत अध्ययन में सह-प्रशासित किया गया था।
मेटफोर्मिन लापरवाही से प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है और इसलिए, अत्यधिक प्रोटीन-जैसे दवाओं के साथ बातचीत करने की संभावना कम है सल्फोनीलुरेस की तुलना में सैलिसिलेट्स, सल्फोनामाइड्स, क्लोरैम्फेनिकॉल और प्रोबेनेसिड, जो सीरम के लिए बड़े पैमाने पर बाध्य हैं प्रोटीन।

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विशिष्ट आबादी में उपयोग करें

गर्भावस्था

गर्भावस्था श्रेणी बी:
जानूमेट
जनुमेट या इसके व्यक्तिगत घटकों के साथ गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं है; इसलिए, गर्भवती महिलाओं में Janumet की सुरक्षा ज्ञात नहीं है। स्पष्ट रूप से आवश्यकता होने पर ही गर्भावस्था के दौरान जनुमेट का उपयोग किया जाना चाहिए।
मर्क एंड कं, इंक। गर्भवती होने पर जनुमेट के संपर्क में आने वाली महिलाओं के गर्भावस्था के परिणामों की निगरानी के लिए एक रजिस्ट्री का रखरखाव करता है। स्वास्थ्य देखभाल प्रदाताओं को (800) 986-8999 पर गर्भावस्था रजिस्ट्री को कॉल करके जनुमेट के किसी भी जन्मपूर्व जोखिम की रिपोर्ट करने के लिए प्रोत्साहित किया जाता है।
प्रजनन पर प्रभावों का मूल्यांकन करने के लिए जनुमेट में संयुक्त उत्पादों के साथ कोई पशु अध्ययन नहीं किया गया है। निम्नलिखित डेटा व्यक्तिगत रूप से साइटाग्लिप्टिन या मेटफॉर्मिन के साथ किए गए अध्ययनों के निष्कर्षों पर आधारित हैं।
sitagliptin
प्रजनन अध्ययन चूहों और खरगोशों में किया गया है। 125 मिलीग्राम / किग्रा (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक पर मानव जोखिम का लगभग 12 गुना) तक सीताग्लिप्टिन की खुराक प्रजनन क्षमता को बाधित नहीं करती है या भ्रूण को नुकसान नहीं पहुंचाती है। हालांकि, गर्भवती महिलाओं में सीताग्लिप्टिन के साथ कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं।
सीताग्लिप्टिन गर्भवती महिला चूहों और खरगोशों को गर्भधारण के दिन से 6 से 20 तक (ऑर्गोजेनेसिस) 250 मिलीग्राम / किग्रा तक मौखिक खुराक पर टेराटोजेनिक नहीं दिया गया था। (चूहों) और 125 मिलीग्राम / किग्रा (खरगोश), या लगभग 30 और 20 बार मानव एक्सपोजर AUC के आधार पर 100 मिलीग्राम / दिन की अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (MRHD) तुलना। उच्च खुराक ने 1000 मिलीग्राम / किग्रा, या एमआरएचडी पर लगभग 100 गुना मानव एक्सपोजर में रिब विकृतियों की घटनाओं में वृद्धि की।
सीताग्लिप्टिन ने गर्भधारण के दिन 6 से लेकर स्तनपान के दिन तक महिला चूहों को प्रशासित किया 21 दिन पुरुष और महिला संतानों में शरीर का वजन 1000 मिलीग्राम / किग्रा तक कम हो गया। चूहों की संतानों में कोई कार्यात्मक या व्यवहार विषाक्तता नहीं देखी गई।
गर्भवती चूहों को दिए जाने वाले सीताग्लिप्टिन का प्लेसेंटल ट्रांसफर 2 घंटे में लगभग 45% और 24 घंटे के पोस्टडोज में 80% था। गर्भवती खरगोशों को दिए जाने वाले सीताग्लिप्टिन का प्लेसेंटल ट्रांसफर 2 घंटे में लगभग 66% और 24 घंटे में 30% था।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
मेटफोर्मिन चूहों में खरगोशों और खरगोशों में 600 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक नहीं था। यह चूहों और खरगोशों के लिए क्रमशः शरीर की सतह क्षेत्र की तुलना में 2,000 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित मानव दैनिक खुराक 2 और 6 गुना के जोखिम का प्रतिनिधित्व करता है। भ्रूण की सांद्रता के निर्धारण ने मेटफॉर्मिन के लिए आंशिक अपरा बाधा का प्रदर्शन किया।

नर्सिंग माताएं

स्तनपान कराने वाले जानवरों में कोई अध्ययन जनुमेट के संयुक्त घटकों के साथ नहीं किया गया है। अलग-अलग घटकों के साथ किए गए अध्ययनों में, लैक्टेटिंग चूहों के दूध में सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन दोनों स्रावित होते हैं। यह ज्ञात नहीं है कि क्या सीताग्लिप्टिन मानव दूध में उत्सर्जित होता है। क्योंकि कई दवाओं को मानव दूध में उत्सर्जित किया जाता है, इसलिए सावधानी बरती जानी चाहिए जब जनुमेट एक नर्सिंग महिला को दिया जाता है।

बाल चिकित्सा उपयोग

18 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों में जनुमेट की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

जेरिएट्रिक उपयोग

जानूमेट
क्योंकि सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन गुर्दे द्वारा काफी उत्सर्जित होते हैं, और क्योंकि वृद्धावस्था कम गुर्दे समारोह के साथ जुड़ी हो सकती है, आयु बढ़ने के साथ जनुमेट का उपयोग सावधानी से किया जाना चाहिए। खुराक के चयन में सावधानी बरतनी चाहिए और गुर्दे के कार्य की सावधानीपूर्वक और नियमित निगरानी पर आधारित होना चाहिए। [देख चेतावनी और सावधानियां; नैदानिक ​​औषध विज्ञान.]
sitagliptin
चरण II और III के द्वितीय (III = 3884) विषयों की कुल संख्या में से, साइटग्लिप्टिन के क्लिनिकल अध्ययन में, 725 रोगियों में 65 वर्ष और उससे अधिक थे, जबकि 61 रोगियों में 75 वर्ष और उससे अधिक थे। 65 वर्ष और उससे अधिक और युवा विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई अंतर नहीं देखा गया। जबकि इस और अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​अनुभव ने प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच, कुछ पुराने व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता नहीं हो सकती है से इंकार।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
मेटफॉर्मिन के नियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन में बुजुर्ग रोगियों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी यह निर्धारित करने के लिए कि क्या वे अलग-अलग प्रतिक्रिया देते हैं छोटे रोगियों से, हालांकि अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​अनुभव ने बुजुर्गों और युवाओं के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है रोगियों। मेटफॉर्मिन का उपयोग केवल सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में किया जाना चाहिए। मेटफोर्मिन का प्रारंभिक और रखरखाव खुराक उन्नत आयु वाले रोगियों में रूढ़िवादी होना चाहिए, इस आबादी में गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी के कारण। किसी भी खुराक समायोजन गुर्दे समारोह के सावधान मूल्यांकन पर आधारित होना चाहिए। [देख मतभेद; चेतावनी और सावधानियां; तथा नैदानिक ​​औषध विज्ञान.]

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जरूरत से ज्यादा

sitagliptin
स्वस्थ विषयों में नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों के दौरान, 800 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन तक की एकल खुराक प्रशासित की गई। 8.0 मिसे के क्यूटीसी में मैक्सिमम माध्य बढ़ता है एक अध्ययन में 800 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन की एक खुराक पर देखा गया था, जिसका एक मतलब प्रभाव है जिसे चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं माना जाता है [देखें नैदानिक ​​औषध विज्ञान]. मनुष्यों में 800 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक के साथ कोई अनुभव नहीं है। चरण I के कई-खुराक अध्ययनों में, 28 दिनों तक की अवधि के लिए प्रति दिन 400 मिलीग्राम तक की खुराक के साथ सीताग्लिप्टिन के साथ कोई खुराक-संबंधित नैदानिक ​​प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं देखी गई।
ओवरडोज की स्थिति में, सामान्य सहायक उपायों को नियोजित करना उचित है, उदाहरण के लिए, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल से अनसबर्ड सामग्री को हटा दें ट्रैक्ट, क्लिनिकल मॉनिटरिंग (एक इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम प्राप्त करने सहित) को नियोजित करें, और संस्थान की सहायक चिकित्सा को रोगी के क्लिनिकल द्वारा इंगित करें स्थिति।
सीताग्लिप्टिन विनयशील है। नैदानिक ​​अध्ययनों में, लगभग 13.5% खुराक को 3- से 4 घंटे के हेमोडायलिसिस सत्र में हटा दिया गया था। लंबे समय तक हेमोडायलिसिस पर विचार किया जा सकता है यदि नैदानिक ​​रूप से उपयुक्त है। यह ज्ञात नहीं है कि पेरिटोनियल डायलिसिस द्वारा सीताग्लिप्टिन डायलिजेबल है या नहीं।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड का ओवरडोज हुआ है, जिसमें 50 ग्राम से अधिक मात्रा का अंतर्ग्रहण शामिल है। लगभग 10% मामलों में हाइपोग्लाइसीमिया की सूचना दी गई थी, लेकिन मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड के साथ कोई कारण नहीं मिला है। लगभग 32% मेटफोर्मिन ओवरडोज मामलों में लैक्टिक एसिडोसिस की सूचना मिली है [देखें चेतावनी और सावधानियां]. मेटफॉर्मिन अच्छी हेमोडायनामिक स्थितियों के तहत 170 एमएल / मिनट तक की निकासी के साथ डायलिजेबल है। इसलिए, हेमोडायलिसिस उन रोगियों से संचित दवा को हटाने के लिए उपयोगी हो सकता है जिनमें मेटफॉर्मिन की अधिकता का संदेह है।

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विवरण

Janumet (sitagliptin / metformin HCl) गोलियों में दो मौखिक एंटीहाइपरग्लिसेमिक ड्रग्स होते हैं जिनका उपयोग टाइप 2 मधुमेह के प्रबंधन में किया जाता है: साइटैग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड।

sitagliptin
सीताग्लिप्टिन डाइप्टिडिडाइल पेप्टिडेज़ -4 (डीपीपी -4) एंजाइम का एक मौखिक रूप से सक्रिय अवरोधक है। सीताग्लिप्टिन साइटैग्लिप्टिन फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट के रूप में जनुमेट गोलियों में मौजूद है। सीताग्लिप्टिन फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट को रासायनिक रूप से 7 - [(3R) - 3 - अमीनो - 1 - ऑक्सो - 4 - (2,4,5 - ट्राइफ्लोरोफेनिल) ब्यूटाइल] के रूप में वर्णित किया गया है। 5,6,7,8 - टेट्राहाइड्रो - 3 - (ट्राइफ्लोरोमेथाइल) - 1,2,4 - ट्रायाज़ोलो [4,3 - ए] पाइरोजीन फॉस्फेट (1: 1) एक अनुभवजन्य सूत्र के साथ मोनोहाइड्रेट C का₁₆एच₁₅एफ₆एन₅O-H₃पीओ₄एच₂ओ और एक आणविक भार 523.32। संरचनात्मक सूत्र है:

सीताग्लिप्टिन फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट ऑफ-व्हाइट, क्रिस्टलीय, गैर-हीग्रोस्कोपिक पाउडर के लिए एक सफेद है। यह पानी और एन, एन-डाइमिथाइल फॉर्मामाइड में घुलनशील है; मेथनॉल में थोड़ा घुलनशील; इथेनॉल, एसीटोन और एसीटोनिट्राइल में बहुत थोड़ा घुलनशील; और isopropanol और isopropyl एसीटेट में अघुलनशील।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड (N, N-dimethylimidodicarbonimidic diamide हाइड्रोक्लोराइड) रासायनिक या औषधीय रूप से मौखिक एंटीहाइपरग्लिसिमिक एजेंटों के किसी भी अन्य वर्गों से संबंधित नहीं है। मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड, सी के एक आणविक सूत्र के साथ एक सफेद से सफेद क्रिस्टलीय यौगिक है₄एच₁₁एन₅-HCl और 165.63 का आणविक भार। मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड पानी में स्वतंत्र रूप से घुलनशील है और एसीटोन, ईथर और क्लोरोफॉर्म में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील है। पी। के_ए मेटफार्मिन का 12.4 है। मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड के 1% जलीय घोल का पीएच 6.68 है। संरचनात्मक सूत्र निम्नानुसार है:

जानूमेट
जनुमेट मौखिक प्रशासन के लिए 64.25 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट और मेटफोर्मिनल हाइड्रोक्लोराइड युक्त गोलियों के रूप में उपलब्ध है।: फ्री बेस के रूप में 50 मिलीग्राम सीताग्लिप्टिन और 500 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड (Janumet 50 mg / 500 mg) या 1000 mg मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड (Janumet 50 mg / 1000) मिलीग्राम)। जनुमेट की प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में निम्नलिखित निष्क्रिय तत्व शामिल हैं: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पॉलीविनाइलप्राइरोलाइडोन, सोडियम लॉरिल सल्फेट, और सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट। इसके अलावा, फिल्म कोटिंग में निम्नलिखित निष्क्रिय तत्व शामिल हैं: पॉलीविनाइल अल्कोहल, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, लाल लोहे के ऑक्साइड और काले लोहे के ऑक्साइड।

ऊपर

नैदानिक ​​औषध विज्ञान

कारवाई की व्यवस्था

जानूमेट
Janumet दो एंटीहाइपरग्लिसेमिक एजेंटों को जोड़ती है जिसमें रोगियों के ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार के लिए कार्रवाई के पूरक तंत्र हैं टाइप 2 डायबिटीज: सिटैग्लिप्टिन, एक डिपप्टिडाइल पेप्टिडेज़ -4 (डीपीपी -4) अवरोधक, और मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड, बिगुआनाइड का एक सदस्य कक्षा।
sitagliptin
सीताग्लिप्टिन एक डीपीपी -4 अवरोधक है, जिसके बारे में माना जाता है कि यह क्रमाकुंचन हार्मोन की निष्क्रियता को धीमा करके टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में अपने कार्यों को बढ़ाता है। सक्रिय इंटैगेट हार्मोन के सांद्रणों को साइटैग्लिप्टिन द्वारा बढ़ाया जाता है, जिससे इन हार्मोनों की क्रिया में वृद्धि और लंबे समय तक वृद्धि होती है। ग्लूकोज जैसे पेप्टाइड -1 (जीएलपी -1) और ग्लूकोज पर निर्भर इन्सुलिनोट्रोपिक सहित हार्मोन पॉलीपेप्टाइड (जीआईपी), दिन भर आंत द्वारा जारी किए जाते हैं, और प्रतिक्रिया में स्तर बढ़ जाते हैं भोजन करने के लिए। इन हार्मोनों को तेजी से एंजाइम डीपीपी -4 द्वारा निष्क्रिय किया जाता है। Incretins ग्लूकोज होमोस्टेसिस के शारीरिक विनियमन में शामिल एक अंतर्जात प्रणाली का हिस्सा हैं। जब रक्त शर्करा की सांद्रता सामान्य या ऊंचा हो जाती है, तो जीएलपी -1 और जीआईपी इंसुलिन संश्लेषण को बढ़ाते हैं और चक्रीय एएमपी से युक्त इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग मार्ग द्वारा अग्नाशय के बीटा कोशिकाओं से रिलीज होते हैं। GLP-1 भी अग्नाशय अल्फा कोशिकाओं से ग्लूकागन के स्राव को कम करता है, जिससे यकृत के ग्लूकोज उत्पादन में कमी आती है। सक्रिय incretin के स्तर को बढ़ाने और लंबे समय तक करने से, साइटैग्लिप्टिन इंसुलिन रिलीज को बढ़ाता है और ग्लूकोज-निर्भर तरीके से परिसंचरण में ग्लूकागन के स्तर को कम करता है। सीताग्लिप्टिन DPP-4 के लिए चयनात्मकता प्रदर्शित करता है और चिकित्सीय खुराकों से होने वाली सांद्रता पर इन विट्रो में DPP-8 या DPP-9 गतिविधि को रोकता नहीं है।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
मेटफोर्मिन एक एंटीहाइपरग्लिसेमिक एजेंट है जो टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में ग्लूकोज सहिष्णुता में सुधार करता है, जो बेसल और पोस्टपेंडियल प्लाज्मा ग्लूकोज दोनों को कम करता है। कार्रवाई के इसके फार्माकोलॉजिकल तंत्र मौखिक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक एजेंटों के अन्य वर्गों से अलग हैं। मेटफोर्मिन यकृत के ग्लूकोज उत्पादन को कम करता है, ग्लूकोज के आंतों के अवशोषण को कम करता है, और परिधीय ग्लूकोज तेज और उपयोग से इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार करता है। सल्फोनीलुरेस के विपरीत, मेटफ़ॉर्मिन टाइप 2 मधुमेह या सामान्य विषयों वाले रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया का उत्पादन नहीं करता है (विशेष परिस्थितियों को छोड़कर) [देखें] चेतावनी और सावधानियां]) और हाइपरिन्सुलिनमिया का कारण नहीं बनता है। मेटफॉर्मिन थेरेपी के साथ, इंसुलिन का स्तर अपरिवर्तित रहता है, जबकि इंसुलिन का स्तर और दिन-प्रतिदिन प्लाज्मा इंसुलिन प्रतिक्रिया तेजी से घटती है।

