कैफीन साइट्रेट: उत्तेजक (पूर्ण जानकारी देना)
ब्रांड नाम: Cafcit
जेनेरिक नाम: कैफीन साइट्रेट
खुराक की अवस्था: इंजेक्शन
कैफीन साइट्रेट एक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र उत्तेजक है जो Cafcit के रूप में उपलब्ध है, जिसका उपयोग शिशुओं में एपनिया के इलाज के लिए किया जाता है। उपयोग, खुराक, दुष्प्रभाव।
सामग्री:
विवरण
नैदानिक औषध विज्ञान
संकेत और उपयोग
चेतावनी
सावधानियां
प्रतिकूल प्रतिक्रिया
ओवरडोज
खुराक और प्रशासन
कैसे आपूर्ति होगी
कैफीन साइट्रेट रोगी की जानकारी (सादा अंग्रेजी में)
विवरण
अंतःशिरा प्रशासन और कैफीन साइट्रेट मौखिक समाधान के लिए कैफीन साइट्रेट इंजेक्शन दोनों स्पष्ट, रंगहीन, बाँझ, गैर-पाइरोजेनिक हैं, परिरक्षक मुक्त, जलीय समाधान पीएच 4.7 से समायोजित। प्रत्येक एमएल में तैयार 20 मिलीग्राम कैफीन साइट्रेट (कैफीन बेस के 10 मिलीग्राम के बराबर) होता है 10 मिलीग्राम कैफीन निर्जल, यूएसपी से 5 मिलीग्राम साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट, यूएसपी, 8.3 मिलीग्राम सोडियम साइट्रेट डाइहाइड्रेट, यूएसपी और पानी के लिए समाधान इंजेक्शन, यूएसपी।
कैफीन, एक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र उत्तेजक, एक गंधहीन सफेद क्रिस्टलीय पाउडर या दाना है, जिसमें कड़वा स्वाद होता है। यह कमरे के तापमान पर पानी और इथेनॉल में विरल रूप से घुलनशील है। कैफीन का रासायनिक नाम 3,7-dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dione है। साइट्रिक एसिड की उपस्थिति में यह समाधान में कैफीन साइट्रेट नमक बनाता है। कैफीन साइट्रेट का संरचनात्मक सूत्र और आणविक भार निम्नानुसार है।
कैफीन साइट्रेट
C14H18N4O9 मोल। Wt। 386.31
ऊपर
नैदानिक औषध विज्ञान
कारवाई की व्यवस्था
कैफीन संरचनात्मक रूप से अन्य मेथिलक्सैन्थिन, थियोफिलाइन और थियोब्रोमाइन से संबंधित है। यह एक ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशी रिलैक्सेंट, एक सीएनएस उत्तेजक, एक कार्डियक मांसपेशी उत्तेजक और एक मूत्रवर्धक है।
नीचे कहानी जारी रखें
हालांकि समय से पहले आने वाले एपनिया में कैफीन की कार्रवाई का तंत्र ज्ञात नहीं है, लेकिन कई तंत्र हाइपोथीज़ किए गए हैं। इनमें शामिल हैं: (1) श्वसन केंद्र की उत्तेजना, (2) बढ़ा हुआ मिनट वेंटिलेशन, (3) कम हो जाना थ्रोपोइड टू हाइपरकेनिया, (4) बढ़ी हुई प्रतिक्रिया हाइपरकेनिया के लिए, (5) कंकाल की मांसपेशी टोन में वृद्धि, (6) डायाफ्रामिक थकान में कमी, (7) चयापचय दर में वृद्धि, और (8) ऑक्सीजन में वृद्धि हुई खपत।
इन प्रभावों में से अधिकांश को कैफीन द्वारा, ए 1 और ए 2 उपप्रकारों के एडेनोसाइन रिसेप्टर्स के प्रतिपक्षी के लिए जिम्मेदार ठहराया गया है, जो रिसेप्टर बाइंडिंग assays में प्रदर्शन किया गया है और उन पर ध्यान केंद्रित किया गया है जो चिकित्सकीय रूप से हासिल किए गए हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण: 10 मिलीग्राम कैफीन बेस / किग्रा के मौखिक प्रशासन के बाद नवजात शिशुओं के लिए, पीक प्लाज्मा लेवल (C)अधिकतम) कैफीन के लिए 6-10 मिलीग्राम / एल से लेकर औसत एकाग्रता (टी) तक पहुंचने का समय हैअधिकतम) 30 मिनट से 2 घंटे तक की है। टीअधिकतम फार्मूला फीडिंग से प्रभावित नहीं था। हालांकि, पूर्ण जैवउपलब्धता की पूरी तरह से अपरिपक्व नवजात शिशुओं में जांच नहीं की गई थी।