12.2 फार्माकोडायनामिक्स

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सामान्य
टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में, सीताग्लिप्टिन के प्रशासन ने 24 घंटे की अवधि के लिए डीपीपी -4 एंजाइम गतिविधि को रोक दिया। मौखिक ग्लूकोज लोड या भोजन के बाद, इस DPP-4 निषेध के परिणामस्वरूप सक्रिय GLP-1 और GIP के परिसंचारी स्तरों में 2- 3 गुना वृद्धि हुई है, ग्लूकोज की सांद्रता में कमी आई, और ग्लूकोज के लिए इंसुलिन रिलीज की जवाबदेही में वृद्धि हुई, जिसके परिणामस्वरूप सी-पेप्टाइड और इंसुलिन की अधिकता हुई सांद्रता। ग्लूकागन में कमी के साथ इंसुलिन में वृद्धि कम उपवास ग्लूकोज सांद्रता और एक ग्लूकोज भ्रमण एक मौखिक ग्लूकोज लोड या भोजन के बाद से जुड़ा हुआ था।
सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड सह-प्रशासन
स्वस्थ विषयों में दो दिवसीय अध्ययन में, अकेले सीताग्लिप्टिन ने सक्रिय जीएलपी -1 सांद्रता में वृद्धि की, जबकि मेटफॉर्मिन अकेले सक्रिय और कुल जीएलपी -1 सांद्रता को इसी तरह बढ़ाता है। साइटाग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन के सह-प्रशासन का सक्रिय जीएलपी -1 सांद्रता पर एक योजक प्रभाव था। सीताग्लिप्टिन, लेकिन मेटफॉर्मिन नहीं, सक्रिय जीआईपी सांद्रता में वृद्धि। यह स्पष्ट नहीं है कि टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में परिवर्तन के लिए इन निष्कर्षों का क्या मतलब है।
स्वस्थ विषयों के साथ अध्ययन में, सीताग्लिप्टिन ने रक्त शर्करा को कम नहीं किया या हाइपोग्लाइसीमिया का कारण नहीं बना।
कार्डिएक इलेक्ट्रोफिजियोलॉजी
एक यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित क्रॉसओवर अध्ययन में, 79 स्वस्थ विषयों को साइटैग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम, साइटाग्लिप्टिन 800 मिलीग्राम (अनुशंसित खुराक से 8 गुना) और प्लेसबो की एकल मौखिक खुराक दी गई। 100 मिलीग्राम की अनुशंसित खुराक पर, पीक प्लाज्मा एकाग्रता में प्राप्त क्यूटी अंतराल पर या अध्ययन के दौरान किसी अन्य समय पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। 800 मिलीग्राम की खुराक के बाद, बेसलाइन से 3 घंटे के पोस्टडोज में क्यूटीसी में प्लेसबो-सही मतलब परिवर्तन में अधिकतम वृद्धि 8.0 मिसे थी। इस वृद्धि को चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं माना जाता है। 800 मिलीग्राम की खुराक पर, पीक सीताग्लिप्टिन प्लाज्मा सांद्रता 100 मिलीग्राम की खुराक के बाद चोटी सांद्रता से लगभग 11 गुना अधिक थी।
टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में सिटाग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम (एन = 81) या साइटाग्लिप्टिन 200 मिलीग्राम (एन = 63) प्रतिदिन, वहाँ अपेक्षित पीक प्लाज्मा के समय प्राप्त ईसीजी डेटा के आधार पर क्यूटीसी अंतराल में कोई सार्थक बदलाव नहीं हुआ एकाग्रता।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जानूमेट
स्वस्थ विषयों में एक जैवविविधता अध्ययन के परिणामों ने प्रदर्शित किया कि जनुमेट (सीताग्लिप्टिन / मेटफॉर्मिन एचसीएल) 50 मिलीग्राम / 500 साइटाग्लिप्टिन (JANIA) की संगत खुराक के सह-प्रशासन के लिए mg और 50 mg / 1000 mg संयोजन की गोलियां हैं^™2) और व्यक्तिगत गोलियों के रूप में मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड।
अवशोषण
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सिटैग्लिप्टिन की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 87% है। सीताग्लिप्टिन के साथ उच्च वसा वाले भोजन के सह-प्रशासन का सीताग्लिप्टिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं था।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
उपवास की शर्तों के तहत दी जाने वाली मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड 500 मिलीग्राम की गोली की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 50-60% है। मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड गोलियों की एकल मौखिक खुराक 500 मिलीग्राम से 1500 मिलीग्राम और 850 मिलीग्राम से 2550 मिलीग्राम का उपयोग करके अध्ययन से संकेत मिलता है कि वहाँ है बढ़ती खुराक के साथ खुराक आनुपातिकता की कमी, जो उन्मूलन में परिवर्तन के बजाय अवशोषण में कमी के कारण है। भोजन की मात्रा कम हो जाती है और मेटफॉर्मिन के अवशोषण में थोड़ी देरी करती है, जैसा कि लगभग 40% कम औसत पीक प्लाज्मा सांद्रता (सी) द्वारा दिखाया गया है_{अधिकतम}), प्लाज्मा एकाग्रता बनाम समय वक्र (एयूसी) के तहत 25% कम क्षेत्र, और प्लाज्मा एकाग्रता (टी) के शिखर पर 35 मिनट का लंबा समय_{अधिकतम}) भोजन के साथ मेटफॉर्मिन के 850 मिलीग्राम के एक टैबलेट के प्रशासन के बाद, एक ही टैबलेट की ताकत के साथ उपवास किया जाता है। इन घटनों की नैदानिक ​​प्रासंगिकता अज्ञात है।
वितरण
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स्वस्थ विषयों के लिए सीताग्लिप्टिन की एक एकल 100 मिलीग्राम अंतःशिरा खुराक के बाद स्थिर अवस्था में वितरण की औसत मात्रा लगभग 198 लीटर है। प्लाज्मा प्रोटीनों के लिए उलटे साइटाग्लिप्टिन का अंश कम (38%) होता है।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड गोलियों के एकल मौखिक खुराक 850 मिलीग्राम मिलीग्राम औसत 654 8 358 एल के बाद मेटफॉर्मिन के वितरण (वी / एफ) की स्पष्ट मात्रा। मेटफोर्मिन सल्फोनीलुरेस के विपरीत, प्लाज्मा प्रोटीन के लिए लापरवाही से बाध्य है, जो 90% से अधिक प्रोटीन बाध्य हैं। एरिथ्रोसाइट्स में मेटफॉर्मिन विभाजन, समय के एक समारोह के रूप में सबसे अधिक संभावना है। मेटफोर्मिन हाइड्रोक्लोराइड गोलियों के सामान्य नैदानिक ​​खुराक और खुराक कार्यक्रम में, मेटफॉर्मिन की स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता 24-48 घंटों के भीतर पहुंच जाती है और आमतौर पर होती है
उपापचय
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लगभग 79% साइटैग्लिप्टिन को मूत्र में अपरिवर्तित रूप से उत्सर्जित किया जाता है, जिसमें चयापचय उन्मूलन का एक मामूली मार्ग है।
निम्नलिखित एक [_¹⁴सी] साइटाग्लिप्टिन मौखिक खुराक, लगभग 16% रेडियोधर्मिता को साइटाग्लिप्टिन के मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित किया गया था। छह मेटाबोलाइट्स ट्रेस स्तरों पर पाए गए थे और उन्हें सीताग्लिप्टिन के प्लाज्मा डीपीपी -4 निरोधात्मक गतिविधि में योगदान करने की उम्मीद नहीं है। इन विट्रो अध्ययनों ने संकेत दिया कि सीताप्लिप्टिन के सीमित चयापचय के लिए जिम्मेदार प्राथमिक एंजाइम CYP2C8 से योगदान के साथ CYP3A4 था।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
सामान्य विषयों में अंतःशिरा एकल-खुराक अध्ययन से पता चलता है कि मेटफॉर्मिन को अपरिवर्तित किया जाता है मूत्र और यकृत चयापचय से गुजरना नहीं है (मनुष्यों में कोई चयापचयों की पहचान नहीं की गई है) और न ही पित्त उत्सर्जन।
मलत्याग
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एक मौखिक के बाद प्रशासन [¹⁴सी] स्वस्थ विषयों के लिए सीताग्लिप्टिन खुराक, प्रशासित रेडियोधर्मिता का लगभग 100% खुराक के एक सप्ताह के भीतर मल (13%) या मूत्र (87%) में समाप्त हो गया था। स्पष्ट टर्मिनल टी_1/2 सीताग्लिप्टिन की 100 मिलीग्राम मौखिक खुराक के बाद लगभग 12.4 घंटे और गुर्दे की निकासी लगभग 350 एमएल / मिनट थी।
सिटैग्लिप्टिन का उन्मूलन मुख्य रूप से गुर्दे के उत्सर्जन के माध्यम से होता है और इसमें सक्रिय ट्यूबलर स्राव शामिल होता है। सीताग्लिप्टिन मानव कार्बनिक आयनों ट्रांसपोर्टर -3 (hOAT-3) के लिए एक सब्सट्रेट है, जो सीताग्लिप्टिन के गुर्दे के उन्मूलन में शामिल हो सकता है। साइटाग्लिप्टिन परिवहन में hOAT-3 की नैदानिक ​​प्रासंगिकता स्थापित नहीं की गई है। सीताग्लिप्टिन भी पी-ग्लाइकोप्रोटीन का एक सब्सट्रेट है, जो सीताग्लिप्टिन के गुर्दे के उन्मूलन की मध्यस्थता में भी शामिल हो सकता है। हालांकि, साइक्लोस्पोरिन, एक पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधक, ने सीताग्लिप्टिन के गुर्दे की निकासी को कम नहीं किया।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
गुर्दे की निकासी क्रिएटिनिन निकासी से लगभग 3.5 गुना अधिक है, जो इंगित करता है कि ट्यूबलर स्राव मेटफॉर्मिन उन्मूलन का प्रमुख मार्ग है। मौखिक प्रशासन के बाद, अवशोषित दवा का लगभग 90% पहले 24 घंटों के भीतर गुर्दे के मार्ग से समाप्त हो जाता है, लगभग 6.2 घंटे का प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन के साथ। रक्त में, उन्मूलन आधा जीवन लगभग 17.6 घंटे है, यह सुझाव देता है कि एरिथ्रोसाइट द्रव्यमान वितरण का एक डिब्बे हो सकता है।
विशेष आबादी
गुर्दो की खराबी
जानूमेट
वृक्क अपर्याप्तता वाले रोगियों में जनुमेट का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए [देखें मतभेद; चेतावनी और सावधानियां].
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प्लास्टाग्लिप्टिन के प्लाज्मा एयूसी में लगभग 2 गुना वृद्धि मध्यम वृक्क अपर्याप्तता वाले रोगियों में देखी गई थी, और लगभग 4 गुना सामान्य स्वस्थ नियंत्रण की तुलना में हेमोडायलिसिस पर ईएसआरडी के साथ रोगियों में गंभीर गुर्दे की कमी के साथ वृद्धि देखी गई थी विषयों।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी (मापा क्रिएटिनिन निकासी के आधार पर) के रोगियों में, प्लाज्मा और रक्त आधा जीवन मेटफॉर्मिन का लंबे समय तक होना और क्रिएटिनिन में कमी के अनुपात में गुर्दे की निकासी कम हो जाती है निकासी।
हेपेटिक अपर्याप्तता
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मध्यम हेपेटिक अपर्याप्तता वाले रोगियों में (बाल-पुघ स्कोर 7 से 9), एयूसी और सी का मतलब है_{अधिकतम} साइटाग्लिप्टिन के एक एकल 100 मिलीग्राम की खुराक के प्रशासन के बाद स्वस्थ मिलान नियंत्रण की तुलना में, क्रमशः साइटग्लिप्टिन की संख्या लगभग 21% और 13% बढ़ गई। इन मतभेदों को चिकित्सकीय रूप से सार्थक नहीं माना जाता है।
गंभीर यकृत अपर्याप्तता (चाइल्ड-पुग स्कोर> 9) के रोगियों में कोई नैदानिक ​​अनुभव नहीं है।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
हेपेटिक अपर्याप्तता वाले रोगियों में मेटफॉर्मिन का कोई फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किया गया है।
लिंग
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एक समग्र पर आधारित साइटाग्लिप्टिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर लिंग का कोई नैदानिक ​​रूप से सार्थक प्रभाव नहीं था चरण I फार्माकोकाइनेटिक डेटा का विश्लेषण और चरण I और चरण II की जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण पर डेटा।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
मेटफॉर्मिन फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर सामान्य विषयों और टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों के बीच काफी भिन्न नहीं थे जब लिंग के अनुसार विश्लेषण किया गया। इसी प्रकार, टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में नियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन में, पुरुषों और महिलाओं में मेटफॉर्मिन का एंटीहाइपरग्लिमिक प्रभाव तुलनीय था।
वृद्धावस्था
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जब गुर्दे के कार्य पर उम्र के प्रभाव को ध्यान में रखा जाता है, तो अकेले उम्र के पास नैदानिक ​​रूप से नहीं था जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक पर आधारित साइटाग्लिप्टिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर सार्थक प्रभाव विश्लेषण। युवा विषयों (65 से 80 वर्ष) में युवा विषयों की तुलना में लगभग 19% अधिक प्लाज्मा सांद्रता सीताग्लिप्टिन की थी।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
स्वस्थ बुजुर्ग विषयों में मेटफार्मिन के नियंत्रित फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों के सीमित आंकड़ों से पता चलता है कि मेटफॉर्मिन की कुल प्लाज्मा निकासी कम हो जाती है, आधा जीवन लम्बा होता है, और सी_{अधिकतम} स्वस्थ युवा विषयों की तुलना में वृद्धि हुई है। इन आंकड़ों से, यह प्रतीत होता है कि उम्र बढ़ने के साथ मेटफॉर्मिन फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन मुख्य रूप से वृक्क समारोह में परिवर्तन के कारण होता है (GLUCOPHAGE देखें)³ जानकारी देना: नैदानिक ​​औषध विज्ञान, विशेष आबादी, जराचिकित्सा)।
जब तक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस का मापन यह प्रदर्शित नहीं करता है कि गुर्दे का कार्य कम नहीं हुआ है, तब तक रोगियों में ० वर्ष की आयु में जनुमेट उपचार शुरू नहीं किया जाना चाहिए [देखें चेतावनी और सावधानियां].
बाल चिकित्सा
बाल चिकित्सा रोगियों में जनुमेट के साथ कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
दौड़
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रेस का समग्र विश्लेषण के आधार पर साइटाग्लिप्टिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई चिकित्सकीय सार्थक प्रभाव नहीं था उपलब्ध फार्माकोकाइनेटिक डेटा सहित, सफेद, हिस्पैनिक, काले, एशियाई और अन्य नस्लीय विषयों के साथ समूहों।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
नस्ल के अनुसार मेटफार्मिन फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों का कोई अध्ययन नहीं किया गया है। टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में मेटफोर्मिन के नियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन में, गोरे (एन = 249), अश्वेतों (एन = 51), और हिस्पैनिक्स (एन = 24) में एंटीहाइपरग्लिसेमिक प्रभाव तुलनीय था।
बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई)
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बॉडी मास इंडेक्स का कंपोजिट के आधार पर साइटैग्लिप्टिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई नैदानिक ​​रूप से सार्थक प्रभाव नहीं था चरण I फार्माकोकाइनेटिक डेटा का विश्लेषण और चरण I और चरण II की जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण पर डेटा।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
सिटाग्लिप्टिन (50 मिलीग्राम) और मेटफॉर्मिन (1000 मिलीग्राम) की कई खुराक का सह-प्रशासन प्रतिदिन दो बार किया जाता है टाइप 2 वाले रोगियों में या तो सीताग्लिप्टिन या मेटफॉर्मिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को सार्थक रूप से नहीं बदलते हैं मधुमेह।
Janumet के साथ फार्माकोकाइनेटिक दवा बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है; हालाँकि, इस तरह के अध्ययनों को जनुमेट (साइटाग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड) के व्यक्तिगत घटकों के साथ आयोजित किया गया है।
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ड्रग इंटरैक्शन के विट्रो आकलन में
सीताग्लिप्टिन CYP isozymes CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 या 2B6 का अवरोधक नहीं है, और CYP3A4 का निर्माता नहीं है। सीताग्लिप्टिन एक पी-ग्लाइकोप्रोटीन सब्सट्रेट है, लेकिन पॉक्सो के पी-ग्लाइकोप्रोटीन मध्यस्थता परिवहन को बाधित नहीं करता है। इन परिणामों के आधार पर, सीताग्लिप्टिन को अन्य दवाओं के साथ बातचीत का कारण बनने की संभावना नहीं है, जो इन मार्गों का उपयोग करते हैं।
सीताग्लिप्टिन प्लाज्मा प्रोटीन के लिए व्यापक रूप से बाध्य नहीं है। इसलिए, प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग विस्थापन द्वारा मध्यस्थतापूर्वक दवा-सार्थक दवा-ड्रग इंटरैक्शन में शामिल होने के लिए सीताग्लिप्टिन की प्रवृत्ति बहुत कम है।
Vivo में ड्रग इंटरेक्शन का आकलन
अन्य दवाओं पर सीताग्लिप्टिन का प्रभाव
नैदानिक ​​अध्ययनों में, जैसा कि नीचे वर्णित है, साइटाग्लिप्टिन ने सार्थक रूप से मेटफोर्मिन, ग्लाइकार्बाइड, सिमावास्टैटिन, रोज़गिलिटाज़ोन, वारफारिन या मौखिक के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला। गर्भनिरोधक, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, और कार्बनिक cationic ट्रांसपोर्टर के सब्सट्रेट के साथ दवा बातचीत करने के लिए एक कम प्रवृत्ति के vivo सबूत में प्रदान करते हैं (OCT)।
डिगॉक्सिन: सीताग्लिप्टिन का डिगॉक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर न्यूनतम प्रभाव पड़ा। 10 दिनों के लिए प्रतिदिन 100 मिलीग्राम साइटाग्लिप्टिन के साथ 0.25 मिलीग्राम डिगॉक्सिन के प्रशासन के बाद, डिगॉक्सिन के प्लाज्मा एयूसी में 11% की वृद्धि हुई, और प्लाज्मा सी।_{अधिकतम} 18% से।
सल्फोनीलुरियास: ग्लाइकार्बाइड के एकल-खुराक फ़ार्माकोकाइनेटिक्स, एक CYP2C9 सब्सट्रेट, को सार्थक रूप से सिटैग्लिप्टिन की कई खुराक प्राप्त करने वाले विषयों में नहीं बदला गया था। नैदानिक ​​रूप से सार्थक बातचीत अन्य सल्फोनीलुरेस (उदाहरण के लिए, ग्लिपिज़ाइड, टोलब्यूमाइड, और ग्लिम्पिराइड) के साथ अपेक्षित नहीं होगी, जो ग्लाइबुराइड की तरह, मुख्य रूप से CYP2C9 द्वारा समाप्त हो जाते हैं [देखें चेतावनी और सावधानियां].
सिमावास्टेटिन: सिवास्टैटिन की एकल खुराक फ़ार्माकोकाइनेटिक्स, एक CYP3A4 सब्सट्रेट, सार्थक रूप से साइटग्लिप्टिन के कई दैनिक खुराक प्राप्त करने वाले विषयों में नहीं बदला गया था। इसलिए, सीताग्लिप्टिन CYP3A4-मध्यस्थता चयापचय का अवरोधक नहीं है।
Thiazolidinediones: rosiglitazone की एकल खुराक वाले फार्माकोकाइनेटिक्स को सार्थक रूप से विषयों में नहीं बदला गया साइटाग्लिप्टिन की कई दैनिक खुराक प्राप्त करना, यह दर्शाता है कि सीताग्लिप्टिन CYP2C8 की मध्यस्थता का अवरोधक नहीं है उपापचय।
वारफारिन: सिटाग्लिप्टिन की कई दैनिक खुराक सार्थक रूप से फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन नहीं करती हैं, जैसा कि माप द्वारा मूल्यांकन किया गया है एकल खुराक के एस (-) या आर (+) वॉरफेरिन एनैन्टीमर्स, या फार्माकोडायनामिक्स (प्रोथ्रोम्बिन आईएनआर के माप द्वारा मूल्यांकन) warfarin। क्योंकि S (-) वॉरफेरिन मुख्य रूप से CYP2C9 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, ये डेटा इस निष्कर्ष का भी समर्थन करते हैं कि साइटग्लिप्टिन CYP2C9 अवरोधक नहीं है।
ओरल कॉन्ट्रासेप्टिव्स: सिटैग्लिप्टिन के साथ सह-प्रशासन ने नॉर्थेथ्रोन या एथिनिल एस्ट्राडियोल के स्थिर-राज्य फार्माकोकाइनेटिक्स को सार्थक रूप से नहीं बदला।
सीताग्लिप्टिन पर अन्य दवाओं का प्रभाव
नीचे वर्णित नैदानिक ​​डेटा बताते हैं कि सह-प्रशासित दवाओं द्वारा साइटगलिप्टिन को नैदानिक ​​रूप से सार्थक बातचीत के लिए अतिसंवेदनशील नहीं है।
साइक्लोस्पोरिन: साइटाग्लिप्टिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर पी-ग्लाइकोप्रोटीन के एक प्रबल अवरोधक साइक्लोस्पोरिन के प्रभाव का आकलन करने के लिए एक अध्ययन किया गया था। साइटैग्लिप्टिन के एक एकल-मिलीग्राम मौखिक खुराक और साइक्लोस्पोरिन की एक एकल 600-मिलीग्राम मौखिक खुराक के सह-प्रशासन ने एयूसी और सी में वृद्धि की_{अधिकतम} लगभग 29% और 68%, क्रमशः सिटाग्लिप्टिन के द्वारा। साइटैग्लिप्टिन फार्माकोकाइनेटिक्स में इन मामूली बदलावों को नैदानिक ​​रूप से सार्थक नहीं माना गया था। सीताग्लिप्टिन का गुर्दे की निकासी भी सार्थक रूप से परिवर्तित नहीं हुई थी। इसलिए, अन्य पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधकों के साथ सार्थक बातचीत की उम्मीद नहीं की जाएगी।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
[देख दवाओं का पारस्परिक प्रभाव]