वितरण: कैफीन तेजी से मस्तिष्क में वितरित किया जाता है। प्रीटरम के मस्तिष्कमेरु द्रव में कैफीन का स्तर उनके प्लाज्मा स्तरों को अनुमानित करता है। शिशुओं (0.8-0.9 एल / किग्रा) में कैफीन के वितरण की औसत मात्रा वयस्कों (0.6 एल / किग्रा) की तुलना में थोड़ी अधिक है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग डेटा नवजात शिशुओं या शिशुओं के लिए उपलब्ध नहीं हैं। वयस्कों में, इन विट्रो में औसत प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 36% बताया जाता है।
चयापचय: हेपेटिक साइटोक्रोम P450 1A2 (CYP1A2) कैफीन बायोट्रांसफॉर्म में शामिल है। अपरिपक्व नवजात शिशुओं में कैफीन चयापचय उनके अपरिपक्व यकृत एंजाइम प्रणालियों के कारण सीमित है।
कैफीन और थियोफिलाइन के बीच का अंतर प्रीटरम नवजात शिशुओं में सूचित किया गया है; थियोफिलाइन प्रशासन के बाद कैफीन का स्तर लगभग 25% थियोफिलाइन का स्तर होता है और लगभग 3-8% कैफीन प्रशासित होता है जो थियोफिलाइन में परिवर्तित होने की उम्मीद होगी।
उन्मूलन: युवा शिशुओं में, अपरिपक्व यकृत और / या गुर्दे समारोह के कारण वयस्कों की तुलना में कैफीन का उन्मूलन बहुत धीमा है। मतलब आधा जीवन (टी1/2) और मूत्र में अपरिवर्तित अंश (A)इ) शिशुओं में कैफीन के विपरीत गर्भावधि / पश्चात की उम्र से संबंधित दिखाया गया है। नवजात शिशुओं में, टी1/2 लगभग 3-4 दिन और ए हैइ लगभग 86% (6 दिनों के भीतर) है। 9 महीने की उम्र तक, कैफीन का चयापचय वयस्कों में देखा जाता है (टी1/2 = 5 घंटे और एई = 1%)।
विशेष आबादी: यकृत या गुर्दे की कमी के साथ नवजात शिशुओं में कैफीन के फार्माकोकाइनेटिक्स की जांच करने वाले अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं। कैफीन साइट्रेट को बिगड़ा हुआ गुर्दे या यकृत समारोह के साथ प्रीटरम नवजात शिशुओं में सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। कैफीन की सीरम सांद्रता की निगरानी की जानी चाहिए और इस आबादी में विषाक्तता से बचने के लिए कैफीन साइट्रेट के खुराक प्रशासन को समायोजित किया जाना चाहिए।
नैदानिक अध्ययन
एक बहुकारक, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड परीक्षण की तुलना में कैफीन साइट्रेट को अस्सी-पच्चीस (85) प्रीटरम शिशुओं (गर्भकालीन उम्र 28 से <33 सप्ताह) में प्रीमैच्योर एपनिया के साथ प्लेसबो से तुलना की जाती है। अपरिपक्वता के एपनिया को 24 घंटे की अवधि में 20 सेकंड से अधिक की अवधि के कम से कम 6 एपनिया एपिसोड के रूप में परिभाषित किया गया था, जिसमें एपनिया का कोई अन्य पहचान योग्य कारण नहीं था। 1 एमएल / किग्रा (20 मिलीग्राम / किग्रा कैफीन साइट्रेट, कैफीन बेस के रूप में 10 मिलीग्राम / किग्रा प्रदान करता है) कैफीन साइट्रेट की लोडिंग खुराक को अंतःशिरा में प्रशासित किया गया, इसके बाद 0.25 एमएल / किग्रा। (5 मिलीग्राम / किग्रा कैफीन साइट्रेट 2.5 मिलीग्राम / किग्रा कैफीन बेस प्रदान करता है) दैनिक रखरखाव खुराक या तो अंतःशिरा या मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है (आमतौर पर एक खिला के माध्यम से ट्यूब)। इस अध्ययन में उपचार की अवधि 10 से 12 दिनों तक सीमित थी। प्रोटोकॉल ने शिशुओं को खुले-लेबल कैफीन साइट्रेट उपचार के साथ "बचाया" होने की अनुमति दी, अगर परीक्षण के दोहरे-अंधा चरण के दौरान उनका एपनिया अनियंत्रित रहा।
उपचार के 2 दिन (लोडिंग खुराक के 24-48 घंटे बाद) एपनिया के बिना रोगियों का प्रतिशत कैफीन साइट्रेट की तुलना में काफी अधिक था। निम्न तालिका इस अध्ययन में मूल्यांकन किए गए नैदानिक रूप से प्रासंगिक समापन बिंदुओं को सारांशित करती है: क्लिप
| कैफीन साइट्रेट | placebo | पी-मूल्य | |
|---|---|---|---|
| मूल्यांकन किए गए रोगियों की संख्या * | 45 | 37 | |
| 2 दिन में शून्य एपनिया घटनाओं वाले रोगियों का% | 26.7 | 8.1 | 0.03 |
| एपनिया दर 2 दिन (प्रति 24 घंटे) | 4.9 | 7.2 | 0.134 |
| 2 दिन बेसलाइन से एपनिया की घटनाओं में 50% की कमी वाले रोगियों का% | 76 | 57 | 0.07 |
| * दवा प्राप्त करने वाले 85 रोगियों में से 3 को प्रभावकारिता विश्लेषण में शामिल नहीं किया गया क्योंकि उनके पास आधारभूत पर <6 एपनिया एपिसोड / 24 घंटे थे। |
इस 10-12 दिन के परीक्षण में, शून्य एपनिया घटनाओं के साथ दिन की संख्या कैफीन साइट्रेट समूह में 3 और प्लेसीबो समूह में 1.2 थी। एपनिया घटनाओं में बेसलाइन से 50% की कमी के साथ दिनों की संख्या कैफीन साइट्रेट समूह में 6.8 और प्लेसीबो समूह में 4.6 थी।
ऊपर
संकेत और उपयोग
कैफीन साइट्रेट इंजेक्शन और कैफीन साइट्रेट मौखिक समाधान 28 और <33 सप्ताह की गर्भावधि उम्र के बीच शिशुओं में अपरिपक्वता के एपनिया के अल्पकालिक उपचार के लिए संकेत दिया जाता है।
ऊपर
मतभेद
कैफीन साइट्रेट इंजेक्शन और कैफीन साइट्रेट मौखिक समाधान उन रोगियों में contraindicated हैं जिन्होंने इसके किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता का प्रदर्शन किया है।
ऊपर
चेतावनी
डबल-ब्लाइंड, प्लेसेबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षण के दौरान, अध्ययन किए गए 85 शिशुओं (कैफीन = 46, प्लेसबो = 39) के बीच नेक्रोटाइज़िंग एंटरकोलाइटिस के 6 मामलों में 3 मामले सामने आए। नेक्रोटाइजिंग एंटरकोलाइटिस वाले छह में से पांच रोगियों को यादृच्छिक रूप से कैफीन साइट्रेट के संपर्क में लाया गया था।
प्रकाशित साहित्य में रिपोर्टों ने मिथाइलक्सैन्थिन और के उपयोग के बीच संभावित संबंध के बारे में एक सवाल उठाया है नेक्रोटाइज़िंग एंटरोकोलाइटिस का विकास, हालांकि मेथिलक्सैन्थिन के उपयोग और नेक्रोटाइज़िंग एंटरोकॉलाइटिस के बीच एक कारण संबंध नहीं रहा है स्थापना। इसलिए, सभी प्रीटरम शिशुओं के साथ, कैफीन साइट्रेट के साथ इलाज किए जा रहे रोगियों को नेक्रोटाइजिंग एंटरकोलाइटिस के विकास के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
ऊपर
सावधानियां
सामान्य
अपरिपक्वता का एपनिया बहिष्करण का निदान है। एपनिया के अन्य कारण (जैसे, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विकार, प्राथमिक फेफड़े की बीमारी, एनीमिया, सेप्सिस, चयापचय की गड़बड़ी) हृदय संबंधी असामान्यताएं, या प्रतिरोधी एपनिया) को कैफीन की दीक्षा से पहले खारिज या ठीक से इलाज किया जाना चाहिए साइट्रेट।
कैफीन एक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र उत्तेजक है और कैफीन ओवरडोज के मामलों में, बरामदगी की सूचना मिली है। कैफीन साइट्रेट का उपयोग जब्ती विकारों के साथ शिशुओं में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण में अपरिपक्वता के एपनिया के उपचार की अवधि 10 से 12 दिनों तक सीमित थी। लंबे समय तक उपचार के लिए कैफीन साइट्रेट की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। अचानक शिशु मृत्यु के रोगनिरोधी उपचार में उपयोग के लिए कैफीन साइट्रेट की सुरक्षा और प्रभावकारिता सिंड्रोम (SIDS) या यांत्रिक रूप से हवादार शिशुओं में निकालने से पहले भी नहीं रहा है स्थापना।
कार्डियोवास्कुलर
हालांकि प्लेसीबो-नियंत्रित परीक्षण में हृदय संबंधी विषाक्तता के कोई भी मामले सामने नहीं आए थे, लेकिन कैफीन को प्रकाशित अध्ययनों में हृदय गति, बाएं वेंट्रिकुलर आउटपुट, और स्ट्रोक की मात्रा बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। इसलिए, हृदय रोग के साथ शिशुओं में सावधानी के साथ कैफीन साइट्रेट का उपयोग किया जाना चाहिए।