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नॉनक्लिनिकल टॉक्सिकोलॉजी

कार्सिनोजेनेसिस, म्यूटेनेसिस, फर्टिलिटी ऑफ फर्टिलिटी

जानूमेट
जनुमेट में संयुक्त उत्पादों के साथ कोई पशु अध्ययन नहीं किया गया है ताकि कैसरजनजनन, उत्परिवर्तन या प्रजनन क्षमता की हानि का मूल्यांकन किया जा सके। निम्नलिखित डेटा व्यक्तिगत रूप से साइटाग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन के साथ अध्ययन के निष्कर्षों पर आधारित हैं।
sitagliptin
50 और 150, और 500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के सीताग्लिप्टिन के मौखिक खुराक दिए गए नर और मादा चूहों में दो साल का कार्सिनोजेनेसिटी अध्ययन किया गया था। पुरुषों और महिलाओं में संयुक्त यकृत एडेनोमा / कार्सिनोमा और 500 मिलीग्राम / किग्रा में महिलाओं में यकृत कार्सिनोमा की वृद्धि हुई थी। यह खुराक एयूसी तुलना के आधार पर 100 मिलीग्राम / दिन की अधिकतम अनुशंसित दैनिक वयस्क मानव खुराक (एमआरएचडी) पर लगभग 60 गुना मानव जोखिम को उजागर करती है। एमआरएचडी पर मानव के संपर्क में लगभग 20 गुना 150 मिलीग्राम / किग्रा पर जिगर के ट्यूमर नहीं देखे गए। पुरुष और महिला चूहों में 50, 125, 250, और 500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के मौखिक खुराक दिए गए दो साल के कार्सिनोजेनेसिटी अध्ययन का आयोजन किया गया था। एमआरएचडी पर लगभग 70 गुना मानव एक्सपोजर में 500 मिलीग्राम / किग्रा तक किसी भी अंग में ट्यूमर की घटनाओं में कोई वृद्धि नहीं हुई। सीताग्लिप्टिन एमीस जीवाणु उत्परिवर्तजन परख में एक चीनी हैम्स्टर अंडाशय (CHO) के साथ या चयापचय सक्रियण के बिना उत्परिवर्तजन या क्लैस्टोजेनिक नहीं था। गुणसूत्र विपथन परख, CHO में इन विट्रो साइटोजेनेटिक्स परख, इन विट्रो चूहा हेपेटोसाइट डीएनए क्षारीय क्षय परख, और एक विवो माइक्रोन्यूक्लियस में परख।
125, 250, और 1000 मिलीग्राम / किग्रा के मौखिक गैवेज खुराक के साथ चूहा प्रजनन अध्ययन में, पुरुषों को संभोग से पहले 4 सप्ताह के लिए इलाज किया गया था, दौरान संभोग, अनुसूचित समाप्ति तक (लगभग 8 सप्ताह कुल), और महिलाओं को गर्भधारण के दौरान संभोग से 2 सप्ताह पहले इलाज किया गया था दिन 7। प्रजनन क्षमता पर कोई प्रतिकूल प्रभाव 125 मिलीग्राम / किग्रा (लगभग 12 गुना मानव जोखिम 100 मिलीग्राम / दिन के एमयूएच तुलना के आधार पर) में देखा गया था। उच्च खुराक पर, महिलाओं में नॉनडोज से संबंधित बढ़े हुए पुनरुत्थान देखे गए थे (लगभग 25 और 100 गुना मानव जोखिम AUC तुलना पर आधारित MRHD में)।
मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड
चूहों में लंबे समय तक कैंसरजन्य अध्ययन किए गए हैं (104 सप्ताह की अवधि) और चूहों (900 सप्ताह की अवधि) की खुराक 900 मिलीग्राम / किग्रा / दिन और 1500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन सहित खुराक पर, और क्रमशः। ये खुराक शरीर की सतह क्षेत्र की तुलना के आधार पर 2000 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित मानव दैनिक खुराक से लगभग चार गुना अधिक हैं। मेटफॉर्मिन के साथ कार्सिनोजेनेसिटी का कोई सबूत पुरुष या महिला चूहों में नहीं पाया गया। इसी तरह, पुरुष चूहों में मेटफॉर्मिन के साथ देखी गई कोई ट्यूमरजन्य क्षमता नहीं थी। हालांकि, 900 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के साथ मादा चूहों में सौम्य स्ट्रोमल गर्भाशय पॉलीप्स की वृद्धि हुई घटना थी।
इन विट्रो परीक्षणों में निम्नलिखित में मेटफॉर्मिन की उत्परिवर्ती क्षमता का कोई सबूत नहीं था: एम्स परीक्षण (एस। टाइफिम्यूरियम), जीन म्यूटेशन टेस्ट (माउस लिम्फोमा सेल्स), या क्रोमोसोमल एबेरेशंस टेस्ट (मानव लिम्फोसाइट्स)। विवो माउस माइक्रोन्यूक्लियस परीक्षण में परिणाम भी नकारात्मक थे। नर या मादा चूहों की प्रजनन क्षमता मेटफार्मिन द्वारा अप्रभावित होने पर 600 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के रूप में उच्च मात्रा में प्रशासित किया गया था, जो शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर अधिकतम अनुशंसित मानव दैनिक खुराक का लगभग तीन गुना है तुलना।