गुर्दे और यकृत प्रणाली
कैफीन साइट्रेट बिगड़ा गुर्दे या यकृत समारोह के साथ शिशुओं में सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। कैफीन की सीरम सांद्रता की निगरानी की जानी चाहिए और इस आबादी में विषाक्तता से बचने के लिए कैफीन साइट्रेट के खुराक प्रशासन को समायोजित किया जाना चाहिए। (देख नैदानिक औषध विज्ञान, उन्मूलन, विशेष आबादी।)
मरीजों के लिए जानकारी
कैफीन साइट्रेट मौखिक समाधान प्राप्त करने वाले रोगियों के माता-पिता / देखभाल करने वालों को निम्नलिखित निर्देश प्राप्त करने चाहिए:
- कैफीन साइट्रेट मौखिक समाधान में कोई संरक्षक नहीं होता है और प्रत्येक शीशी केवल एकल उपयोग के लिए होती है। दवा के किसी भी अप्रयुक्त हिस्से को छोड़ दिया जाना चाहिए।
- यह महत्वपूर्ण है कि कैफीन साइट्रेट मौखिक समाधान की खुराक को सटीक रूप से मापा जाए, अर्थात्, 1cc या अन्य उपयुक्त सिरिंज के साथ।
- अपने चिकित्सक से परामर्श करें यदि बच्चे को एपनिया की घटना जारी है; चिकित्सा परामर्श के बिना कैफीन साइट्रेट मौखिक समाधान की खुराक में वृद्धि न करें।
- अपने चिकित्सक से परामर्श करें यदि बच्चा गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल असहिष्णुता के लक्षण प्रदर्शित करना शुरू कर देता है, जैसे कि पेट की गड़बड़ी, उल्टी, या खूनी मल, या सुस्ती लगती है।
- कैफीन साइट्रेट मौखिक समाधान को इसके प्रशासन से पहले कण मामले और मलिनकिरण के लिए नेत्रहीन निरीक्षण किया जाना चाहिए। विघटित समाधान या दृश्य कण पदार्थ युक्त शीशियों को छोड़ दिया जाना चाहिए।
प्रयोगशाला में परीक्षण
कैफीन साइट्रेट की दीक्षा से पहले, कैफीन के आधारभूत सीरम स्तर को मापा जाना चाहिए पहले शिशुओं में थियोफिलाइन के साथ इलाज किया जाता है, क्योंकि प्रीटरम शिशुओं में थियोफिलाइन को मेटाबोलाइज करते हैं कैफीन। इसी तरह, कैफीन के आधारभूत सीरम स्तर को उन माताओं को जन्म दिया जाना चाहिए जो प्रसव से पहले कैफीन का सेवन करती हैं, क्योंकि कैफीन आसानी से नाल को पार कर जाती है।
प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षण में, कैफीन का स्तर 8 से 40 मिलीग्राम / एल तक था। कैफीन की एक चिकित्सीय प्लाज्मा सांद्रता सीमा को प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षण से निर्धारित नहीं किया जा सकता है। साहित्य में गंभीर विषाक्तता की रिपोर्ट की गई है जब सीरम कैफीन का स्तर 50 मिलीग्राम / एल से अधिक है। विषाक्तता से बचने के लिए कैफीन की सीरम सांद्रता को पूरे उपचार के दौरान समय-समय पर निगरानी रखने की आवश्यकता हो सकती है।
साहित्य में बताए गए नैदानिक अध्ययनों में, हाइपोग्लाइसीमिया और हाइपरग्लाइसेमिया के मामलों को देखा गया है। इसलिए, कैफीन साइट्रेट प्राप्त करने वाले शिशुओं में सीरम ग्लूकोज की समय-समय पर निगरानी करने की आवश्यकता हो सकती है।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) कैफीन के चयापचय में शामिल प्रमुख एंजाइम के रूप में जाना जाता है। इसलिए, कैफीन में CYP1A2 के लिए सब्सट्रेट, CYP1A2 को रोकना या CYP1A2 को प्रेरित करने वाली दवाओं के साथ बातचीत करने की क्षमता है।
पहले से ही नवजात शिशुओं में कैफीन के साथ दवा की बातचीत पर कुछ डेटा मौजूद नहीं है। वयस्क आंकड़ों के आधार पर, कैफीन की निम्न खुराक की आवश्यकता दवाओं के सह-प्रसार के बाद हो सकती है, जो कैफीन उन्मूलन (जैसे, सिमेटिडाइन) में कमी की सूचना है और केटोकोनैजोल) और कैफीन की खुराक को बढ़ाने वाली दवाओं के अधिक सेवन के बाद कैफीन की खुराक की आवश्यकता हो सकती है (जैसे, फेनोबार्बिटल और फेनिटोइन)।
केटोप्रोफेन के साथ कैफीन समवर्ती रूप से प्रशासित चार स्वस्थ स्वयंसेवकों में मूत्र की मात्रा कम कर देता है। अपरिपक्व नवजात शिशुओं में इस बातचीत का नैदानिक महत्व ज्ञात नहीं है।
कैफीन और थियोफिलाइन के बीच का अंतर अपरिपक्व नवजात शिशुओं में बताया गया है। इन दवाओं के समवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
कार्सिनोजेनेसिस, म्यूटेनेसिस, फर्टिलिटी ऑफ फर्टिलिटी
Sprague-Dawley चूहों में 2 साल के अध्ययन में, पीने के पानी में प्रशासित कैफीन (कैफीन बेस के रूप में) 102 तक की खुराक पर नर चूहों में कार्सिनोजेनिक नहीं था मिलीग्राम / किग्रा या महिला चूहों में क्रमशः 170 मिलीग्राम / किग्रा (लगभग 2 और 4 बार) तक की खुराक, शिशुओं पर एक के लिए अधिकतम अनुशंसित अंतःशिरा लोडिंग खुराक मिलीग्राम / मीटर2 आधार)। C57BL / 6 चूहों में एक 18 महीने के अध्ययन में, 55 मिलीग्राम / किग्रा तक के आहार की खुराक पर ट्यूमरजेनिसिटी का कोई सबूत नहीं देखा गया था। एक मिलीग्राम / मी पर शिशुओं के लिए अधिकतम अनुशंसित अंतःशिरा लोडिंग खुराक से कम2 आधार)।
कैफीन (कैफीन बेस के रूप में) में विवो माउस मेटाफ़ेज़ विश्लेषण में बहन क्रोमैटिड एक्सचेंज (एससीई) एससीई / सेल मेटाफ़ेज़ (एक्सपोज़र टाइम डिपेंडेंट) बढ़ा। कैफीन ने ज्ञात उत्परिवर्तनों की जीनोटॉक्सिसिटी को भी प्रबल किया और फोलेट-कमी वाले चूहों में माइक्रोन्यूक्लियर गठन (5-गुना) को बढ़ाया। हालांकि, कैफीन ने इन विट्रो चीनी हैम्स्टर अंडाशय सेल (CHO) और मानव लिम्फोसाइट assays में गुणसूत्र aberrations नहीं बढ़ाया और था साइटोटोक्सिक को छोड़कर इन विट्रो सीएचओ / हाइपोक्सैन्थिन ग्वानिन फॉस्फोरिबोसिलट्रांसफेरेज (एचजीपीआरटी) जीन म्यूटेशन एसे में म्यूटेजेनिक नहीं सांद्रता। इसके अलावा, विवो माउस माइक्रोन्यूक्लियस परख में कैफीन क्लैस्टोजेनिक नहीं था।
कैफीन (कैफीन बेस के रूप में) 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन पर पुरुष चूहों को प्रशासित किया जाता है (लगभग मिलीग्राम / मी पर शिशुओं के लिए अधिकतम अनुशंसित अंतःशिरा लोडिंग खुराक के बराबर)2 आधार) अनुपचारित महिलाओं के साथ संभोग से पहले 4 दिनों के लिए, भ्रूणोत्पत्ति पैदा करने के अलावा पुरुष प्रजनन प्रदर्शन में कमी आई। इसके अलावा, कैफीन की उच्च मौखिक खुराक (7 सप्ताह से अधिक 3 जी) के लिए लंबे समय तक एक्सपोजर चूहे के वृषण के लिए विषाक्त था, जैसा कि शुक्राणुजन्य कोशिका विकृति से प्रकट होता है।
गर्भावस्था: गर्भावस्था श्रेणी सी
शिशुओं को प्रशासित किए जाने पर कैफीन के टेराटोजीनिटी के लिए चिंता प्रासंगिक नहीं है। वयस्क जानवरों में किए गए अध्ययनों में, गर्भवती चूहों के रूप में प्रशासित कैफीन (कैफीन बेस के रूप में) 50 मिलीग्राम / किग्रा पर निरंतर रिलीज छर्रों (शिशुओं के लिए अधिकतम अनुशंसित अंतःशिरा लोडिंग खुराक से कम) mg / m पर2 आधार), ऑर्गेनोजेनेसिस की अवधि के दौरान, भ्रूणों में फांक तालु की कम घटना और अत्यधिकता होती है। गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं।
ऊपर
प्रतिकूल प्रतिक्रिया
कुल मिलाकर, नियंत्रित परीक्षण के डबल-ब्लाइंड अवधि में प्रतिकूल घटनाओं की रिपोर्ट कैफीन साइट्रेट और प्लेसेबो समूहों के लिए समान थी। निम्न तालिका उन प्रतिकूल घटनाओं को दर्शाती है जो नियंत्रित परीक्षण के डबल-ब्लाइंड अवधि में हुई थीं और जो कैफीन साइट्रेट के प्लेसबो की तुलना में रोगियों का अधिक बार इलाज करती थीं।