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नैदानिक ​​अध्ययन

सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन के सह-प्रशासन को टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में अपर्याप्त रूप से आहार और व्यायाम पर और ग्लिम्पीराइड के संयोजन में अध्ययन किया गया है।
जनुमेट के साथ कोई नैदानिक ​​प्रभावकारिता अध्ययन नहीं किया गया है; हालांकि, सह-प्रशासित साइटैग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड गोलियों के साथ जनुमेट की जैव-विविधता का प्रदर्शन किया गया था।
टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में सीताग्लिप्टिन और मेटफोर्मिन सह-प्रशासन अपर्याप्त आहार और व्यायाम पर नियंत्रित
टाइप 2 मधुमेह और आहार और व्यायाम पर अपर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण वाले कुल 1091 रोगियों ने 24 सप्ताह में भाग लिया, सीताग्लिप्टिन और मेटफोर्मिन की प्रभावकारिता का आकलन करने के लिए रैंडमाइज्ड, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित फैक्टरियल स्टडी सह-प्रशासन। एक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक एजेंट (एन = 541) पर मरीजों को 12 सप्ताह की अवधि तक आहार, व्यायाम और ड्रग वॉशआउट की अवधि से गुजरना पड़ता है। वॉशआउट अवधि के बाद, अपर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण (A1C 7.5% से 11%) वाले रोगियों को 2-सप्ताह के एकल-अंधा प्लेसीबो रन-इन अवधि को पूरा करने के बाद यादृच्छिक किया गया था। अपर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण (A1C) के साथ अध्ययन प्रविष्टि (एन = 550) पर एंटीहाइपरग्लिसेमिक एजेंटों पर नहीं 7.5% से 11%) तुरंत 2-सप्ताह के एकल-अंधा प्लेसीबो रन-इन अवधि में प्रवेश किया और फिर थे बेतरतीब। लगभग समान रोगियों की संख्या को प्लेसबो प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था, 100 मिलीग्राम साइटैग्लिप्टिन एक बार दैनिक, 500 मिलीग्राम या 1000 मेटफोर्मिन का मिलीग्राम दो बार दैनिक, या 50 मिलीग्राम साइटैग्लिप्टिन रोजाना दो बार 500 मिलीग्राम या 1000 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन के साथ दो बार मिलाया जाता है रोज। अध्ययन के दौरान विशिष्ट ग्लाइसेमिक लक्ष्यों को पूरा करने में विफल रहने वाले मरीजों का इलाज ग्लाइकार्बाइड (ग्लिबेंक्लाइमाइड) बचाव के साथ किया गया।
सीताग्लिप्टिन और मेटफोर्मिन सह-प्रशासन ने प्लेसीबो की तुलना में ए 1 सी, एफपीजी, और 2-घंटे पीपीजी में महत्वपूर्ण सुधार प्रदान किए, अकेले मेटफॉर्मिन को, और अकेले सैटैग्लिप्टिन को (तालिका 3, चित्रा 1)। A1C में बेसलाइन से औसत कटौती आमतौर पर उच्च बेसलाइन A1C मान वाले रोगियों के लिए अधिक थी। अध्ययन प्रविष्टि में एंटीहाइपरग्लिसेमिक एजेंट पर नहीं मरीजों के लिए, ए 1 सी में बेसलाइन से कटौती का मतलब था: सीताग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम एक बार दैनिक, -1.1%; मेटफॉर्मिन 500 मिलीग्राम की बोली, -1.1%; मेटफॉर्मिन 1000 मिलीग्राम की बोली, -1.2%; मेटफॉर्मिन 500 मिलीग्राम की बोली, -1.6% के साथ सिटाग्लिप्टिन 50 मिलीग्राम की बोली; मेटफॉर्मिन 1000 मिलीग्राम की बोली, -1.9% के साथ सिटाग्लिप्टिन 50 मिलीग्राम की बोली; और प्लेसबो प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, -0.2%। लिपिड प्रभाव आम तौर पर तटस्थ थे। मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में साइटाग्लिप्टिन को दिए गए समूहों में शरीर के वजन में कमी अकेले या प्लेसबो द्वारा दिए गए समूहों में समान थी।

तालिका 3: सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन के लिए अंतिम यात्रा (24-सप्ताह के अध्ययन) में ग्लाइसेमिक पैरामीटर, अकेले और टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में संयोजन में आहार और व्यायाम पर नियंत्रित *

placebo	sitagliptin 100 मिलीग्राम क्यूडी	मेटफोर्मिन 500 मिलीग्राम की बोली	मेटफोर्मिन 1000 मिलीग्राम की बोली	sitagliptin 50 मिलीग्राम बोली + मेटफोर्मिन 500 मिलीग्राम की बोली	sitagliptin 50 मिलीग्राम बोली + मेटफोर्मिन 1000 मिलीग्राम की बोली
* ग्ल्यबर्बाइड (ग्लिबेंक्लामाइड) बचाव चिकित्सा से पहले अध्ययन पर अंतिम अवलोकन का उपयोग करके जनसंख्या के इलाज का इरादा। एक € वर्ग का अर्थ पूर्व एंटीहाइपरग्लाइसेमिक थेरेपी की स्थिति और आधारभूत मूल्य के लिए समायोजित किया जाता है। सी पी
A1C (%)	एन = 165	एन = 175	एन = 178	एन = 177	एन = 183	एन = 178
बेसलाइन (माध्य)	8.7	8.9	8.9	8.7	8.8	8.8
आधार रेखा (समायोजित माध्य) से बदलें†)	0.2	-0.7	-0.8	-1.1	-1.4	-1.9
प्लेसीबो (समायोजित माध्य) से अंतर†) (95% सीआई)	-0.8सी (-1.1, -0.6)	-1.0सी (-1.2, -0.8)	-1.3सी (-1.5, -1.1)	-1.6सी (-1.8, -1.3)	-2.1सी (-2.3, -1.8)
मरीजों (%) A1C <7% प्राप्त करना	15 (9%)	35 (20%)	41 (23%)	68 (38%)	79 (43%)	118 (66%)
बचाव दवा प्राप्त करने वाले मरीज	32	21	17	12	8	2
FPG (mg / dL)	एन = 169	एन = 178	एन = 179	एन = 179	एन = 183	एन = 180
बेसलाइन (माध्य)	196	201	205	197	204	197
आधार रेखा (समायोजित माध्य) से बदलें†)	6	-17	-27	-29	-47	-64
प्लेसीबो (समायोजित माध्य) से अंतर†) (95% सीआई)	-23सी (-33, -14)	-33सी (-43, -24)	-35सी (-45, -26)	-53सी (-62, -43)	-70सी (-79, -60)
2-घंटे PPG (mg / dL)	एन = 129	एन = 136	एन = 141	एन = 138	एन = 147	एन = 152
बेसलाइन (माध्य)	277	285	293	283	292	287
आधार रेखा (समायोजित माध्य) से बदलें†)	0	-52	-53	-78	-93	-117
प्लेसीबो (समायोजित माध्य) से अंतर†) (95% सीआई)	-52सी (-67, -37)	-54सी (-69, -39)	-78सी (-93, -63)	-93सी (-107, -78)	-117सी (-131, -102)

चित्र 1: सीताग्लिप्टिन और मेटफोर्मिन के साथ 24 सप्ताह से अधिक ए 1 सी (%) के लिए बेसलाइन से बदलें, अकेले और टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में संयोजन में आहार और व्यायाम के साथ अपर्याप्त रूप से नियंत्रित किया जाता है
इसके अलावा, इस अध्ययन में अधिक गंभीर हाइपरग्लाइसीमिया (ए 1 सी> 11% या रक्त के साथ रोगियों (एन = 117) शामिल थे ग्लूकोज> 280 मिलीग्राम / डीएल) जिन्हें दो बार दैनिक ओपन-लेबल सिटाग्लिप्टिन 50 मिलीग्राम और मेटफॉर्मिन 1000 के साथ इलाज किया गया था मिलीग्राम। रोगियों के इस समूह में, औसत आधारभूत A1C मान 11.2% था, मतलब FPG 314 mg / dL था, और मतलब 2 घंटे PPG 441 mg / dL था। 24 सप्ताह के बाद, A1C के लिए -2.9% की आधार रेखा से घट जाती है, FPG के लिए -127 mg / dL, और 2 घंटे के PPG के लिए -208 mg / dL देखे गए।
प्रारंभिक संयोजन चिकित्सा या संयोजन चिकित्सा के रखरखाव को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए और स्वास्थ्य देखभाल प्रदाता के विवेक पर छोड़ दिया जाना चाहिए।
टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में सीताग्लिप्टिन ऐड-ऑन थैरेपी अपर्याप्त रूप से मेटफ़ॉर्मल पर नियंत्रित होती है
टाइप 2 मधुमेह वाले कुल 701 रोगियों ने मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में साइटग्लिप्टिन की प्रभावकारिता का आकलन करने के लिए डिज़ाइन किए गए 24-सप्ताह, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में भाग लिया। पहले से ही प्रति दिन कम से कम 1500 मिलीग्राम की खुराक पर मेटफॉर्मिन (एन = 431) पर मरीजों को 2-सप्ताह, एकल-अंधा प्लेसीबो रन-इन अवधि को पूरा करने के बाद यादृच्छिक किया गया था। मेटफोर्मिन और एक अन्य एंटीहाइपरग्लिसेमिक एजेंट (एन = 229) पर रोगी और किसी भी एंटीहाइपरग्लिसिमिक एजेंट पर नहीं (कम से कम 8 के लिए थेरेपी बंद) सप्ताह, एन = 41) मेटफॉर्मिन (लगभग प्रति दिन कम से कम 1500 मिलीग्राम की एक खुराक पर) में लगभग 10 सप्ताह की एक रन-इन अवधि के बाद यादृच्छिक किया गया था। मोनोथेरापी। मरीजों को 100 मिलीग्राम सिटाग्लिप्टिन या प्लेसिबो के अलावा यादृच्छिक रूप से मिलाया गया था, जिन्हें एक बार दैनिक रूप से प्रशासित किया जाता है। अध्ययन के दौरान विशिष्ट ग्लाइसेमिक लक्ष्यों को पूरा करने में विफल रहने वाले रोगियों को पियोग्लिटाज़ोन बचाव के साथ इलाज किया गया था।
मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में, साइटाग्लिप्टिन ने मेटफॉर्मिन (तालिका 4) के साथ प्लेसबो की तुलना में ए 1 सी, एफपीजी और 2 घंटे के पीपीजी में महत्वपूर्ण सुधार प्रदान किए। बचाव ग्लाइसेमिक थेरेपी में 5% रोगियों में सीताग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम और प्लेसबो के साथ 14% रोगियों का इलाज किया जाता था। दोनों उपचार समूहों के लिए शरीर के वजन में समान कमी देखी गई।

तालिका 4: मेटफोर्मिन के साथ ऐड-ऑन कॉम्बिनेशन थेरेपी में सीताग्लिप्टिन के अंतिम दौरे (24-सप्ताह के अध्ययन) पर ग्लाइसेमिक पैरामीटर।

सीताग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम क्यूडी + मेटफॉर्मिन	placebo + मेटफॉर्मिन
* पियोग्लिटाज़ोन बचाव चिकित्सा से पहले अध्ययन पर अंतिम अवलोकन का उपयोग करके जनसंख्या के इलाज का इरादा। एक € वर्ग को पूर्व एंटीहाइपरग्लाइसेमिक थेरेपी और बेसलाइन मूल्य के लिए समायोजित किया जाता है। सी पी
A1C (%)	एन = 453	एन = 224
बेसलाइन (माध्य)	8.0	8.0
आधार रेखा (समायोजित माध्य) से बदलें†)	-0.7	-0.0
प्लेसबो + मेटफॉर्मिन (समायोजित माध्य) से अंतर†) (95% सीआई)	-0.7सी (-0.8, -0.5)
मरीजों (%) A1C <7% प्राप्त करना	213 (47%)	41 (18%)
FPG (mg / dL)	एन = 454	एन = 226
बेसलाइन (माध्य)	170	174
आधार रेखा (समायोजित माध्य) से बदलें†)	-17	9
प्लेसबो + मेटफॉर्मिन (समायोजित माध्य) से अंतर†) (95% सीआई)	-25सी (-31, -20)
2-घंटे PPG (mg / dL)	एन = 387	एन = 182
बेसलाइन (माध्य)	275	272
आधार रेखा (समायोजित माध्य) से बदलें†)	-62	-11
प्लेसबो + मेटफॉर्मिन (समायोजित माध्य) से अंतर†) (95% सीआई)	-51सी (-61, -41)

टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में सीताग्लिप्टिन ऐड-ऑन थेरेपी मेटफॉर्मिन और ग्लिमपीराइड के संयोजन पर अपर्याप्त रूप से नियंत्रित होती है
24 सप्ताह में टाइप 2 मधुमेह वाले कुल 441 रोगियों ने भाग लिया, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन को ग्लिम्पीराइड के साथ या साथ में सीताग्लिप्टिन की प्रभावकारिता का आकलन करने के लिए डिज़ाइन किया गया है मेटफॉर्मिन के बिना। मरीजों को ग्लिम्पराइड (अकेले per a 4 मिलीग्राम प्रति दिन) या मेटफोर्मिन (प्रति दिन 1500 मिलीग्राम प्रति दिन) के संयोजन में ग्लिम्पीराइड पर एक रन-इन उपचार की अवधि में प्रवेश किया। एक खुराक-अनुमापन और खुराक-स्थिर रन-इन अवधि 16 सप्ताह तक और 2-सप्ताह प्लेसबो रन-इन अवधि, अपर्याप्त रोगियों के साथ ग्लाइसेमिक नियंत्रण (A1C 7.5% से 10.5%) या तो 100 मिलीग्राम के सीताग्लिप्टिन या प्लेसिबो के अलावा यादृच्छिक किया गया था, एक बार प्रशासित रोज। अध्ययन के दौरान विशिष्ट ग्लाइसेमिक लक्ष्यों को पूरा करने में विफल रहने वाले रोगियों को पियोग्लिटाज़ोन बचाव के साथ इलाज किया गया था।
मरीजों और मरीजों की तुलना में मेटफॉर्मिन और ग्लिम्पिराइड वाले साइटाग्लिप्टिन वाले मरीजों में A1C और FPG में महत्वपूर्ण सुधार था। मेटफोर्मिन और ग्लिम्पिराइड (तालिका 5) के साथ प्लेसीबो, -0.9% के ए 1 सी में प्लेसबो के सापेक्ष माध्य के साथ और -21 के एफपीजी में मिग्रा / डेली। 8% रोगियों में रेस्क्यू थेरेपी का इस्तेमाल किया गया, जिसमें सीताग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम और ऐड-ऑन प्लेसेबो के साथ 29% रोगियों का इलाज किया गया। एड-ऑन साइटाग्लिप्टिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में 1.1 किलोग्राम बनाम शरीर के वजन में वृद्धि हुई थी। ऐड-ऑन प्लेसीबो (+0.4 किग्रा बनाम।) -0.7 किग्रा)। इसके अलावा, ऐड-ऑन साइटैग्लिप्टिन के परिणामस्वरूप ऐड-ऑन प्लेसबो की तुलना में हाइपोग्लाइसीमिया की वृद्धि दर हुई। [देख चेतावनी और सावधानियां; प्रतिकूल प्रतिक्रिया.]

तालिका 5: मेटफोर्मिन और ग्लिम्पिराइड के साथ संयोजन में सीताग्लिप्टिन के लिए अंतिम यात्रा (24-सप्ताह का अध्ययन) पर ग्लाइसेमिक पैरामीटर *

सीताग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम + मेटफॉर्मिन और ग्लिम्पिराइड	placebo + मेटफॉर्मिन और ग्लिम्पिराइड
* पियोग्लिटाज़ोन बचाव चिकित्सा से पहले अध्ययन पर अंतिम अवलोकन का उपयोग करके जनसंख्या के इलाज का इरादा। एक € वर्ग का अर्थ पूर्व एंटीहाइपरग्लाइसेमिक थेरेपी की स्थिति और आधारभूत मूल्य के लिए समायोजित किया जाता है। सी पी
A1C (%)	एन = 115	एन = 105
बेसलाइन (माध्य)	8.3	8.3
आधार रेखा (समायोजित माध्य) से बदलें†)	-0.6	0.3
प्लेसीबो (समायोजित माध्य) से अंतर†) (95% सीआई)	-0.9सी (-1.1, -0.7)
मरीजों (%) A1C <7% प्राप्त करना	26 (23%)	1 (1%)
FPG (mg / dL)	एन = 115	एन = 109
बेसलाइन (माध्य)	179	179
आधार रेखा (समायोजित माध्य) से बदलें†)	-8	13
प्लेसीबो (समायोजित माध्य) से अंतर†) (95% सीआई)	-21सी (-32, -10)

सीताग्लिप्टिन ऐड-ऑन थेरेपी बनाम टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में ग्लिपिज़ाइड ऐड-ऑन थेरेपी मेटफॉर्मिन पर अपर्याप्त रूप से नियंत्रित होती है
साइटैग्लिप्टिन की प्रभावकारिता का मूल्यांकन टाइप -2 मधुमेह के रोगियों में 52-सप्ताह, डबल-ब्लाइंड, ग्लिपिज़ाइड-नियंत्रित गैर-हीनता परीक्षण में किया गया था। उपचार पर या अन्य एंटीहाइपरग्लिसेमिक एजेंटों पर नहीं रोगियों ने 12 सप्ताह की अवधि तक एक रन-इन उपचार अवधि में प्रवेश किया मेटफ़ॉर्मिन मोनोथेरेपी (प्रति दिन per per 1500 मिलीग्राम की खुराक) के साथ, जिसमें मेटिनिन के अलावा अन्य दवाओं के वॉशआउट शामिल हैं, यदि लागू हो। रन-इन अवधि के बाद, अपर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण (A1C 6.5% से 10%) वाले लोगों को 52 सप्ताह के लिए एक बार दैनिक या ग्लिपीजाइड के साथ साइटग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम के अलावा 1: 1 यादृच्छिक किया गया था। ग्लिपीजाइड प्राप्त करने वाले मरीजों को 5 मिलीग्राम / दिन की प्रारंभिक खुराक दी गई और फिर अगले 18 सप्ताह में 20 मिलीग्राम / दिन की अधिकतम खुराक पर ग्लाइसेमिक नियंत्रण का अनुकूलन करने की आवश्यकता के रूप में चुना गया। इसके बाद, हाइपोग्लाइसीमिया को रोकने के लिए डाउन-टाइट्रेशन को छोड़कर ग्लिपिज़ाइड खुराक को स्थिर रखा जाना था। अनुमापन अवधि के बाद ग्लिपिज़ाइड की औसत खुराक 10 मिलीग्राम थी।
52 सप्ताह के बाद, सीताग्लिप्टिन और ग्लिपीजाइड का आशय-से-उपचार विश्लेषण (तालिका 6) में ए 1 सी में बेसलाइन से इसी तरह की कमी थी। ये परिणाम प्रति प्रोटोकॉल विश्लेषण (चित्रा 2) के अनुरूप थे। ग्लिपीजाइड के लिए सीताग्लिप्टिन की गैर-हीनता के पक्ष में निष्कर्ष बेसलाइन वाले रोगियों तक सीमित हो सकता है अध्ययन में शामिल लोगों के लिए A1C तुलनीय था (70% से अधिक रोगियों में आधारभूत A1C था <8% और 90% से अधिक A1C था <9%).

तालिका 6: एक 52-सप्ताह के अध्ययन में ग्लाइसेमिक पैरामीटर्स की तुलना ग्लिफ़ाइड से ग्लिफ़ाइड की तुलना में रोगियों में ऐड-ऑन थेरेपी के रूप में अपर्याप्त रूप से मेटफॉर्मिन (इंटेंट-टू-ट्रीट जनसंख्या) पर की गई है। *

सीताग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम + मेटफॉर्मिन	ग्लिपीजाइड + मेटफॉर्मिन
* उपचार विश्लेषण के इरादे ने अध्ययन के पहले मरीजों के अंतिम अवलोकन को बंद कर दिया। एक € वर्ग का मतलब पूर्व एंटीहाइपरग्लाइसेमिक थेरेपी स्थिति और आधार रेखा A1C मान के लिए समायोजित किया गया है।
A1C (%)	एन = 576	एन = 559
बेसलाइन (माध्य)	7.7	7.6
आधार रेखा (समायोजित माध्य) से बदलें†)	-0.5	-0.6
FPG (mg / dL)	एन = 583	एन = 568
बेसलाइन (माध्य)	166	164
आधार रेखा (समायोजित माध्य) से बदलें†)	-8	-8

चित्र 2: ए 1 सी के लिए बेसलाइन से बदलें (%) एक अध्ययन की तुलना में 52 सप्ताह से अधिक सीताग्लिप्टिन की तुलना में मेटफोर्मिन पर अपर्याप्त रूप से नियंत्रित (प्रति प्रोटोकॉल जनसंख्या) में ऐड-ऑन थेरेपी के रूप में ग्लिपीजाइड â€
सीताग्लिप्टिन समूह (4.9%) में हाइपोग्लाइसीमिया की घटना ग्लिपीजाइड समूह (32.0%) की तुलना में काफी कम (पी <0.001) थी। मरीजों को सिटैग्लिप्टिन के साथ इलाज किया जाता है, शरीर में वजन में आधारभूत से महत्वपूर्ण कमी को प्रदर्शित किया जाता है, जो रोगियों में एक महत्वपूर्ण वजन बढ़ाने की तुलना में ग्लिपिज़ाइड (-1.5 किलोग्राम) होता है। +1.1 किग्रा)।

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कैसे आपूर्ति होगी

नंबर 6747 - गोलियाँ Janumet, 50 mg / 500 mg, हल्के गुलाबी, कैप्सूल के आकार की, एक तरफ "575" के साथ फिल्म-लेपित गोलियां हैं। उन्हें निम्नानुसार आपूर्ति की जाती है:
NDC 0006-0575-61 यूनिट-ऑफ-यूज़ बॉटल ऑफ़ 60
एनडीसी 0006-0575-62 यूनिट-ऑफ-यूज़ बोतल ऑफ़ 180
50 के एनडीसी 0006-0575-52 यूनिट खुराक ब्लिस्टर पैकेज
एनडीसी 0006-0575-82 थोक 1000 की बोतलें।
नंबर 6749 - गोलियां जनुमेट, 50 मिलीग्राम / 1000 मिलीग्राम, एक तरफ "577" के साथ लाल, कैप्सूल के आकार की, फिल्म-लेपित गोलियां हैं। उन्हें निम्नानुसार आपूर्ति की जाती है:
60 की एनडीसी 0006-0577-61 यूनिट-ऑफ-यूज़ बोतल
एनडीसी 0006-0577-62 यूनिट यूनिट-ऑफ-यूज़ बॉटल ऑफ़ 180
एनडीसी 0006-0577-52 यूनिट खुराक 50 के ब्लिस्टर पैकेज
एनडीसी 0006-0577-82 1000 की थोक बोतलें।
20-25 ° C (68-77 ° F) पर स्टोर करें, भ्रमण को 15-30 ° C (59-86 ° F) की अनुमति है।