| प्रतिकूल घटना (AE) | कैफीन साइट्रेट एन = 46 n (%) |
placebo एन = 39 n (%) |
|---|---|---|
| एक पूरे शरीर के रूप में | ||
| आकस्मिक चोट | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| खिला असहिष्णुता | 4 (8.7) | 2 (5.1) |
| पूति | 2 (4.3) | 0 (0.0) |
| हृदय प्रणाली | ||
| नकसीर | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| पाचन तंत्र | ||
| नेक्रोटाईज़िंग एंट्रोकोलाइटिस | 2 (4.3) | 1 (2.6) |
| gastritis | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| HEMIC और LYMPHATIC प्रणाली | ||
| छित्रित अंतरा - नाड़ीय जमाव | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| मैटलॉजिकल और न्यूट्रिऐट डिसॉर्डर | ||
| एसिडोसिस | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| हीलिंग असामान्य | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| तंत्रिका तंत्र | ||
| मस्तिष्कीय रक्तस्राव | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| श्वसन प्रणाली | ||
| श्वास कष्ट | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| फेफड़े की एडिमा | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| स्किन और APPENDAGES | ||
| रूखी त्वचा | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| जल्दबाज | 4 (8.7) | 3 (7.7) |
| त्वचा क्षरण | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| विशेष सेंसर | ||
| प्रेमातुरता की रेटिनोपैथी | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
| मूत्रविज्ञान प्रणाली | ||
| किडनी खराब | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
उपरोक्त मामलों के अलावा, अध्ययन के ओपन-लेबल चरण के दौरान कैफीन साइट्रेट प्राप्त करने वाले रोगियों में नेक्रोटाइज़िंग एंटरकोलाइटिस के तीन मामलों का निदान किया गया था।
परीक्षण के दौरान नेक्रोटाइजिंग एंटरकोलिटिस विकसित करने वाले शिशुओं में से तीन की मृत्यु हो गई। सभी को कैफीन से अवगत कराया गया था। दो को कैफीन के लिए यादृच्छिक किया गया था, और एक प्लेसबो रोगी को अनियंत्रित एपनिया के लिए ओपन-लेबल कैफीन के साथ "बचाया" गया था।
प्रकाशित साहित्य में वर्णित प्रतिकूल घटनाओं में शामिल हैं: केंद्रीय तंत्रिका तंत्र उत्तेजना (यानी, चिड़चिड़ापन, बेचैनी, घबराहट), हृदय संबंधी प्रभाव (यानी, टैचीकार्डिया, बाएं वेंट्रिकुलर आउटपुट में वृद्धि, और स्ट्रोक की मात्रा में वृद्धि), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रभाव (यानी, गैस्ट्रिक एस्पिरेट, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल असहिष्णुता में वृद्धि) सीरम ग्लूकोज में परिवर्तन (हाइपोग्लाइसीमिया और हाइपरग्लाइसीमिया) और गुर्दे का प्रभाव (मूत्र प्रवाह की दर में वृद्धि, क्रिएटिनिन निकासी में वृद्धि, और सोडियम और कैल्शियम में वृद्धि हुई है) उत्सर्जन)। प्रकाशित दीर्घकालिक अनुवर्ती अध्ययनों ने कैफीन को न्यूरोलॉजिकल विकास या विकास मापदंडों को प्रतिकूल रूप से प्रभावित करने के लिए नहीं दिखाया है।
ऊपर
ओवरडोज
ओवरडोज के बाद, सीरम कैफीन का स्तर लगभग 24 मिलीग्राम / एल (एक पोस्ट मार्केटिंग) से बढ़ा है सहज मामले की रिपोर्ट जिसमें एक शिशु ने चिड़चिड़ापन, खराब खिला और अनिद्रा) को 350 तक प्रदर्शित किया मिलीग्राम / एल। गंभीर विषाक्तता 50 मिलीग्राम / एल (देखें से अधिक) सीरम के स्तर से जुड़ी हुई है सावधानियां-विस्तृत परीक्षण और खुराक और प्रशासन). अपरिपक्व शिशुओं में कैफीन की अधिकता के बाद साहित्य में दिखाई देने वाले लक्षण और लक्षण बुखार, क्षिप्रहृदयता, घबराहट, अनिद्रा, चरम सीमाओं का ठीक कांपना, हाइपरटोनिया, ओपिसोथोटोनोस, टॉनिक-क्लोनिक मूवमेंट, नॉनपोजिटफुल जबड़े और लिप मूवमेंट्स, उल्टी, हाइपरग्लाइसेमिया, एलिवेटेड ब्लड यूरिया नाइट्रोजन और एलिवेटेड टोटल ल्यूकोसाइट एकाग्रता। ओवरडोज के मामलों में भी बरामदगी हुई है। अंतःशिरा रक्तस्राव और लंबे समय तक न्यूरोलॉजिकल सीक्वेल के विकास से जटिल कैफीन ओवरडोज का एक मामला सामने आया है। कैफीन साइट्रेट का एक और मामला (न्यूजीलैंड से) अनुमानित 600 मिलीग्राम कैफीन साइट्रेट (लगभग 322 मिलीग्राम / किग्रा) का 40 मिनट से अधिक जटिल था। टैचीकार्डिया, एसटी अवसाद, श्वसन संकट, हृदय की विफलता, गैस्ट्रिक विकृति, एसिडोसिस और परिधीय अंतःशिरा पर ऊतक परिगलन के साथ एक गंभीर अपव्यय जला इंजेक्शन साइट। अपरिपक्व शिशुओं में कैफीन ओवरडोज से जुड़ी कोई भी मौत नहीं हुई है।
कैफीन ओवरडोज का उपचार मुख्य रूप से रोगसूचक और सहायक है। विनिमय आधान के बाद कैफीन के स्तर में कमी देखी गई है। डायजेपाम के अंतःशिरा प्रशासन या पेंटोबारबिटल सोडियम जैसे एक बार्बिट्यूरेट के साथ बातचीत का इलाज किया जा सकता है।
ऊपर
खुराक और प्रशासन
कैफीन साइट्रेट की दीक्षा से पहले, कैफीन के आधारभूत सीरम स्तर को मापा जाना चाहिए पहले शिशुओं में थियोफिलाइन के साथ इलाज किया जाता है, क्योंकि प्रीटरम शिशुओं में थियोफिलाइन को मेटाबोलाइज करते हैं कैफीन। इसी तरह, कैफीन के आधारभूत सीरम स्तर को उन माताओं को जन्म दिया जाना चाहिए जो प्रसव से पहले कैफीन का सेवन करती हैं, क्योंकि कैफीन आसानी से नाल को पार कर जाती है।
कैफीन साइट्रेट की सिफारिश की लोडिंग खुराक और रखरखाव खुराक का पालन करें।
| कैफीन साइट्रेट की खुराक आयतन |
कैफीन साइट्रेट की खुराक मिलीग्राम / किग्रा |
मार्ग | आवृत्ति | |
|---|---|---|---|---|
| लोडिंग खुराक | 1 एमएल / किग्रा | 20 मिलीग्राम / किग्रा | अंतःशिरा * (30 मिनट से अधिक) | एक बार |
| रखरखाव की खुराक | 0.25 एमएल / किग्रा | 5 मिलीग्राम / किग्रा | अंतःशिरा * (10 मिनट से अधिक) या मौखिक रूप से | हर 24 घंटे ** |
| * एक सिरिंज जलसेक पंप का उपयोग कर ** लोडिंग खुराक के 24 घंटे बाद शुरू |
ध्यान दें कि कैफीन साइट्रेट (जैसे, कैफीन साइट्रेट के 20 मिलीग्राम कैफीन बेस के 10 मिलीग्राम के बराबर है) के रूप में निर्धारित किए गए एक-के-बाद के कैफीन की खुराक है।
विषाक्तता से बचने के लिए कैफीन की सीरम सांद्रता को पूरे उपचार के दौरान समय-समय पर निगरानी रखने की आवश्यकता हो सकती है। गंभीर विषाक्तता 50 मिलीग्राम / एल से अधिक सीरम स्तर से जुड़ी हुई है।
कैफीन साइट्रेट इंजेक्शन और कैफीन साइट्रेट मौखिक समाधान को कणिकीय पदार्थ और प्रशासन से पहले मलिनकिरण के लिए नेत्रहीन निरीक्षण किया जाना चाहिए। विघटित समाधान या दृश्य कण पदार्थ युक्त शीशियों को छोड़ दिया जाना चाहिए।
दवा अनुकूलता
सामान्य अंतःशिरा समाधान या दवाओं के साथ दवा संगतता के लिए परीक्षण करने के लिए, कैफीन साइट्रेट इंजेक्शन के 20 एमएल थे एक इंट्रालिपिड® एडिक्शन के अपवाद के साथ, एक समाधान या दवा के 20 एमएल के साथ संयुक्त, जिसे 80 के रूप में संयोजित किया गया था एमएल / 80 एमएल। संयुक्त समाधानों की भौतिक उपस्थिति का मूल्यांकन वर्षा के लिए किया गया था। प्रवेश 10 मिनट के लिए मिलाया गया और फिर कैफीन के लिए स्वीकार किया गया। फिर मिश्रण को लगातार 24 घंटों के लिए मिलाया गया, कैफीन assays के लिए आगे के नमूने के साथ 2, 4, 8 और 24 घंटे में मिलाया गया।