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रोगी परामर्श सूचना

अनुदेश

मरीजों को जनुमेट के संभावित जोखिमों और लाभों और चिकित्सा के वैकल्पिक तरीकों की जानकारी दी जानी चाहिए। उन्हें आहार निर्देशों, नियमित शारीरिक गतिविधि, आवधिक रक्त के पालन के महत्व के बारे में भी बताया जाना चाहिए ग्लूकोज की निगरानी और A1C परीक्षण, मान्यता और हाइपोग्लाइसीमिया और हाइपरग्लाइसेमिया का प्रबंधन, और मधुमेह के लिए मूल्यांकन जटिलताओं। तनाव की अवधि के दौरान जैसे कि बुखार, आघात, संक्रमण या सर्जरी, दवा की आवश्यकताएं बदल सकती हैं और रोगियों को तुरंत चिकित्सा सलाह लेने की सलाह दी जानी चाहिए।
मेटफोर्मिन घटक, इसके लक्षण और इसके विकास की भविष्यवाणी करने वाली स्थितियों के कारण लैक्टिक एसिडोसिस के जोखिम, जैसा कि नोट किया गया है, चेतावनी और सावधानियां, रोगियों को समझाया जाना चाहिए। मरीजों को जानुमेट को तुरंत बंद करने और अपने स्वास्थ्य चिकित्सक को सूचित करने की सलाह दी जानी चाहिए यदि अस्पष्टीकृत हाइपवेन्टिलेशन, मायलगिया, अस्वस्थता, असामान्य सुस्ती, चक्कर आना, धीमी गति से या अनियमित दिल की धड़कन, ठंड महसूस करने की अनुभूति (विशेष रूप से चरम अवस्था में) या अन्य निरर्थक लक्षण पाए जाते हैं। मेटफोर्मिन उपचार की शुरुआत के दौरान गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण आम हैं और जनुमेट थेरेपी की शुरुआत के दौरान हो सकते हैं; हालांकि, रोगियों को अपने चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए यदि वे अस्पष्टीकृत लक्षण विकसित करते हैं। हालांकि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण जो स्थिरीकरण के बाद होते हैं, दवा से संबंधित होने की संभावना नहीं है, ऐसे ए लक्षणों की घटना का मूल्यांकन यह निर्धारित करने के लिए किया जाना चाहिए कि क्या यह लैक्टिक एसिडोसिस या अन्य गंभीर के कारण हो सकता है रोग।
Janumet प्राप्त करते समय, रोगियों को अत्यधिक शराब के सेवन के खिलाफ परामर्श दिया जाना चाहिए।
जनुमेट के साथ उपचार प्राप्त करते समय मरीजों को गुर्दे के कार्य और हेमेटोलॉजिकल मापदंडों के नियमित परीक्षण के महत्व के बारे में सूचित किया जाना चाहिए।
मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि जनमेट के घटकों में से एक, सीताग्लिप्टिन के उपयोग के बाद एलर्जी की सूचना दी गई है। यदि एलर्जी के लक्षण (चकत्ते, पित्ती, और चेहरे, होंठ, जीभ, और गले कि सूजन) सहित सांस लेने या निगलने में कठिनाई होती है), मरीजों को जनुमेट लेना बंद कर देना चाहिए और चिकित्सकीय सलाह लेनी चाहिए तुरंत।
चिकित्सकों को अपने रोगियों को जनुमेट थेरेपी शुरू करने से पहले रोगी पैकेज इन्सर्ट को पढ़ने और हर बार नुस्खे को नए सिरे से तैयार करने का निर्देश देना चाहिए। मरीजों को अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को सूचित करने के लिए निर्देश दिया जाना चाहिए कि क्या वे कोई असामान्य लक्षण विकसित करते हैं, या यदि कोई ज्ञात लक्षण बना रहता है या बिगड़ जाता है।

प्रयोगशाला में परीक्षण

सभी मधुमेह के उपचारों के जवाब को रक्त शर्करा और A1C स्तरों की आवधिक माप द्वारा निगरानी की जानी चाहिए, इन लक्ष्यों को सामान्य सीमा की ओर कम करने के लक्ष्य के साथ। ए 1 सी विशेष रूप से दीर्घकालिक ग्लाइसेमिक नियंत्रण का मूल्यांकन करने के लिए उपयोगी है।
हेमटोलोगिक मापदंडों की प्रारंभिक और आवधिक निगरानी (जैसे, हीमोग्लोबिन / हेमटोक्रिट और लाल रक्त सेल सूचकांकों) और गुर्दे समारोह (सीरम क्रिएटिनिन) का प्रदर्शन किया जाना चाहिए, कम से कम वार्षिक आधार पर। जबकि मेगालोब्लास्टिक एनीमिया को मेटफॉर्मिन थेरेपी के साथ शायद ही कभी देखा गया है, अगर यह संदेह है, तो विटामिन बी 12 की कमी को बाहर रखा जाना चाहिए।
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रोगी के बारे में जानकारी
जनुमेट® (JAN-you-met)
(साइटग्लिप्टिन / मेटफॉर्मिन एचसीएल)
गोलियाँ
जनुमेट 1 के साथ आने वाली रोगी जानकारी को पढ़ने से पहले इसे लेना शुरू करें और हर बार आपको एक रिफिल मिले। नई जानकारी हो सकती है। यह पत्रक आपके चिकित्सक से आपकी चिकित्सा स्थिति या उपचार के बारे में बात करने का स्थान नहीं लेता है।
जनुमेट के बारे में मुझे सबसे महत्वपूर्ण जानकारी क्या है?
मेटुफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड, जनुमेट के अवयवों में से एक, लैक्टिक एसिडोसिस (रक्त में लैक्टिक एसिड का एक निर्माण) नामक एक दुर्लभ लेकिन गंभीर दुष्प्रभाव का कारण बन सकता है। लैक्टिक एसिडोसिस एक मेडिकल इमरजेंसी है और इसका इलाज अस्पताल में होना चाहिए।
यदि आप लैक्टिक एसिडोसिस के निम्न लक्षणों में से कोई भी लक्षण पाए तो जनुमेट लेना बंद कर दें और अपने डॉक्टर को तुरंत बुलाएँ:

• आप बहुत कमजोर और थका हुआ महसूस करते हैं।
• आपको असामान्य (सामान्य नहीं) मांसपेशियों में दर्द है।
• आपको सांस लेने में तकलीफ है।
• आपको मतली और उल्टी, या दस्त के साथ अस्पष्टीकृत पेट या आंतों की समस्याएं हैं।
• आप ठंड महसूस करते हैं, विशेष रूप से आपकी बाहों और पैरों में।
• आपको चक्कर या हल्का महसूस होता है।
• आपको धीमी या अनियमित दिल की धड़कन है।

यदि आपके पास लैक्टिक एसिडोसिस होने की संभावना अधिक है:

• गुर्दे की समस्या है।
• जिगर की समस्या है।
• दिल की विफलता है जिसमें दवाओं के साथ उपचार की आवश्यकता होती है।
• बहुत अधिक शराब पीना (बहुत बार या अल्पकालिक "द्वि घातुमान" पीना)।
• निर्जलित हो जाना (शरीर के तरल पदार्थों की एक बड़ी मात्रा को खोना)। यह तब हो सकता है जब आप बुखार, उल्टी या दस्त से बीमार हों। निर्जलीकरण तब भी हो सकता है जब आप गतिविधि या व्यायाम के साथ बहुत पसीना बहाते हैं और पर्याप्त तरल पदार्थ नहीं पीते हैं।
• इंजेक्टेबल रंजक या कंट्रास्ट एजेंटों के साथ कुछ एक्स-रे परीक्षण हैं।
• ऑपरेशनहुआ।
• दिल का दौरा, गंभीर संक्रमण, या स्ट्रोक है।
• 80 वर्ष या उससे अधिक आयु के हैं और आपकी किडनी का परीक्षण नहीं हुआ है।

जनुमेट क्या है?
Janumet टैबलेट में दो प्रिस्क्रिप्शन दवाएं, साइटग्लिप्टिन (JANUVIA ™ 2) और मेटफॉर्मिन हैं। टाइप 2 मधुमेह वाले वयस्क रोगियों में रक्त शर्करा को कम करने के लिए आहार और व्यायाम के साथ-साथ जनुमेट का उपयोग किया जा सकता है। आपका डॉक्टर यह निर्धारित करेगा कि क्या जनुमेट आपके लिए सही है और आपके मधुमेह का इलाज शुरू करने और जारी रखने का सबसे अच्छा तरीका निर्धारित करेगा।
जानूमेट:

• भोजन के बाद इंसुलिन के स्तर में सुधार करने में मदद करता है।
• शरीर को स्वाभाविक रूप से इंसुलिन के लिए बेहतर प्रतिक्रिया देने में मदद करता है।
• शरीर द्वारा बनाई गई शर्करा की मात्रा को कम करता है।
• कम रक्त शर्करा (हाइपोग्लाइसीमिया) के कारण होने की संभावना नहीं है जब यह उच्च रक्त शर्करा के इलाज के लिए स्वयं द्वारा लिया जाता है।

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में जनुमेट का अध्ययन नहीं किया गया है।
कम रक्त शर्करा का कारण ज्ञात दवा इंसुलिन के साथ जनुमेट का अध्ययन नहीं किया गया है।
कौन नहीं लेना चाहिए जनुमेट?
अगर आप जनुमेट न लें:

• टाइप 1 मधुमेह है।
• गुर्दे की कुछ समस्याएं हैं।
• मेटाबॉलिक एसिडोसिस या डायबिटिक कीटोएसिडोसिस (रक्त या मूत्र में कीटोन्स में वृद्धि) नामक स्थिति होती है।
• जनुमेट के घटकों में से एक, जनुमेट या सिटाग्लिप्टिन (JANUVIA) ​​से एलर्जी की प्रतिक्रिया हुई है।
• एक एक्स-रे प्रक्रिया के लिए डाई या कंट्रास्ट एजेंटों के एक इंजेक्शन प्राप्त करने जा रहे हैं, जनुमेट को थोड़े समय के लिए रोकना होगा। अपने डॉक्टर से बात करें कि जनुमेट कब बंद करें और फिर से कब शुरू करें। देखें "मुझे जानुमीत के बारे में सबसे महत्वपूर्ण जानकारी क्या होनी चाहिए?"

जनुमेट के उपचार से पहले और दौरान मुझे अपने डॉक्टर को क्या बताना चाहिए?
जनुमेट आपके लिए सही नहीं हो सकता है। अपने चिकित्सक को अपनी सभी मेडिकल स्थितियों के बारे में बताएं, यदि आप

• गुर्दे की समस्या है।
• जिगर की समस्या है।
• जनुमेट के घटकों में से एक, जनुमेट या सिटाग्लिप्टिन (JANUVIA) ​​से एलर्जी की प्रतिक्रिया हुई है।
• दिल की समस्याएं हैं, जिनमें कंजेस्टिव हार्ट फेलियर शामिल है।
• 80 वर्ष से अधिक आयु के हैं। 80 वर्ष से अधिक के मरीजों को तब तक जनुमेट नहीं लेना चाहिए जब तक कि उनकी किडनी की कार्यक्षमता की जाँच न हो जाए और यह सामान्य हो।
• शराब बहुत पीते हैं (हर समय या अल्पकालिक "द्वि घातुमान" पीने)।
• गर्भवती हैं या गर्भवती होने की योजना बना रही हैं। यह ज्ञात नहीं है कि जनुमेट आपके अजन्मे बच्चे को नुकसान पहुंचाएगा या नहीं। यदि आप गर्भवती हैं, तो गर्भवती होने के दौरान अपने रक्त शर्करा को नियंत्रित करने के सर्वोत्तम तरीके के बारे में अपने डॉक्टर से बात करें। यदि आप गर्भावस्था के दौरान Janumet का उपयोग करते हैं, तो अपने डॉक्टर से बात करें कि आप Janumet रजिस्ट्री पर कैसे हो सकते हैं। गर्भावस्था की रजिस्ट्री के लिए टोल-फ्री टेलीफोन नंबर 1-800-986-8999 है।
• स्तनपान कर रहे हैं या स्तनपान की योजना बना रहे हैं। यह ज्ञात नहीं है कि क्या Janumet आपके स्तन के दूध में पारित हो जाएगा। अपने बच्चे को दूध पिलाने के सबसे अच्छे तरीके के बारे में अपने डॉक्टर से बात करें यदि आप Janumet ले रहे हैं।

अपने चिकित्सक को उन सभी दवाओं के बारे में बताएं जो आप लेते हैं, जिनमें डॉक्टर के पर्चे और गैर-पर्चे वाली दवाएं, विटामिन और हर्बल सप्लीमेंट शामिल हैं। Janumet प्रभावित कर सकता है कि अन्य दवाएं कितनी अच्छी तरह काम करती हैं और कुछ दवाएं Janumet कितनी अच्छी तरह काम करती हैं।
आप द्वारा ली जाने वाली दवाओं को जानें। अपनी दवाओं की एक सूची रखें और नई दवा मिलने पर अपने डॉक्टर और फार्मासिस्ट को दिखाएं। कोई भी नई दवा शुरू करने से पहले अपने डॉक्टर से बात करें।
मुझे जनुमेट कैसे लेना चाहिए?

• आपका डॉक्टर आपको बताएगा कि कितनी जनुमेट टेबलेट लेनी हैं और कितनी बार आपको लेनी चाहिए। Janumet को वैसे ही लें जैसे आपका डॉक्टर आपको बताता है।
• आपके डॉक्टर को आपके रक्त शर्करा को नियंत्रित करने के लिए अपनी खुराक बढ़ाने की आवश्यकता हो सकती है।
• आपका डॉक्टर एक सल्फोनीलुरिया (लो ब्लड शुगर को कम करने वाली दूसरी दवा) के साथ जनुमेट लिख सकता है। देखें "जनुमेट के संभावित दुष्प्रभाव क्या हैं?" निम्न रक्त शर्करा के बढ़ते जोखिम के बारे में जानकारी के लिए।
• परेशान पेट के अपने अवसर को कम करने के लिए भोजन के साथ जनुमेट लें।
• जब तक आपका डॉक्टर आपको बताता है तब तक Janumet लेना जारी रखें।
• यदि आप बहुत अधिक जनुमेट लेते हैं, तो तुरंत अपने डॉक्टर या विष नियंत्रण केंद्र पर कॉल करें।
• यदि आपको एक खुराक याद आती है, तो जैसे ही आप याद करते हैं, भोजन के साथ लें। यदि आपको याद नहीं है कि यह आपकी अगली खुराक का समय है, तो छूटी हुई खुराक को छोड़ दें और अपने नियमित समय पर वापस जाएं। एक ही समय में जनुमेट की दो खुराक न लें।
• आपको थोड़े समय के लिए जनुमेट लेना बंद करने की आवश्यकता हो सकती है। निर्देशों के लिए अपने डॉक्टर को बुलाएँ यदि आप:
  
  • निर्जलित हैं (बहुत अधिक तरल पदार्थ खो दिया है)। यदि आप गंभीर उल्टी, दस्त या बुखार से पीड़ित हैं, या यदि आप सामान्य से बहुत कम तरल पदार्थ पीते हैं, तो निर्जलीकरण हो सकता है।
  • सर्जरी की योजना है।
  • एक्स-रे प्रक्रिया के लिए डाई या कंट्रास्ट एजेंट का एक इंजेक्शन प्राप्त करने जा रहे हैं।

देखें "मुझे जानुमीत के बारे में सबसे महत्वपूर्ण जानकारी क्या होनी चाहिए?" और "कौन नहीं लेना चाहिए जनुमेट?"

• जब आपका शरीर कुछ प्रकार के तनाव से गुजर रहा होता है, जैसे कि बुखार, आघात (जैसे कि कार दुर्घटना), संक्रमण या सर्जरी, मधुमेह की दवा की मात्रा जिसकी आपको आवश्यकता हो सकती है। अपने डॉक्टर को तुरंत बताएं अगर आपको इनमें से कोई भी स्थिति है और अपने डॉक्टर के निर्देशों का पालन करें।
• अपने रक्त शर्करा की निगरानी करें क्योंकि आपका डॉक्टर आपको बताता है।
• Janumet लेते समय अपने निर्धारित आहार और व्यायाम कार्यक्रम पर रहें।
• निम्न रक्त शर्करा (हाइपोग्लाइसीमिया), उच्च रक्त शर्करा (हाइपरग्लाइसेमिया) और मधुमेह की जटिलताओं को रोकने, पहचानने और प्रबंधित करने के तरीके के बारे में अपने डॉक्टर से बात करें।
• आपका डॉक्टर आपके रक्त शर्करा के स्तर और आपके हीमोग्लोबिन A1C सहित नियमित रक्त परीक्षण के साथ आपके मधुमेह की निगरानी करेगा।
• आपका डॉक्टर जनुमेट के उपचार से पहले और उसके दौरान आपके गुर्दे के कार्य की जांच करने के लिए रक्त परीक्षण करेगा।

Janumet के संभावित दुष्प्रभाव क्या हैं?
Janumet गंभीर दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है। देखें "मुझे जानुमीत के बारे में सबसे महत्वपूर्ण जानकारी क्या होनी चाहिए?"
जनुमेट लेते समय आम दुष्प्रभाव:

• भरी हुई या बहती नाक और गले में खराश
• ऊपरी श्वसन संक्रमण
• दस्त
• मतली और उल्टी
• गैस, पेट की परेशानी, अपच
• दुर्बलता
• सरदर्द

भोजन के साथ जनुमेट लेने से मेटफॉर्मिन के सामान्य पेट के दुष्प्रभावों को कम करने में मदद मिल सकती है जो आमतौर पर उपचार की शुरुआत में होते हैं। यदि आपको असामान्य या अप्रत्याशित पेट की समस्या है, तो अपने डॉक्टर से बात करें। पेट की समस्याएं जो उपचार के दौरान बाद में शुरू होती हैं, कुछ अधिक गंभीर होने का संकेत हो सकता है।
कुछ मधुमेह दवाएं, जैसे कि सल्फोनीलुरेस और मेगालिटिनाइड्स, निम्न रक्त शर्करा (हाइपोग्लाइसीमिया) का कारण बन सकती हैं। जब जनुमेट का उपयोग इन दवाओं के साथ किया जाता है, तो आपके पास रक्त शर्करा हो सकता है जो बहुत कम है। आपका डॉक्टर सल्फोनीलुरिया या मेगालिटिनाइड दवा की कम खुराक लिख सकता है। अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आपको लो ब्लड शुगर की समस्या है।
जनुमेट या सीताग्लिप्टिन के साथ सामान्य उपयोग में निम्नलिखित अतिरिक्त दुष्प्रभाव बताए गए हैं:

• जनुमेट या सिटैग्लिप्टिन के साथ गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं, जनुमेट में दवाओं में से एक है। एलर्जी की एक गंभीर प्रतिक्रिया के लक्षणों में दाने, पित्ती, और चेहरे, होंठ, जीभ और गले में सूजन, सांस लेने में कठिनाई या निगलने में कठिनाई शामिल हो सकती है। यदि आपको एलर्जी की प्रतिक्रिया है, तो Janumet लेना बंद करें और अपने चिकित्सक को तुरंत बुलाएं। आपका डॉक्टर आपकी एलर्जी की प्रतिक्रिया और आपके मधुमेह के लिए एक अलग दवा का इलाज करने के लिए एक दवा लिख ​​सकता है।
• उन्नत यकृत एंजाइम।
• अग्न्याशय की सूजन।

जनुमेट के ये सभी संभावित दुष्प्रभाव नहीं हैं। अधिक जानकारी के लिए, अपने डॉक्टर से पूछें।
अपने चिकित्सक को बताएं कि क्या आपके पास कोई दुष्प्रभाव है जो आपको परेशान करता है, असामान्य है, या दूर नहीं जाता है।
मुझे जनुमेट कैसे स्टोर करना चाहिए?
कमरे के तापमान पर जनुमेट स्टोर करें, 68-77 ° F (20-25 ° C)।
जनुमेट और सभी दवाओं को बच्चों की पहुंच से दूर रखें।
जनुमेट के उपयोग के बारे में सामान्य जानकारी
दवाएं कभी-कभी उन स्थितियों के लिए निर्धारित की जाती हैं जो रोगी सूचना पत्रक में उल्लिखित नहीं हैं। ऐसी स्थिति के लिए जनुमेट का उपयोग न करें जिसके लिए यह निर्धारित नहीं किया गया था। अन्य लोगों को जनुमेट न दें, भले ही आपके पास वही लक्षण हों। इससे उन्हें नुकसान हो सकता है।
यह पत्रक जनुमेट के बारे में सबसे महत्वपूर्ण जानकारी को सारांशित करता है। यदि आप अधिक जानकारी जानना चाहते हैं, तो अपने डॉक्टर से बात करें। आप अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से जानुमेट के बारे में जानकारी के लिए पूछ सकते हैं जो स्वास्थ्य पेशेवरों के लिए लिखा गया है। अधिक जानकारी के लिए 1-800-622-4477 पर कॉल करें।
जनुमेट में क्या सामग्री हैं?
सक्रिय तत्व: साइटाग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड।
निष्क्रिय सामग्री: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पॉलीविनाइलप्राइरोलिडोन, सोडियम लॉरिल सल्फेट और सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट। टैबलेट फिल्म कोटिंग में निम्नलिखित निष्क्रिय तत्व शामिल हैं: पॉलीविनाइल अल्कोहल, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, लाल लोहे के ऑक्साइड और काले लोहे के ऑक्साइड।
टाइप दो डाइबिटीज क्या होती है?
टाइप 2 डायबिटीज एक ऐसी स्थिति है जिसमें आपका शरीर पर्याप्त इंसुलिन नहीं बनाता है, और आपका शरीर जो इंसुलिन पैदा करता है, वह भी उतना काम नहीं करता है जितना कि उसे करना चाहिए। आपका शरीर बहुत अधिक चीनी भी बना सकता है। जब ऐसा होता है, रक्त में शर्करा (ग्लूकोज) का निर्माण होता है। इससे गंभीर चिकित्सा समस्याएं हो सकती हैं।
मधुमेह के उपचार का मुख्य लक्ष्य आपके रक्त शर्करा को सामान्य स्तर तक कम करना है। रक्त शर्करा को कम करने और नियंत्रित करने से मधुमेह की जटिलताओं को रोकने या देरी करने में मदद मिल सकती है, जैसे कि हृदय की समस्याएं, गुर्दे की समस्याएं, अंधापन और विच्छेदन।
उच्च रक्त शर्करा को आहार और व्यायाम द्वारा और आवश्यक होने पर कुछ दवाओं द्वारा कम किया जा सकता है।
मार्च 2009 को जारी किया गया
द्वारा वितरित:
मर्क एंड कं, इंक।, व्हाइटहाउस स्टेशन, एनजे 08889, यूएसए

अंतिम अपडेट: 03/09

जनुमेट, सीताग्लिप्टिन और मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड, रोगी की जानकारी (सादा अंग्रेजी में)

संकेत, लक्षण, कारण, मधुमेह के उपचार पर विस्तृत जानकारी

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इस मोनोग्राफ में जानकारी का उपयोग सभी संभावित उपयोगों, दिशाओं, सावधानियों, ड्रग इंटरैक्शन या प्रतिकूल प्रभावों को कवर करने के लिए नहीं किया गया है। यह जानकारी सामान्यीकृत है और इसका विशिष्ट चिकित्सा सलाह के रूप में इरादा नहीं है। यदि आपके पास उन दवाओं के बारे में प्रश्न हैं जो आप ले रहे हैं या अधिक जानकारी चाहते हैं, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट, या नर्स से जांच करें।

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