इस परीक्षण के आधार पर, कैफीन साइट्रेट इंजेक्शन, 60 मिलीग्राम / 3 एमएल रासायनिक रूप से निम्न परीक्षण उत्पादों के साथ संयुक्त होने पर कमरे के तापमान पर 24 घंटे तक स्थिर रहता है।
- डेक्सट्रोज़ इंजेक्शन, यूएसपी 5%
- 50% डेक्सट्रोज इंजेक्शन यूएसपी
- Intralipid® 20% IV फैट इमल्शन
- Aminosyn® 8.5% क्रिस्टलीय एमिनो एसिड समाधान
- डोपामाइन एचसीआई इंजेक्शन, यूएसपी 40 मिलीग्राम / एमएल को 0.6 मिलीग्राम / एमएल से डेक्सट्रोज इंजेक्शन, यूएसपी 5% से पतला
- कैल्शियम ग्लूकोनेट इंजेक्शन, यूएसपी 10% (0.465 mEq / Ca + 2 / mL)
- हेपरिन सोडियम इंजेक्शन, यूएसपी 1000 यूनिट / एमएल 1 यूनिट / एमएल से डेक्सट्रोज इंजेक्शन, यूएसपी 5% के साथ पतला
- Fentanyl Citrate Injection, USP 50 mg / mL को Dextrose Injection, USP 5% के साथ 10 /g / mL तक पतला किया गया
ऊपर
कैसे आपूर्ति होगी
कैफीन साइट्रेट इंजेक्शन और कैफीन साइट्रेट दोनों मौखिक घोल, 5 एमएल रंगहीन कांच की शीशियों में स्पष्ट, रंगहीन, बाँझ, गैर-पीरोजेनिक, परिरक्षक मुक्त, जलीय घोल के रूप में उपलब्ध हैं। कैफीन साइट्रेट इंजेक्शन की शीशियों को लाल रंग में "इंट्रावेनस यूएसई ओनली" के साथ मुद्रित ग्रे रबर स्टॉपर और सफेद फ्लिप एल्यूमीनियम सील के साथ सील किया जाता है। कैफीन साइट्रेट मौखिक समाधान की शीशियों को ग्रे रबर डाट और गहरे नीले रंग के साथ सील कर दिया जाता है मैट फ़िनिश, "केवल ORAL USE ON - FLIP UP & TEAR" के साथ छपी एल्युमिनियम सील को फाड़ दें सफेद।
दोनों इंजेक्शन और मौखिक समाधान शीशियों में 20 मिलीग्राम / एमएल कैफीन साइट्रेट (60 मिलीग्राम / शीशी) की एकाग्रता में 3 मिलीग्राम समाधान 10 मिलीग्राम / एमएल कैफीन बेस (30 मिलीग्राम / शीशी) के बराबर होता है।
कैफीन साइट्रेट इंजेक्शन, यूएसपी
एनडीसी 47335-289-40: 3 एमएल शीशी, व्यक्तिगत रूप से एक गत्ते का डिब्बा में पैक।
कैफीन साइट्रेट मौखिक समाधान, यूएसपी
एनडीसी 47335-290-44: 3 एमएल शीशी (नहीं चूना-रिजल्ट), 10 वाइट प्रति श्वेत
पॉलीप्रोपाइलीन बाल प्रतिरोधी कंटेनर।
20 ° से 25 ° C (68 ° से 77 ° F) पर स्टोर करें; 15 ° और 30 ° C (59 ° और 86 ° F) के बीच भ्रमण की अनुमति [USP नियंत्रित कक्ष तापमान देखें]।
मुफ़्त परिरक्षक। केवल एकल उपयोग के लिए। अप्रयुक्त भाग को त्याग दें।
ध्यान में लीन होना: कैफीन साइट्रेट ओरल सॉल्यूशन प्रिस्क्रिप्शन के साथ पैकेज इंसर्ट और डिस्पेंस से "यूज फ़ॉर यूज़"।
द्वारा वितरित:
Caraco फार्मास्युटिकल प्रयोगशालाओं, लिमिटेड
1150 एलियाह मैककॉय ड्राइव, डेट्रायट, एमआई 48202
द्वारा बनाया गया:
सन फार्मास्युटिकल इंडस्ट्रीज़। लिमिटेड
हालोल-बड़ौदा राजमार्ग,
हालोल -389 350, गुजरात, भारत।
अंतिम अद्यतन 02/2010
कैफीन साइट्रेट रोगी की जानकारी (सादा अंग्रेजी में)
विस्तृत जानकारी लक्षण, लक्षण, कारण, नींद विकार के उपचार
इस मोनोग्राफ में जानकारी का उपयोग सभी संभावित उपयोगों, दिशाओं, सावधानियों, ड्रग इंटरैक्शन या प्रतिकूल प्रभावों को कवर करने के लिए नहीं किया गया है। यह जानकारी सामान्यीकृत है और विशिष्ट चिकित्सा सलाह के रूप में अभिप्रेत नहीं है। यदि आपके पास उन दवाओं के बारे में प्रश्न हैं जो आप ले रहे हैं या अधिक जानकारी चाहते हैं, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट, या नर्स से जांच करें।
वापस:
~ नींद विकार पर सभी लेख
